Las cefalosporinas han sido clasificadas por generaciones basándose en sus espectros de actividad antibacteriana, proporcionando una útil, aunque arbitraria forma de clasificación de las muchas cefalosporinas disponibles. Sin embargo, algunas no han podido ser clasificadas.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACION

 

Referencias bibliográficas:
[Online]. [cited 2021 noviembre 10. Available from: https://www.iqb.es/monografia/fichas/ficha120.htm. 

Cefalosporinas orales de segunda generación: pueden usarse para tratar infecciones del tracto respiratorio, aunque no son óptimas (en comparación con la amoxicilina oral) para el tratamiento de la neumonía y otitis media de S. pneumoniae no susceptibles a la penicilina. La cefoxitina y el cefotetán juegan un papel útil en la profilaxis perioperatoria en pacientes sometidos a procedimientos quirúrgicos ginecológicos e intraabdominales. También se pueden usar para el tratamiento de ciertas infecciones anaeróbicas y anaeróbicas y aeróbicas mixtas, como la peritonitis y la enfermedad inflamatoria pélvica, aunque debido a la resistencia creciente entre B. fragilis, estos agentes se usan mejor para las infecciones leves a moderadas.

Cefalosporinas de tercera generación: son los fármacos preferidos para infecciones graves causadas por E. coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Serratia y Haemophilus spp. La ceftriaxona es la terapia de elección para todas las formas de gonorrea y para formas graves de la enfermedad de Lyme. La cefotaxima o la ceftriaxona se utiliza para el tratamiento empírico de la meningitis en adultos y niños no inmunodeprimidos (en combinación con vancomicina y ampicilina a la espera de la identificación del agente causante), debido a su excelente actividad contra H. influenzae, S. pneumoniae sensible, N. meningitidis y bacterias entéricas gramnegativas . Las cefalosporinas de tercera generación carecen de actividad contra L. monocytogenes y neumococos resistentes a la penicilina, que pueden causar meningitis. Los espectros antimicrobianos de la cefotaxima y la ceftriaxona son excelentes para el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad.

Cefalosporinas antipseudomonas: están indicadas para el tratamiento empírico de infecciones nosocomiales donde los patógenos son Pseudomonas y otros bacilos gramnegativos resistentes. El ceftolozano/ tazobactam puede tener una actividad superior contra algunas Pseudomonas resistentes a ceftazidima, mientras que la cefepima tiene una actividad superior contra los isolatos nosocomiales de Enterobacter, Citrobacter y Serratia spp. La actividad de la ceftazidima, el ceftolozano/tazobactam, la cefepima es variable contra aislados productores de ESBL y ausente frente a cepas que expresan KPC; la ceftazidima/avibactam es más probable que sea activa contra estos organismos altamente resistentes.

Cefalosporinas anti-MRSA: La ceftarolina fosamil es una nueva cefalosporina con actividad gramnegativa comparable a la cefotaxima. Su característica distintiva es su actividad grampositiva mejorada, especialmente su capacidad para unirse a las PBP de baja afinidad de MRSA y S. pneumoniae resistente a la penicilina. Más de 95% de los aislamientos de S. pneumoniae resistentes a MRSA y penicilina son inhibidos por la ceftarolina.

Referencias bibliográficas:
Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B. Goodman & Gilman las bases farmacológicas de la terapéutica. 13ª ed. Ciudad de México: Laurence L. Brunton; 2018.

Las cefalosporinas, incluyendo las de tercera generación, al fijarse a sus proteínas-blanco en la membrana de la célula bacteriana, inactivan las enzimas implicadas en la síntesis de la pared celular. Por lo general, el germen muere después de la fijación e inactivación de las PBP la, 1B5, 2 y 3. (Las PBP 4, 5 y 6 son inactivadas, pero no causan alteraciones letales en el microorganismo).

Varias cefalosporinas, especialmente perteneciente a la primera generación y un par de las segundas, son ácidos resistentes y esto permite administrarlas por vía digestiva, cefalexina cefadroxil, cexfaclor. Todas las demás son ha sido lábiles o deben inyectarse por vías intramuscular o intravenosa. 

 La cefalosporina de segunda y tercera generación son ácido lábil, es y por ello solamente se administran por vía parenteral, la Cefalexina y Ceftriaxona son las que dan concentraciones plasmáticas altas, pero causan dolor al momento de la inyección, las de cuarta generación presentan también dificultades por vía oral y por ello se administra parenteralmente.