Propiedades farmacodinámicas:  La codeína actúa en el SNC suprimiendo el reflejo de la tos. Es un analgésico débil de acción central; ejerce su acción a través de los receptores opioides, aunque la codeína tiene una baja afinidad por estos receptores, y el efecto analgésico se debe a su conversión a morfina.
Propiedades farmacocinéticas: La codeína es independientemente del tipo de sal, ya sea fosfato o sulfato. La codeína es bien absorbida después de la administración oral o parenteral.
La codeína se une escasamente a las proteínas del plasma.
El metabolismo es principalmente hepático por glucuronidación y por medio de las vías secundarias de O-desmetilación a la morfina y la N-desmetilación a norcodeine
La semi-vida de eliminación oscila entre 3-4 horas para la codeína y es de 2 horas para la morfina. La eliminación se produce por vía renal como fármaco inalterado, norcodeine y morfina libre y conjugada. Se excretan en las heces cantidades insignificantes.