Macrólidos by Laura Valentina Fernández https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8 en-us 2021-02-17 13:08:29 UTC 2026-03-11 20:54:08 UTC hello@padlet.com Fecha de introducción al antibiótico laurafr244 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1210960833 Los macrólidos fueron descubiertos en 1942 por Gardner y Chain cuando describieron la pricomicina, primer antibiótico de este grupo. Pero no fue hasta diez años más tarde cuando McGuier et al., a partir de un cultivo de Streptomyces erythreus aislado en el atolón de las Filipinas, logran obtener la eritromicina, que será el antibiótico tipo del grupo.
Referencias:  McGuire J M, Bunch R L, Anderson R C et al. Anti - biot Chemother 1952; 2: 281 ]]> 2021-02-17 13:09:20 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1210960833 Mecanismo de acción del antibiótico laurafr244 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1210978541 Los macrólidos inhiben la síntesis proteica al unirse de modo reversible a las subunidades ribosómicas 50S de microorganismos sensibles, inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt,  de modo que la cadena “naciente” de péptidos que reside en forma temporal en el sitio A de la reaccion de transferasa no se desplaza al sitio P.​ Tiene también efectos sobre el nivel de la peptidil transferasa (encargada de la formación de enlaces peptídicos entre aminoácidos adyacentes durante la traducción de ARN mensajero y, por tanto, la síntesis proteica.)


]]> 2021-02-17 13:14:35 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1210978541 Espectro de actividad laurafr244 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1210984860
Los macrólidos tienen buena acción frente a los aerobios Gram (+) y frente a algunos aerobios Gram (-).

Entre los que cabe destacar los agentes responsables de las neumonías atípicas, cuya participación en las infecciones respiratorias adquiridas en la comunidad es destacable y algunas micobacterias atípicas que infectan a los enfermos inmunodeprimidos.
Por ejemplo:
1. Microorganismos Gram (+) tanto cocos (excepto estafilococos resistentes a meticilina y Enterococcus spp.) como bacilos (Clostridium perfringens, , Corynebacterium diphteriae,  Listeria).

 2. Microorganismos Gram (-) (Moraxella spp., Bordetella pertussis, Neisseria spp.).

 3. Microorganismos de crecimiento intracelular o yuxtacelular (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp.).

 4. Algunos protozoos son moderadamente sensibles (Toxoplasma gondii, Cryptosporidium y Plasmodium).

Referencia:  Giner Almaraz, S., Canós Cabedo, M., Rodilla Calvelo, F., & Ferrer Gómez, C. (1995). Nuevos macrolidos superan a eritromicina?. Farmacia Hospitalaria, 19, 259-266.
Paciel, D., & Savio, E. (2010, mayo). Antibioticoterapia -Macrólidos y claritromicina. Puesta al día. http://www.infectologia.edu.uy/images/stories/pdf/publicaciones/biomedicas/tendencias/macrolidos.pd
]]> 2021-02-17 13:16:29 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1210984860 1953 laurafr244 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1210992792 Tan solo un año después de su uso se describió la resistencia a la eritromicina en los estafilococos. Probablemente fue mediada por la metilación del ARN ribosómico 23S (ARNr) en el nucleótido A2058 ( numeración de Escherichia coli ) codificado por un gen de la metiltransferasa ribosómica ( erm ) de la eritromicina.

Referencia:
Weisblum B. 1995a. Erythromycin resistance by ribosome modification. Antimicrob Agents Chemother 39: 577–585

]]> 2021-02-17 13:18:43 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1210992792 Mecanismos de inducción https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211058438 la expresión de la resistencia a MLSb puede se constitutiva o inducible, el gen erm tiene un pequeño numero de clases  con diversidades del menos del 5% sin embargo la expresión inducible de el gen erm c en straphylococcal  produce resistencia disociada a macrólidos  debido a la diferencia de la habilidad de inducción de los antibióticos. las cepas son resistentes a 14- - (clarithromycin, dirithromycin, erythromycin,roxithromycin) y los 15- - (azithromycin)  son inductores, a diferencia de los macrolidos 16- (josamycin, midecamycin, miocamycin, rokitamycin, and spiramycin)  que no son inductores al igual que las lincosamidas  (lincomycin and clindamycin) y  streptogramins B (pristinamycin I, virginiamycin S, y quinupristin)  para identificar este gen en stapphylococus se usa el  disk-diffusion tests (D-test) per en  enterococci y streptococci no funciona ya que los fenotipos induciles pueden enmascarse.
Referencia:
Schönfeld, W., & Kirst, H. A. (Eds.). (2002). Macrolide antibiotics. Springer Science & Business Media.]]> 2021-02-17 13:37:22 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211058438 La Eritromicina 1952 lauriscat98 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211078073 Se utilizaba como alternativa de los betalactámicos, especialmente en pacientes alérgicos a las penicilinas. Durante más de 40 años fue el macrólido de uso clínico general.

