Metadone by Giuliano Esposito https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7 I.I.S.S "Marini-Gioia" Amalfi - Corso di Scienze Naturali - A.S. 2021-2022 en-us 2022-06-02 18:34:56 UTC 2025-10-21 14:46:47 UTC hello@padlet.com https://padlet.net/icons/png/1f48a.png In poche parole giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209321752 Il metadone è un analgesico oppioide indicato per la gestione del dolore cronico che non risponde a trattamenti alternativi. È utilizzato anche per aiutare nella disintossicazione e nel trattamento di mantenimento della dipendenza da oppioidi.
Nel 2005 l'Organizzazione mondiale della sanità (WHO) lo ha incluso nella lista dei farmaci essenziali; ciò, anche, per la ben documentata efficacia nella terapia delle tossicodipendenze.]]> 2022-06-02 18:38:56 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209321752 Background giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209329812 Il metadone è un potente analgesico sintetico che agisce come agonista completo del recettore µ-oppioide (MOR), come antagonista del recettore N-metil-d-aspartato (NMDA) e come inibitore dell'assorbimento di serotonina e noradrenalina.
In qualità di agonista MOR completo, il metadone imita gli effetti naturali degli oppioidi, delle endorfine e delle encefaline del corpo attraverso il rilascio di neurotrasmettitori coinvolti nella trasmissione del dolore. 
Inibendo il recettore NMDA, il metadone, invece, smorza una delle principali vie del dolore eccitatorio all'interno del sistema nervoso centrale. ]]> 2022-06-02 18:47:32 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209329812 Sintomi da assunzione giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209336399 Complessivamente, le azioni farmacologiche del metadone provocano analgesia (insensibilità al dolore) , soppressione dei sintomi di astinenza da oppioidi, sedazione, miosi (ristringimento della pupilla), sudorazione, ipotensione, bradicardia, nausea e vomito (attraverso il legame all'interno della zona trigger dei chemocettori, situata nel midollo allungato, che riceve input da ormoni e farmaci circolanti per via ematica e comunica con il centro del vomito) e stitichezza. A dosi più elevate, l'uso di metadone può provocare depressione respiratoria, sovradosaggio e morte.]]> 2022-06-02 18:54:50 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209336399 Struttura giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209347751 Formula chimica: C21H27NO
Massa molecolare: 309.445 g/mol
Solubilità in acqua: 48.5 mg/L (25 °C)
Temperatura di fusione: 235.0 °C
Biodisponibilità*: 40-90 % (orale)
Legame proteico**: 85-90% all'α1-glicoproteina acida
Metabolismo: epatico
Emivita***: 24-36 ore

* In farmacologia, il termine può indicare sia la frazione di farmaco somministrato che raggiunge la circolazione sistemica senza subire alcuna modificazione chimica rispetto al totale somministrato, sia la velocità con cui è reso disponibile nella circolazione sistemica.
** Legame dei farmaci alle proteine plasmatiche
*** (t1/2)]]> 2022-06-02 19:08:02 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209347751 Come agisce il metadone? giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209358870 Il metadone esercita la sua azione analgesica agendo sul recettore mu-oppioide dei neuroni sensoriali e comportandosi da antagonista nei confronti del recettore NMDA.
Il legame al recettore mu-oppioide attiva le proteine ​​G(i) associate. Queste, successivamente, inibiscono l'adenilato ciclasi, riducendo il livello di cAMP intracellulare; attivano i canali del potassio e inattivano i canali del calcio causando l'iperpolarizzazione del neurone.
Tutto questo, però, in parole povere, a cosa conduce?
Ad una riduzione della conduzione nervosa e un ridotto rilascio di neurotrasmettitori, che blocca la percezione dei segnali del dolore.
Il legame col recettore NMA riduce l'afflusso di calcio e l'eccitabilità neuronale.

http://smpdb.ca/view/SMP0000408?highlight[compounds][]=DB00333&highlight[proteins][]=DB00333# ]]> 2022-06-02 19:21:28 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209358870 Qual è, invece, il suo processo di metabolizzazione? giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209371815 Come anche già affermato prima, il metabolismo del metadone è epatico: avviene, cioè, al livello del fegato.  Dal metadone (vedi Figura), si giunge al 2-etil-1,5-dimetil-3,3-difenilpirrolinio (EDDP) (responsabili della I conversione sono gli enzimi del citocromo P450, principalmente CYP3A4, CYP2B6 e CYP2C19 e in misura minore CYP2C9, CYP2C8 e CYP2D6). Quest'ultimo, legandosi all'ossigeno molecolare (O2) e all'enzima NADH, origina la 2-etil-5-metil-3,3-difenil-1-pirrolina (altro metabolita del metadone); H2O; formaldeide e l’NAD. 

http://smpdb.ca/view/SMP0000624?highlight[compounds][]=DB00333&highlight[proteins][]=DB00333#]]> 2022-06-02 19:38:47 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209371815 I suoi principali target giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209380767 Prima di tutto, è essenziale capire cosa significhi azione "antagonista" e "agonista".
Nel primo caso, il metadone pur legandosi selettivamente ad un recettore, non lo attiva, bloccando la trasduzione del segnale. Nel secondo, invece, occupa il recettore, lo attiva ed attiva la risposta biochimico-metabolica ad esso connessa. Se un antagonista viene aggiunto ad un sistema in cui sono presenti sia l’agonista corrispondente che il recettore, si nota una diminuzione della risposta rispetto ad una situazione analoga in cui ci sia solo l’agonista.]]> 2022-06-02 19:51:02 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209380767 Strumenti e Fonti giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209387055 https://go.drugbank.com/drugs/DB00333;

https://medicinaonline.co/2018/07/06/differenza-tra-agonista-e-antagonista-in-farmacologia/;

https://www.salute.gov.it/portale/medicinaliStupefacenti/dettaglioContenutiMedicinaliStupefacenti.jsp?lingua=italiano&id=3727&area=sostanzeStupefacenti&menu=sostanze;

https://www.salute.gov.it/portale/medicinaliStupefacenti/dettaglioContenutiMedicinaliStupefacenti.jsp?lingua=italiano&id=3729&area=sostanzeStupefacenti&menu=vuoto;

https://www.trovanorme.salute.gov.it/norme/dettaglioAtto?id=48509&completo=true;

https://www.federserd.it/files/download/mission25.pdf#page=46;

