Retardam o avanço da doença, regulando neurotransmissores

• Inibidor reversível da acetilcolinesterase (AChE).

• Aumenta a concentração de acetilcolina nas sinapses.

• Melhora a função colinérgica no cérebro.

• Não altera o curso da doença de Alzheimer.

2. Farmacocinética:

• Farmacocinética linear (1–10 mg/dia).

• Absorção não é afetada por alimentos.

• Pico plasmático:

• ~3h (comprimido 10 mg)

• ~8h (comprimido 23 mg)

• Alta ligação a proteínas plasmáticas (albumina e alfa-1-glicoproteína ácida).

• Metabolizado por CYP2D6 e CYP3A4 + glucuronidação.

• Eliminação renal e fecal.

• Meia-vida de eliminação: ~70 horas.

3. Farmacodinâmica:

• Inibidor misto (competitivo e não competitivo) da AChE.

• Múltiplos modos de ligação ao sítio ativo da enzima.

• Aumenta acetilcolina no cérebro (evidência em modelos animais).

4. Efeitos adversos:

• Pode afetar junções neuromusculares.

• Pode exigir doses maiores de bloqueadores neuromusculares não despolarizantes durante cirurgias.

5. Indicação e aprovação:

• Indicado para o tratamento da Doença de Alzheimer.

• Aprovado pelo FDA (Estados Unidos).