]]> 2021-02-17 13:42:37 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211078073 laurafr244 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211097445 Las mejoras de la estructura del macrólido evitaron muchas de las limitaciones de la eritromicina y dieron como resultado el desarrollo de azitromicina y claritromicina.
Los usos clínicos de claritromicina y azitromicina son sustancialmente más amplios que los de eritromicina debido a los amplios espectros de actividad contra los patógenos atípicos y más nuevos.
La multitud de estudios que corroboran el éxito clínico y bacteriológico de estos dos agentes indica que, cuando se utilizan de forma adecuada, resistirán la prueba del tiempo y seguirán siendo agentes antimicrobianos útiles.]]> 2021-02-17 13:47:30 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211097445 1992 laurafr244 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211181005 Azitromicina fue comercializado  por Pfizer. En la Azitromicina se ha expandido el anillo de la Eritromicina, incorporando un átomo de nitrógeno mediante la reacción de transposición de Ernst Otto Beckmann del carbonilo C10 de la oxima intermediaria, con reducción y metilación de la amina resultante.  Las diferentes evidencias de investigaciones realizadas in vitro, muestran que la azitromicina estimula la cadena oxidativa asociada a la fagocitosis, disminuye la afluencia de neutrófilos, reducir la producción de citoquinas, elastasa, y además contribuye a la rápida degranulación de polimorfonucleares.

Referencias:
-Azitromicina: síntesis química, mecanismo de acción, farmacocinética - info-farmacia. Retrieved 17 February 2021, from http://www.info-farmacia.com/medico-farmaceuticos/revisiones-farmaceuticas/azitromicina-sintesis-quimica-mecanismo-de-accion.
++VITAE Academia Biomedica Digital. Retrieved 17 February 2021, from https://vitae.ucv.ve/?module=articulo&rv=142&n=5956&m=3&e=5959]]> 2021-02-17 14:07:27 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211181005 1980 laurafr244 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211203830 Un equipo de investigadores de la compañía farmacéutica Pliva en Zagreb, RS Croacia, Yugoslavia, conformado por Gabrijela Kobrehel, Gorjana Radobolja-Lazarevski y Zrinka Tamburašev, y dirigido por el Dr. Slobodan Đokić, inventaron la azitromicina en 1980
Referencia: 
Azitromicina: el antibiótico más vendido del mundo. Retrieved 17 February 2021, from https://www.wipo.int/ipadvantage/es/articles/article_0013.html#:~:text=A%20finales]]> 2021-02-17 14:12:36 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211203830 A mediados de 1980 laurafr244 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211300943 En un estudio belga publicado en 1988, 25 de un total de 379 cepas invasivas de neumococo eran resistentes a eritromicina. Esta misma publicación reportaba un aumento en la resistencia a eritromicina del 1,1 % en 1983 al 13 % en 1986.

Referencia:
Verhaegen, J., Goubau, P., Verbist, L., Glupczynski, J., Blogie, M., Yourassowsky, E., ... & Coles, M. A. T. (1988). Erythromycin-resistant Streptococcus pneumoniae. The Lancet, 332(8625), 1432-1433.]]> 2021-02-17 14:33:42 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211300943 1964 laurafr244 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211437541 A pesar de la descripción inicial en 1953 por Haight y Finland de cepas de S. pneumoniae resistentes a eritromicina en el mismo año de su descubrimiento, pasaron muchos años hasta las primeras descripciones de aislados clínicos resistentes, incluyendo la identificación de 6 cepas resistentes a eritromicina en un estudio en 470 pacientes con bronquitis en 1964 y el aislamiento de una cepa resistente de un empiema en un varón con cáncer de pulmón..
Referencia:
Francis RJ, May FR, Spicer CC..
Influence of daily penicillin, tetracycline, erythromycin, and sulfahaethoxypyridazine on exacerbations of bronchitis..
Br Med J, 1 (1964), pp. 728
]]> 2021-02-17 15:03:03 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211437541 Resistencia a Azitromicina laurafr244 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211550672 Dada la gran incidencia de infecciones respiratorias en la población general su prescripción ha ido incrementándose, sin embargo su uso innecesario en infecciones virales ha hecho que se estén presentando casos de resistencia a este medicamento.

]]> 2021-02-17 15:27:27 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211550672 2007 laurafr244 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211599980 Resistencia a la azitromicina de alto nivel que surgió en los aislados de Neisseria gonorrhoeae en Inglaterra y Gales.
Referencia: Chisholm, SA, Neal, TJ, Alawattegama, AB, Birley, HDL, Howe, RA e Ison, CA (2009). Aparición de resistencia a azitromicina de alto nivel en Neisseria gonorrhoeae en Inglaterra y Gales. Revista de quimioterapia antimicrobiana , 64 (2), 353-358. ]]> 2021-02-17 15:38:02 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211599980 2002 laurafr244 https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211623952 Los fracasos del tratamiento con azitromicina en la sífilis se observaron por primera vez en San Francisco en 2002 y son el resultado de una mutación A → G en la posición 2058 del gen 23S rRNA de T. pallidum . Esta mutación confiere resistencia al impedir la unión del macrólido a la subunidad ribosómica 50S bacteriana, de la cual el rRNA 23S es un componente estructural.
Referencia: Katz, KA y Klausner, JD (2008). Resistencia a la azitromicina en Treponema pallidum. Opinión actual en enfermedades infecciosas , 21 (1), 83-91.]]> 2021-02-17 15:43:14 UTC https://padlet.com/laurafr244/qy9yl27k2bfybsi8/wish/1211623952