Factores que influyen en el cumplimiento de las pruebas fisicoquímicas realizadas a formas farmacéuticas sólidas de liberación inmediata by Eduardo Paguaga

paguadamariana573 — 2024-02-24 05:02:22 UTC

Sistemas de liberación acelerada Se trata de formas sólidas que se disuelven instantáneamente en la cavidad bucal sin necesidad de administración de líquidos. Ejemplo de estos sistemas son los comprimidos/tabletas liofilizadas.En este grupo se pueden encontrar diferentes sistemas en función del mecanismo de liberación, como los comprimidos de disgregación rápida en contacto con la saliva (Odis®) o los liotabs bucodispersables (tipo Zydis®, Flas® o Velotab®). En algunos casos se presentan como sistemas que permiten aumentar la biodisponibilidad de determinados fármacos al reducir el efecto de primer paso por su absorción sublingual o bien pregástrica, a través de la mucosa bucal, faríngea y esofágica

2024-02-24 05:25:56 UTC

Factores que influyen en el cumplimiento de las pruebas fisioquimicas realizadas a formas farmacéuticas sólidas de liberación inmediata.Debido a la naturaleza crítica de estos primeros dos pasos, la disolución in vitro puede ser relevante a la predicción del rendimiento in vivo. En base a esta consideración general, se utilizan las pruebas de disolución in vitro para las formas de dosificación oral sólidas, como comprimidos y cápsulas, para (1) evaluar la calidad de un producto medicinal lote a lote(2) guiar el desarrollo de nuevas formulaciones;y (3) asegurar la calidad y el rendimiento continuados del producto después de ciertos cambios, tales como cambios en la formulación, el proceso de fabricación, el sitio de fabricación y el aumento en escala del proceso de fabricación.

2024-02-24 05:30:51 UTC

Se deberá considerar el conocimiento actual acerca de la solubilidad, permeabilidad, disolución y farmacocinética de un producto medicinal al definir las especificaciones de las pruebas de disolución para el proceso de aprobación del fármaco. También se deberá utilizar este conocimiento para asegurar la equivalencia continuada del producto, así como para asegurar la igualdad del producto bajo ciertos cambios de escala y posteriores a la aprobación.

2024-02-24 05:36:33 UTC

por lo general se obtienen los datos de disolución in vitro de tandas que han sido utilizadas en estudios clínicos y/o de biodisponibilidad fundamentales y de otros estudios humanos realizados durante el desarrollo del producto. Se requieren datos de bioequivalencia aceptables y datos comparables de disolución in vitro y CMC para la aprobación de las solicitudes abreviadas de fármacos nuevos (ANDA) (21 CFR 314.94). Las especificaciones in vitro para los productos genéricos deberán establecerse en base a un perfil de disolución. Para las solicitudes de fármacos nuevos, así como las solicitudes de fármacos genéricos, las especificaciones de disolución deberán basarse en tandas aceptables clínicas, de biodisponibilidad y/o bioequivalencia

2024-02-24 05:40:58 UTC

Una vez establecidas las especificaciones en una NDA, se publican las especificaciones de disolución para la seguridad cualitativa de tanda en tanda en la Farmacopea de los Estados Unidos (USP) como normas en compendio, que se convierten en las especificaciones oficiales para todos los productos de IR posteriores con los mismos ingredientes activos. Por lo general, estas normas de disolución en compendio son pruebas de disolución de punto único, no perfiles.

guallopaguaga — 2024-02-24 12:12:00 UTC

Centro de Evaluación e Investigación de Medicamentos. Guía para la Industria: Pruebas de disolución de formas de dosificación oral sólidas de liberación inmediata [Internet]. Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos. FDA; 2018 [citado el 23 de febrero de 2024]. Disponible en: https://www.fda.gov/regulatory-information/search-fda-guidance-documents/guia-para-la-industria-pruebas-de-disolucion-de-formas-de-dosificacion-oral-solidas-de-liberacion

guallopaguaga — 2024-02-24 12:15:50 UTC

Solubilidad de la matriz.

El proceso de disgregación no solo depende del superdisgregante por sí mismo, sino que también está sujeto a la matriz en la que se encuentra.

Efecto del pH del medio.

Se ha observado que en un medio ácido la fuerza de disgregación se ve reducida.

Efecto de lubricantes y surfactantes.

Muchos lubricantes son hidrofóbicos y casi siempre tienen un tamaño de partícula pequeño.

Efecto de diluyentes y aglutinantes.

Las características de solubilidad y compresión de los diluyentes afectan la velocidad y el mecanismo de disgregación del comprimido.

Hernández-Torres, José Eduardo, and Luz María Melgoza-Contreras. "Principales superdisgregantes sintéticos, mecanismos y factores que influyen en su actividad." Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas 43.2 (2014): 234-247. (citado el 23 de febrero) Disponible en: https://revistas.unal.edu.co/index.php/rccquifa/article/view/54211/53491

Factores que afectan la friabilidad de las formas farmaceuticas de liberacion rapida

guallopaguaga — 2024-02-24 12:18:40 UTC

La fuerza de compresión elevada, ya que las fuerzas de compresión por debajo de la óptima pueden afectar la friabilidad
Velocidad de la tableteadora, velocidades superiores a la óptima pueden causar inconsistencia en la friabilidad de las formas farmacéuticas sólidas.
Dureza de los comprimidos, ya que las tabletas con durezas inferiores a las requeridas presentarán problemas de friabilidad como desgaste y ruptura.
La falta de adición de aglutinante como parte de excipientes ya que estos se encargan de lograr una baja friabilidad en las tabletas.
Una alta friabilidad puede deberse al desgaste de los punzones.
Un bajo porcentaje de humedad sirve de aglutinante (2-4%), sin embargo, humedades muy bajas (<1%) pueden ocasionar una alta friabilidad.

Fonseca, C. Efecto de la fuerza de compresión sobre los atributos críticos de calidad en tabletas de liberación inmediata de furosemida [Internet]. 2017, marzo. [Consultado el 23 de febrero]. Disponible en: http://www.scielo.org.co/pdf/rccqf/v46n2/0034-7418-rccqf-46-02-00235.pdf

uniformidad de contenido

guallopaguaga — 2024-02-24 12:23:54 UTC

Velocidad del alimentador ya que velocidades por debajo de la óptima pueden causar llenado inconsistente de la matriz

Velocidad de la tableteadora (tiempo de permanencia del punzón) Velocidades superiores a la óptima pueden causar inconsistencia en el llenado de la matriz, variabilidad de peso, lo cual impacta de manera indirecta en la dureza, la friabilidad, la uniformidad de contenido y en la disolución.

Se aplica obligatoriamente a medicamentos en los que el contenido de principio activo es menor a 25 mg, o en aquellos casos en los que la cantidad de principio activo representa menos del 25% del tamaño total de la dosis en cuanto a su peso

En el método de uniformidad de contenido, los criterios de aceptación dependen de la farmacopea que se tome como referencia

Farmacopea Argentina VII Ed.
Farmacopea de Estados Unidos (USP 35).

Fonseca, C. Efecto de la fuerza de compresión sobre los atributos críticos de calidad en tabletas de liberación inmediata de furosemida [Internet]. 2017, Agosto. [Consultado el 23 de febrero]. Disponible en: http://www.scielo.org.co/pdf/rccqf/v46n2/0034-7418-rccqf-46-02-00235.pdf