La forma activa de la insulina es monomérica, así está en la circulación general, es la que se une al receptor y existe a concentraciones de 10-6 M. A concentraciones mayores se forman dímeros por interacciones entre las cadena B. En los gránulos secretorios de las células β la insulina forma hexámeros coordinados con 2 átomos de Zn2+ y es la forma de almacenamiento de la hormona.

Es una hormona que eleva el nivel de glucosa en la sangre, lo contrario a la insulina que lo baja. Cuando el organismo requiere más azúcar en la sangre, las células alfa del páncreas elaboran glucagón. Este glucagón moviliza las reservas de glucosa presentes en el hígado en forma de glucógeno.

Aunque en los músculos hay reservas de glucógeno no son movilizadas por el glucagón. En caso de necesidad la hormona del estrés, adrenalina, si puede movilizar las reservas musculares.

Una de las consecuencias de la secreción de glucagón es la disminución de la fructosa-2,6-bisfosfato y el aumento de la gluconeogénesis

A veces se usa glucagón inyectable en los casos de choque insulínico. La inyección de glucagón ayuda a elevar el nivel de glucosa en la sangre. Las células reaccionan usando la insulina adicional para producir más energía de la cantidad de glucosa en la sangre. El glucagón también se utiliza como antídoto para las intoxicaciones por beta-bloqueantes.

La oxitocina es una hormona y un neuropéptido, sintetizada por células nerviosas neurosecretoras magnocelulares en el núcleo supraóptico y el núcleo paraventricular del hipotálamo, de donde es transportada por los axones de las neuronas hipotalámicas hasta sus terminaciones en la porción posterior de la hipófisis (neurohipófisis), donde se almacena y desde donde es segregada al torrente sanguíneo.

La oxitocina se produce en la glándula pituitaria empaquetándose en vesículas grandes, de núcleo denso, donde se asocia a la neurofisina I como se muestra en la figura; la neurofisina es un fragmento peptídico de una molécula protéica precursora de mayor tamaño de la cual se deriva la oxitocina por digestión enzimática.

La secreción de oxitocina en las terminaciones neurosecretoras está regulada por la actividad eléctrica de las células oxitócicas del hipotálamo. Estas células generan potenciales de acción que se propagan por el axón hasta las terminales nerviosas pituitarias; las terminales contienen gran cantidad de vesículas ricas en oxitocina que se libera por exocitosis cuando se depolarizan las terminales nerviosas.

Es una hormona pequeña (oligopéptido) constituida por nueve aminoácidos.

La vasopresina es una hormona peptídica producida por el hipotálamo (núcleos supraóptico predominantemente y paraventricular), pero almacenada y secretada en la glándula hipófisis. La mayoría se almacena en la parte posterior de la hipófisis (neurohipófisis) con el fin de ser liberada en la sangre. La vasopresina está en elevadas concentraciones en el locus coeruleus y en la sustancia negra, que son núcleos catecolaminérgicos.

Inhibe la síntesis y/o secreción de la hormona del crecimiento (GH, STH o somatotropina) por parte de la adenohipófisis o hipófisis anterior, por lo que es una hormona de anti-crecimiento. También inhibe el eje hipotálamo-hipófisis-tiroides, bloqueando la respuesta de la hormona estimulante de la tiroides (TSH o tirotropina) a la hormona liberadora de tirotropina o TRH. Además, los tumores carcinoides pueden expresar receptores para la somatostatina y, por otra parte, se ha descubierto que tiene funciones como neurotransmisor en el sistema nervioso central.

La secreción de la somatostatina está estimulada a nivel gastrointestinal (por la mucosa gastrointestinal) y regulada por los altos niveles de glucosa, aminoácidos, glucagón, ácidos grasos libres y de diversas hormonas gastrointestinales. Su déficit o su exceso provocan indirectamente trastornos en el metabolismo de los carbohidratos. También es secretada por el hipotálamo y por otras zonas del sistema nervioso central (región paraventricular anterior, capa externa de la eminencia media, órgano subcomisural, glándula pineal).

