Le rappresentazioni teatrali avvenivano ad Atene in occasione di tre feste in onore di Dioniso (dio del teatro, nonché dell'estasi, del vino e della liberazione dei sensi) che si tenevano nel corso dell'anno: le Grandi Dionisie, le Lenee e le Dionisie rurali. Il teatro, dato il suo vasto seguito, divenne veicolo di diffusione di idee e problematiche nella vita politica e culturale della Atene democratica.

Una prima ricostruzione dell'edificio si ebbe in età repubblicana o primo Impero, forse sotto Augusto, ma ad un ampliamento nella prima metà del II secolo d.C. risalgono le forme oggi note. L'edificio raggiunse i 109 metri di diametro massimo, con un'orchestra dal diametro di 35 metri, per una capienza di circa 10.000 spettatori.

In pieno e nel tardo Impero l'edificio venne adattato ad ospitare le venationes (spettacoli di lotta tra gladiatori e bestie feroci): l'orchestra venne mutata in arena sostituendo le gradinate inferiori con un corridoio a volta che connetteva ad un ipogeo al centro dello spiazzo, dove le macchine sceniche permettevano gli "effetti speciali" del combattimento. Infine, in epoca tardo antica, venne realizzato il portico alle spalle della scena. Il suo abbandono probabilmente è da ascriversi all'assedio dei Vandali e alla conseguente decadenza dell'Impero.

La tecnica costruttiva, le dimensioni la forma della cavea e dell’orchestra e anche le iscrizioni hanno suggerito ad alcuni studiosi di porre la costruzione del monumento tra il 238 e il 215 a.C.; l’impianto attuale è quello successivamente trasformato in epoca romana.

Del teatro è conservata la parte scavata nella roccia del colle Temenite, mentre parte della cavea ed i monumentali resti della scena di età romana sono andati perduti, forse a causa del riuso dei blocchi e da parte degli Spagnoli che se ne sarebbero serviti per realizzare le fortificazioni di Ortigia tra il 1520 ed il 1531.

La cavea del teatro è di grandissime dimensioni, con 67 ordini di gradini interamente scolpiti nella roccia ed è divisa in nove cunei da otto scalette ed in senso orizzontale, a metà circa, da un corridoio (diàzoma). Alla sommità della cavea, nel settore occidentale, era un portico a “L” di cui rimane visibile una banchina, tagliata nella roccia, riferibile alla fondazione del colonnato frontale. Sono visibili inoltre lembi della pavimentazione in cocciopesto e fori per travi. Sia l’orchestra che l’area della scena recano tracce di successive modifiche, trasformazioni legate sia alle diverse esigenze dell’apparato tecnico, che all’utilizzo del teatro nei secoli.