El bromuro de ipratropio es un derivado sintético de la atropina que se administra por inhalación oral o nasal. En el primer caso, se emplea como broncodilatador en el tratamiento del broncoespasmo colinérgico asociado a las enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, mientras que el spray nasal se utiliza sobre todo en la rinorrea asociada a las rinitis alérgicas. En combinación con un broncodilatador b2-adrenérgico, el ipratropio es muy eficaz tanto en adultos como en los niños, en las exacerbaciones del asma grave.

 

Mecanismo de acción: el bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarínicos colinérgicos. Este bloqueo ocasiona una reducción en la síntesis de la guanosina monofosfato cíclica (cGMP), sustancia que en las vías aéreas reduce la contractilidad de los músculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular. El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, de manera que ejerce acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina sobre los músculos lisos bronquiales, las glándulas salivares, el tracto digestivo y el corazón cuando se administra sistémicamente. Sin embargo, administrado por inhalación, sus efectos se limitan a al tracto respiratorio, siendo dos veces más potente que la atropina como broncodilatador. Por esta vía de administración sus efectos sistémicos son mínimos. El bromuro de ipratropio no posee efectos antiinflamatorios.

 

La administración intranasal de ipratropio produce unos efectos parasimpáticolíticos locales que se traducen en una reducción de la hipersecreción de agua de las glándulas mucosas de la nariz. De esta manera, el Ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriado común y a las rinitis, ya sean alérgicas o no.

Farmacocinética: el bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral o por aplicación intranasal. Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar. Los estudios de absorción en la circulación sistémica y excreción renal han puesto de manifiesto que muy poco fármaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo después de su inhalación oral. Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.

Debido a su carácter polar (a diferencia de la atropina, el bromuro de Ipratropio es un derivado de amonio cuaternario) penetra muy poco en el sistema nervioso central. El fármaco se metaboliza por hidrólisis del grupo ester, originando metabolitos inactivos. Aproximadamente el 50% de la pequeña porción del fármaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar. La semi-vida de eliminación es de unas 2 horas.

Después de la administración intranasal se absorbe algo menos del 20% de la dosis administrada, entrando en la circulación sistémica. El metabolismo y eliminación son idénticos a los que se observan tras la inhalación oral.

 

a) Aerosol

Adultos y niños de > 14 años: 2 pulverizaciones (18 µg/pulverización) 3—4 veces al día, administradas a intervalos de al menos 4 horas. Pueden ser necesarias 4 pulverizaciones inicialmente en algunos pacientes para conseguir los efectos máximos. Las dosis máximas en adultos son de 216 µg (equivalentes a 12 pulverizaciones) en 24 horas

Niños de < 12 años: no se ha establecido una pauta de dosificación

b) Solución para nebulización:

Adultos: 500 µg (un vial) 3 o 4 veces al día a través de un nebulizador. Las dosis deben ser espaciadas entre 6 y 8 horas.

Tratamiento adyuvante del asma en combinación con otros broncodilatadores:

a) Aerosol:

Adultos y niños de > 14 años: 2 pulverizaciones (18 µg/pulverización) 4 veces al día. El comité de expertos del Programa Nacional de Educación y Prevención del Asma de los EE.UU recomienda hasta 3 pulverizaciones cada 6 horas.

Niños de 3 a 14 años: 1—2 pulverizaciones (18 µg/pulverización) 3 o 4 veces al día

b) Solución para nebulización:

Adultos y niños de > 14 años: 500 µg a través de un nebulizador 3 o 4 veces al día

Niños de < 14 años: 125—250 µg a través de un nebulizador 3 o 4 veces al día

Neonatos: 25 µg/kg/dosis a través de un nebulizador 3 veces al día.

a) Rinorrea asociada al resfriado común:

Administración intranasal (solución nasal al 0.06%):

Adultos y adolescentes > 12 años: dos pulverizaciones (42 µg/pulverización) en cada fosa nasal 3 o 4 veces al día hasta una dosis total diaria de 504—672 µg.

