1. Hấp thu

Từ 0 → Tmax (thời điểm đạt nồng độ tối đa).

Nồng độ thuốc tăng dần trong máu khi thuốc được hấp thu vào vòng tuần hoàn.

Đường cong đi lên.

2. Cmax, Tmax

Tại đây, tốc độ hấp thu = tốc độ thải trừ.

Thuốc bắt đầu phát huy tác dụng tối đa.

3. Phân bố và thải trừ

Sau Tmax, nồng độ thuốc giảm dần do thuốc bị phân bố vào mô và thải trừ qua gan, thận.

Thuốc giảm có thể nhanh (nếu thuốc phân bố nhanh và thải trừ mạnh) hoặc chậm (nếu thuốc có T1/2 dài).

4. Thuốc hết tác dụng

Khi nồng độ giảm dưới ngưỡng hiệu quả (MEC) → thuốc không còn tác dụng rõ rệt.

Câu 2:

Phân loại mô hình dược động học

- Mô hình một ngăn: Giả định rằng cơ thể hoạt động như một ngăn duy nhất, đồng

nhất. Sau khi dùng, thuốc hấp thu vào tuần hoàn, sau đó thuốc phân bố ngay lập tức và

đồng đều trong toàn bộ các ngăn. Một số loại thuốc thể hiện sự phân bố chỉ vào một ngăn

(ví dụ, nếu thuốc chỉ giới hạn ở ngăn mạch máu). Một số khác có các phân bố phức tạp

hơn đòi hỏi nhiều hơn 2 ngăn để xây dựng các mô hình toán học chính xác.

- Mô hình hai ngăn: Chia cơ thể thành một ngăn trung tâm và một ngăn ngoại vi.

Thuốc phân bố giữa các ngăn này với các tốc độ khác nhau.

- Mô hình nhiều ngăn: Bao gồm hơn hai ngăn để đại diện cho các kiểu phân bố và

thải trừ thuốc phức tạp hơn. Mô hình dược động học toàn cơ thể (PBPK) có thể có tối đa

một ngăn cho mỗi cơ quan của cơ thể.

Quá trình thải trừ bậc 1 là loại phổ biến nhất đối với đa số các loại thuốc.

Tốc độ thải trừ: Tốc độ thải trừ tỷ lệ thuận với nồng độ thuốc trong cơ thể. Nghĩa là, nồng độ thuốc càng cao, tốc độ thải trừ càng nhanh.

Lượng thuốc bị thải trừ: Một phần trăm cố định của lượng thuốc trong cơ thể bị thải trừ trong một đơn vị thời gian (ví dụ: 10% mỗi giờ). Đồ thị: Khi vẽ đồ thị nồng độ thuốc theo thời gian trên hệ tọa độ tuyến tính, ta sẽ có đường cong. Khi vẽ trên hệ tọa độ bán logarit, đường biểu diễn nồng độ thuốc theo thời gian là một đường thẳng.

Ví dụ: Hầu hết các loại thuốc tuân theo quá trình này, như kháng sinh, thuốc giảm đau thông thường

Paracetamol ở liều điều trị.

Theophyllin (ở nồng độ điều trị bình thường).

Thải trừ bậc 0 (Động học bậc 0)

Quá trình thải trừ bậc 0 xảy ra khi các enzym hoặc hệ thống vận chuyển tham gia vào quá trình thải trừ đã bị bão hòa.

Tốc độ thải trừ: Tốc độ thải trừ là một hằng số, không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong cơ thể.

Lượng thuốc bị thải trừ: Một lượng cố định của thuốc bị thải trừ trong một đơn vị thời gian (ví dụ: 50 mg mỗi giờ).

Đồ thị: Khi vẽ đồ thị nồng độ thuốc theo thời gian trên hệ tọa độ tuyến tính, ta sẽ có đường thẳng đi xuống.

Ví dụ: Một số thuốc tuân theo quá trình này khi dùng liều cao, bao gồm:

Phenytoin: Một loại thuốc chống co giật.

Aspirin: Khi dùng liều cao (chẳng hạn như trong điều trị viêm khớp).

Không xác định rõ ràng được khoảng nồng độ điều trị của thuốc trong huyết tương.

• Sự hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý làm phức tạp việc áp dụng dữ liệu nồng độ thuốc trong huyết tương vào hiệu quả lâm sàng trừ khi nồng độ chất chuyển hóa cũng được xem xét.

• Độc tính của thuốc có thể xảy ra ở nồng độ thuốc thấp cũng như ở nồng độ cao bất ngờ (phản ứng có hại không liên quan đến liều dùng).

• Không có hậu quả đáng kể nào liên quan đến nồng độ thuốc quá cao hoặc quá thấp.

•Chi phí tốn kém

•Quy trình phức tạp

•Chuyển hóa có hoạt tính thì TC máu không không có td dược lý

•Độc tính không phụ thuộc vào liều Ko kiểm soát được