Wikipedia;

Google Scholar]]> 2022-06-02 19:59:21 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209387055 Un caso: "Quando la terapia è il Problema: storia di un consumatore e della sua dipendenza da metadone." giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209392478 di Ludovica Aquili e Michele Rocelli.

"L’articolo, attraverso la descrizione della storia di un consumatore, mostra i rischi associati all’attribuzione di una visione stereotipica dell’utente e della terapia farmacologica."]]> 2022-06-02 20:06:11 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209392478 Uno sguardo alla legge: i punti salienti del Decreto-legge 20 marzo 2014, n.36 giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209394198 Tutti gli stupefacenti e le sostanze psicotrope sono iscritti nelle Tabelle delle sostanze stupefacenti e psicotrope allegate al DPR 309/90 che vengono aggiornate ogni qualvolta si presenti la necessità di inserire una nuova sostanza o di variarne la collocazione o di provvedere ad una eventuale cancellazione.

Decreto-legge 20 marzo 2014 , n. 36

Le sostanze stupefacenti o psicotrope sottoposte alla vigilanza ed al controllo del Ministero della salute e i medicinali a base di tali sostanze, ivi incluse le sostanze attive ad uso farmaceutico, sono raggruppate, in conformità ai criteri di cui all'articolo 14, in cinque tabelle, allegate al presente testo unico.

Le sostanze incluse nelle tabelle sono indicate con la denominazione comune internazionale, il nome chimico, la denominazione comune italiana o l'acronimo, se esiste. E',  tuttavia, ritenuto sufficiente, ai fini della applicazione del  presente testo unico, che nelle tabelle la sostanza sia indicata con almeno una delle denominazioni sopra indicate, purché' idonea ad identificarla. 

Il metadone rientra nella Tabella medicinali Sezione A. E' contrassegnato con un doppio asterisco (**) .

I medicinali contrassegnati con (**) sono inclusi  nell'allegato  III-bis,  e  usufruiscono  delle modalità prescrittive semplificate nella terapia del dolore.

Nella sezione A, sono indicati:

1) i medicinali contenenti le sostanze analgesiche oppiacee naturali, di semisintesi e di sintesi; 
2) i medicinali di cui all'allegato III -bis al presente  testo unico; 
3) i medicinali contenenti sostanze di corrente impiego terapeutico per le quali sono stati accertati concreti pericoli  di induzione di grave dipendenza fisica o psichica; 
4) i medicinali contenenti barbiturici che hanno notevole
capacità di indurre dipendenza fisica o psichica o entrambe, nonché altre sostanze ad effetto ipnotico-sedativo ad essi assimilabili;

Nella sezione B, invece, sono indicati:

1) i medicinali che contengono sostanze di  corrente impiego terapeutico per le quali sono stati accertati concreti pericoli di induzione di dipendenza fisica o psichica di intensità e gravità minori di quelli prodotti dai medicinali elencati nella sezione A; 
2) i medicinali contenenti barbiturici ad azione antiepilettica e quelli contenenti barbiturici con breve durata d'azione; 
3)  i  medicinali contenenti le benzodiazepine, i derivati
pirazolopirimidinici ed i loro analoghi ad azione  ansiolitica o psicostimolante che possono dar luogo al pericolo di abuso e generare farmacodipendenza; 

Nella sezione C sono indicati: 
     
 1) i medicinali contenenti le sostanze elencate nella tabella dei medicinali, sezione B, da sole o in  associazione con altre sostanze attive ad uso farmaceutico, per i quali sono stati accertati concreti pericoli di induzione di dipendenza fisica o psichica; 

Nella sezione D: 

1) i medicinali contenenti le sostanze elencate  nella  tabella dei medicinali, sezioni A o B, da sole o in  associazione  con altre sostanze attive ad uso farmaceutico quando per la loro composizione qualitativa e quantitativa e per le modalità  del loro uso, presentano rischi di abuso o farmacodipendenza di grado inferiore a quello dei medicinali compresi nella tabella dei medicinali, sezioni A e C, e pertanto non sono assoggettate alla disciplina delle
sostanze che entrano a far parte della loro composizione; [...]

Nella sezione E:

 1) i medicinali contenenti le sostanze elencate nella tabella dei medicinali, sezioni A o B, da sole o in  associazione  con  altre sostanze attive ad uso farmaceutico, quando per la loro  composizione qualitativa e quantitativa o per le modalità del loro uso,  possono dar luogo a pericolo di abuso o generare farmacodipendenza di grado inferiore a quello dei  medicinali  elencati  nella  tabella  dei medicinali, sezioni A, B, C o D.
]]> 2022-06-02 20:08:34 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209394198 giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209751393 2022-06-03 03:46:00 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209751393 giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209752146 2022-06-03 03:47:15 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209752146 La terapia giulespot https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209777456 -  Strutturazione del trattamento con metadone;
-  La costruzione del piano terapeutico;
-  Le tipologie dei pazienti;
-  Le valutazioni ]]> 2022-06-03 04:26:06 UTC https://padlet.com/giulespot/kuelzvidoz3glvq7/wish/2209777456