Niños de 5—11 años: 2 pulverizaciones (42 µg/pulverización) en cada fosa nasal 3 veces al día hasta un total de 504 µg/día.

b) Rinorrea asociada a la rinitis alérgica o no alérgica

Administración intranasal: (solución nasal al 0.03%):

Adultos y niños de > 6 años: 2 pulverizaciones (21 µg/pulverización) en cada fosa nasal 2 o 3 veces al día hasta una dosis total de 168—252 µg/día

 Tratamiento de los broncoespasmos asociados a la Enfermedad Pulmonar Crónica Obstructiva (EPOC)

 

a) Administración aerosol:

Adultos: desde 2002, la guía GOLD (Global Initiative for Chronic ObstructiveLung Diseases) recomienda la administración de 20 a 40 mg de Ipratropium cada 6-8 horas

b) Solución para nebulización

Adultos: La guía GOLD recomienda entre 0.5 y 1.5 ml de la solución para nebulización cada 6-8 horas

Pacientes con insuficiencia renal: no se han descrito pautas específicas de tratamiento. Sin embargo, no parecen necesarios reajustes en las dosis.

 

Los aerosoles de bromuro de ipratropio pueden producir un broncoespasmo agudo paradójico que puede ser muy grave en algunos pacientes. Aunque se trata de un fenómeno muy poco frecuente, cuando ocurre lo hace después de la primera inhalación de un envase aerosol recién abierto. Se recomienda a los pacientes y a los médicos que tomen la precaución de hacer dos o tres pulverizaciones "de prueba" al aire cuando utilicen un envase nuevo. Si ocurriese un broncoespasmo, se debe discontinuar inmediatamente el ipratropio, tomando las medidas oportunas para tratarlo.

El bromuro de ipratropio está contraindicado en pacientes con alergia a la lecitina de soja, o que muestran intolerancia al aceite de cacahuete o a los alimentos que contienen dicho aceite o derivados de la soja. Estos pacientes son mucho más propensos a desarrollar reacciones alérgicas graves, incluyendo urticaria, rash, angioedema, reacciones anafilácticas y problemas respiratorios. Tampoco se debe utilizar el bromuro de ipratropio en pacientes con alergia a la atropina o con hipersensibilidad a los bromuros o el bromo. Igualmente, el ipratropio en aerosol no debe ser utilizado en pacientes con alergia a los propelentes fluocarbonados.

Deben tomarse precauciones para el el bromuro de ipratropio no entre en contacto con los ojos debido a que puede producir irritación local además de los típicos efectos anticolinérgicos (midriasis, aumento de la presión intraocular, etc.)

En alguna poblaciones de deben tomar precauciones al administrar el bromuro de ipratropio, en particular la solución nasal. Aunque su absorción sistémica es pequeña, puede ocasionar efectos sistémicos como retención urinaria en pacientes con hipertrofia de próstata o con obstrucción de la vejiga. 

INTERACCIONES

La solución de bromuro de Ipratropio forma un precipitado con el cromoglicato disódico si ambos fármacos se mezclan en el nebulizador.

Aunque la absorción del bromuro de ipratropio después de su inhalación es mínima, pueden darse efectos anticolinérgicos aditivos en pacientes tratados con otros antimuscarínicos.

 REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas del bromuro de ipratropio dependen de la vía de administración y están representadas por efectos anticolinérgicos locales o sistémicos. Son muy raros los casos de reacciones alérgicas o anafilácticas observadas con este fármaco. Se han comunicado algunos casos de urticaria, angioedema de la lengua, labios o cara, rash maculopapular, prurito o edema orofaríngeo. En muchos de estos casos, se trataba de pacientes con alergias diversas a alimentos y otros fármacos.

El bromuro de ipratropio administrado en aerosol o mediante un nebulizador produce algunos efectos secundarios sobre el tracto respiratorio. La tos es el más frecuente, presentándose en el 5.9% y 4.6% de los pacientes tratados con aerosol o nebulizador, respectivamente. Otras reacciones adversas leves incluyen ronquera, irritación de la garganta y disgeusia.

Los efectos secundarios de tipo digestivo incluyen náusea/vómitos, dispepsia y molestias gástricas. En un 2% de los casos de producen xerostomía.

Otros efectos anticolinérgicos observados en menos del 2% de los pacientes son retención urinaria, disuria, desórdenes prostáticos, mareos, somnolencia y constipación. El bromuro de Ipratropio puede aumentar la presión intraocular exacerbando una hipertensión ocular o el glaucoma de ángulo cerrado. Si el bromuro de ipratropio entra en contacto accidentalmente con los ojos, puede producir irritación y dolor ocular, midriasis, cicloplejia, visión borrosa y defectuosa, aunque todos estos efectos son transitorios.

El efecto secundario más frecuente después de la ipratropio aplicado por vía nasal es la sequedad de la mucosa que se observa en un 5% de los casos. Raras veces se desarrolla epistaxis. Otros efectos adversos son las cefaleas, rinitis y congestión nasal, rinorrea e irritación generalizada. No hay constancia de que la aplicación nasal de ipratropio produzca un efecto de rebote.

Aunque muy poco frecuentes, algunos efectos adversos del ipratropio nasal sobre el sistema nervioso central son nerviosismo, mareos y cefaleas (< 1%). También se han descrito ocasionalmente insomnio y temblores.

A nivel cardiovascular, las reacciones adversas afectan a < 1% de los pacientes, estando representadas por palpitaciones, taquicardia sinusal, dolor torácico sin especificar y parestesias.

Nota sobre las especialidades

 

ATROVENT, aerosol 300 dosis. BOEHERINGER INGELMEIN

Asociado al Fenoterol

BERODUAL, aerosol 300 dosis, BOEHERINGER INGELMEIN

CRISMOL, aerosol 15 ml ALMIRALL-PRODESFARMA

COMBIVENT, aerosol 300 dosis BOEHERINGER INGELMEIN



SINDROME DE COQUELUCHE

¿Qué es el coqueluche o Tos Convulsiva?
El coqueluche o tos convulsiva es una enfermedad infecciosa aguda sumamente contagiosa de las vías respiratorias altas, causada por la bacteria gramnegativa “Bordetella pertussis”. Este bacilo gram negativo y aerobio afecta exclusivamente al ser humano y su distribución es universal. Se caracteriza por inflamación traqueobronquial y accesos típicos de tos violenta y espasmódica con sensación de asfixia que terminan con un ruido estridente durante la inspiración.
La aparición del coqueluche, más frecuente durante la primavera y el verano, es posible a cualquier edad, pero los más afectados son los niños menores de cinco años. Si bien en los países desarrollados la incidencia de esta enfermedad es muy baja gracias a la vacunación, en todo el mundo hay entre 30 y 50 millones de casos y más de 300.000 muertes anuales, la mayoría en lactantes de edad muy temprana que no han recibido aún su esquema de inmunización.
¿Cómo se contagia?
Dentro de las enfermedades inmunoprevenibles, coqueluche es una patología que demanda grandes esfuerzos para su control. Se transmite a través de  gotitas de secreciones respiratorias de personas infectadas y su tasa de ataque secundaria es muy alta, pudiendo llegar al 100% en personas susceptibles expuestos con el infectado de manera prolongada y estrecha, como en el hogar, colegio, sala cuna o jardín infantil.

¿Cuáles son sus síntomas?
El tiempo que transcurre desde la exposición al microorganismo hasta el desarrollo de los síntomas (período de incubación) se estima entre tres y quince días, pero puede durar hasta 21 días. Después de ese período en general hay síntomas respiratorios poco importantes, tos leve, estornudos o secreción nasal. Esta fase inicial se conoce como la etapa catarral y el cuadro clínico se asemeja al de un resfriado común.

FARMACOCINETICA DE BROMURO DE IPRATROPIO EN SUSPENCION Y AEROSOL
El bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral o por aplicación intranasal. Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar. Los estudios de absorción en la circulación sistémica y excreción renal han puesto de manifiesto que muy poco fármaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo después de su inhalación oral. Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.
Debido a su carácter polar (a diferencia de la atropina, el bromuro de Ipratropio es un derivado de amonio cuaternario) penetra muy poco en el sistema nervioso central. El fármaco se metaboliza por hidrólisis del grupo ester, originando metabolitos inactivos. Aproximadamente el 50% de la pequeña porción del fármaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar. La semi-vida de eliminación es de unas 2 horas.

Después de la administración intranasal se absorbe algo menos del 20% de la dosis administrada, entrando en la circulación sistémica. El metabolismo y eliminación son idénticos a los que se observan tras la inhalación oral.

b) Solución para nebulización:

FARMACODINAMICA DE BROMURO DE IPRATROPIO EN SUSPENCION Y AEROSOL

El ipratropio viene envasado en forma de solución (líquido) para inhalar por la boca usando un nebulizador (una máquina que pulveriza el medicamento para que pueda ser inhalado) y como aerosol para ser aspirado por la boca usando un inhalador.

Debido a su carácter polar (a diferencia de la atropina, el bromuro de Ipratropio es un derivado de amonio cuaternario) penetra muy poco en el sistema nervioso central. El fármaco se metaboliza por hidrólisis del grupo ester, originando metabolitos inactivos. Aproximadamente el 50% de la pequeña porción del fármaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar. La semi-vida de eliminación es de unas 2 horas.

Farmacodinamia: El bromuro de ipratropio es un agente amonio cuaternario sintético con actividad anticolinérgica. Tras su administración inhalatoria oral alcanza una concentración local importante en las vías aéreas y bloquea los receptores muscarínicos presentes en la musculatura lisa bronquial, impidiendo con ello la formación intracelular de monofosfato de guanosina cíclico (un mediador de broncoconstricción) inducido por la acetilcolina. Dicha acción conduce a un efecto miorrelajante y consecuente broncodilatación. 

Precauciones:
• Local, aerosol nasal: epistaxis, irritación y resequedad nasales, cefalea, moco sanguinolento, faringitis.
• Alteraciones visuales leves reversibles si accidentalmente entra en los ojos (visión borrosa, dolor oftálmico, visión de halo).
• Hipersensibilidad (exantema, angioedema lingual, labial y facial, urticaria)

SINDROME DE COQUELUCHOIDE O TOS FERINA

La tos ferina (pertusis) es una infección de las vías respiratorias sumamente contagiosa. En muchas personas se caracteriza por una tos seca intensa seguida de sonidos agudos al inhalar que parecen chillidos.

Antes de que se desarrollara la vacuna, la tos ferina era considerada una enfermedad de la infancia. Ahora la tos ferina afecta principalmente a los niños que no han completado el esquema de vacunación y a los adolescentes y adultos que han perdido la inmunidad.Las muertes asociadas a la tos ferina son muy poco frecuentes pero ocurren frecuentemente en bebés. 

La tos ferina es causada por un tipo de bacterias, llamadas «Bordetella pertussis». Cuando una persona infectada tose o estornuda, diminutas gotitas llenas de gérmenes se esparcen en el aire y son inhaladas hacia los pulmones de las personas que están cerca.

Una vez que te contagias con tos ferina, los signos y síntomas demoran unos 7 a 10 días en aparecer, aunque a veces puede ser más tiempo. Por lo general son leves al principio y se parecen a los del resfriado común:

·        Moqueo

·        Congestión nasal

·        Ojos enrojecidos, llorosos

·        Fiebre

·        Tos

Luego de una semana o dos los signos y síntomas empeoran. La mucosidad espesa se acumula en las vías respiratorias y causa una tos incontrolable. Los ataques graves y prolongados de tos pueden:

·        Provocar vómitos

·        Volver el rostro enrojecido o azulado

·        Causar fatiga extrema

·        Terminar con un sonido silbante y chillón agudo al inhalar aire.

Autores: "Chicago Bulls"
Geovany Antonio Muñoz Barrientos 

Ana Cecilia Martínez Ortiz
Ruth Saraí Mejía Flores  
Barbara Carolina Mejía Molina 
Estefany del Carmen Molina Garcia 
Berta Alicia Mena Avelar
Alejandra Isabel Norio Serrano 

 

Este medicamento ayuda a respirar mejor a pacientes con asma y otras dificultades respiratorias como la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica.

 

Bromuro de Ipratropio Aldo-Unión puede ser administrado junto con medicamentos broncodilatadores beta2-agonistas, como el salbutamol.

Mecanismo de acción

El bromuro de ipratropio es un antagonista competitivo de receptores muscarínicos de acetilcolina. Muestra una gran potencia sobre los receptores bronquiales, tanto administrado por vía intravenosa como por inhalación, pero no produce taquicardia. No se han observado efectos anticolinérgicos en la función cardiaca, en la función urinaria o en el ojo
Efectos farmacodinámicos

La inhalación de 0,04 mg de ipratropio con un aerosol produce broncodilatación. El efecto máximo se observa a los 30-60 minutos y tiene una duración de 4 hora
Uso en niños

Niños de 6 a 12 años:

La dosis recomendada es de 250 microgramos (1 ml). El intervalo de tiempo entre administración de dosis debe determinarlo el médico.

 

Niños hasta 5 años:

Este medicamento debe administrarse únicamente en caso de ataques agudos de disnea en niños de hasta 5 años.

 

La dosis recomendada es de 125 a 250 microgramos (0.5-1 ml). El intervalo de tiempo entre administración de dosis debe determinarlo el médico pero éste nunca será inferior a 6 horas.
adultos: 500 un vial de 3 o 4 veces al dia a traves de un nebulizador. las dosis deben ser espaciadas entre 6 y 8 horas 
-Farmacodinámica  
Viene envasada en forma de solucion (liquida) para inhalar por la boca usando un nebulizador y como aerosol para ser aspirado por la boca usando un inhalador
-Farmacocinética
se administra por inhalación oral o por aplicación intranasal. Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar. Los estudios de absorción en la circulación sistémica y excreción renal han puesto de manifiesto que muy poco fármaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo después de la inhalación oral. 
después de la administración intranasal se absorbe algo menos del 20% de la administrada, entrando en circulación sistémica. el metabolismo y eliminación son idénticos a los que se observan tras la inhalación oral.  
efectos adversos
 

Frecuentes (afectan a 1 de cada 10 personas)

Poco frecuentes (afectan a menos de1 de cada 100 personas)

 

Raros (afectan a menos de 1 de cada 1000 personas)

 

SINDROME DE COQUELUCHE
El coqueluche o tos convulsiva es una enfermedad infecciosa aguda sumamente contagiosa de las vías respiratorias altas, causada por la bacteria gramnegativa “Bordetella pertussis”. Este bacilo gram negativo y aerobio afecta exclusivamente al ser humano y su distribución es universal. Se caracteriza por inflamación traqueobronquial y accesos típicos de tos violenta y espasmódica con sensación de asfixia que terminan con un ruido estridente durante la inspiración
¿Cómo se contagia?
Dentro de las enfermedades inmunoprevenibles, coqueluche es una patología que demanda grandes esfuerzos para su control. Se transmite a través de  gotitas de secreciones respiratorias de personas infectadas y su tasa de ataque secundaria es muy alta, pudiendo llegar al 100% en personas susceptibles expuestos con el infectado de manera prolongada y estrecha, como en el hogar, colegio, sala cuna o jardín infantil.
La vacunación sistemática de la población pediátrica ha determinado un cambio en el perfil epidemiológico de la enfermedad, aumentando la infección en la población adolescente y adulta, manteniéndose este grupo como reservorio.

Sintomatología
Se observan estornudos, enrojecimiento de los ojos y fiebre leve. Después de una o dos semanas de evolución de la tos clásica aparecen accesos incontrolables, cada uno con cinco a diez crisis de tos violenta, espasmódica y sin interrupción que suelen terminar con una inspiración también violenta y prolongada.
Tratamiento
El tratamiento farmacológico consiste en la administración de antibióticos como la eritromicina o la claritromicina en una fase lo bastante temprana de la etapa catarral