La hormona, entonces, favorece la excreción a nivel renal de agua, sodio y potasio, lo cual reduce la volemia (esto es, el volumen total de sangre) y por consiguiente la presión sanguínea.

Posee múltiples funciones como regulación del sistema cardiovascular, modulador en impulsos nociceptivos y mediador de inflamación neurógena.

El CGRP puede actuar tanto en la periferia como a nivel central para mejorar la sensibilización al nociceptor y también la información sensorial aumentando la percepción del dolor respectivamente. En la periferia el CGRP se libera de terminaciones aferentes de neuronas sensoriales que inervan los vasos sanguíneos de la mayoría de los órganos.

El CGRP es un potente péptido vasodilatador a nivel de arterias intracraneales, esto lo logra a través de una acción directa sobre la musculatura lisa del vaso sanguíneo para estimular el adenilato ciclasa, dicho aumento provoca elevación de proteína quinasa A que fosforila y abre canales de potasio produciendo relajación.

El CGRP tiene una acción fundamental en la vasodilatación y en la extravasación del plasma, donde juega un papel indirecto, ya que este es sintetizado primordialmente por la sustancia P (el cual es un neurotransmisor polipeptídico (nonapéptido)) y la neuroquinina las cuales a menudo son liberadas junto con él.

Este gen se relaciona además con la desgranulación de los mastocitos, un evento que activa compuestos proinflamatorios. Un dato importante, es que la glía que circunda el nervio trigémino y sus ganglios, poseen receptores para el CGRP, por lo que induce la liberación de citocinas proinflamatorias por medio dicha glía, lo cual conduce a cierto grado de sensibilización de las neuronas sensoriales

Los agonistas de la neurotensina tienen potencial terapéutico para su uso como analgésicos independientes de los opioides. Los mecanismos de acción de la neurotensina son neurocrinos, paracrinos y neuromoduladores en lugar de endocrinos.

La neurotensina, aislada originalmente en 1973, tiene actividad endocrina y neuromoduladora y actúa a través de sus tres receptores principales. Su papel en la promoción de la proliferación, migración y síntesis de ADN de células tumorales se ha estudiado en una amplia gama de cánceres. La expresión de la neurotensina y sus receptores también se ha correlacionado con el pronóstico y la predicción del tratamiento.

La neurotensina (NT) fue detectada por primera vez por Carraway y Leeman en el hipotálamo bovino en 1973.

Los efectos de la NT están mediados por las quinasas de proteínas activadas por mitógenos, los receptores del factor de crecimiento epidérmico y las quinasas de fosfatidilinositol-3, entre otras.

El péptido YY está relacionado con la familia de los péptidos pancreáticos por tener 18 de sus 36 aminoácidos ubicados en la misma posición que un péptido pancreático.​ Existen dos formas principales del péptido YY: PYY1-36 y PYY3-36 que tienen un motivo pliegue estructural PP. Sin embargo, la forma más común de inmunorreactividad PYY en circulación es el PYY3-36, que se une al receptor Y2 (Y2R) de la familia de receptores Y.​ El péptido YY3-36 (PYY) es un polipéptido lineal que consiste de 36 aminoácidos con una homología estructural con un neuropéptido y un polipéptido pancreático.

El PYY es encontrado en las "células L" de la mucosa del tracto digestivo, especialmente en el íleon y el colon.

La secreción del péptido YY está mediada por el reflejo neural y por el contacto directo de los nutrientes con la mucosa. La ingesta de grasas promueve una mayor secreción de PYY3-36 que la ingesta de los carbohidratos o las proteínas.​

Las concentraciones de PYY en circulación incrementan postprandialmente (después de la ingesta de comida) y disminuyen con el ayuno. Este ejerce su función a través del receptor de neuropéptido Y, presente en sus células blanco, que inhibe la motilidad gástrica e incrementa la absorción de agua y electrólitos en el colon. El PYY también podría suprimir la secreción pancreática. Es secretado por las células neuroendocrinas L en el íleon y el colon en respuesta a una comida, y se ha demostrado que reduce el apetito. Al disminuir la tasa de producción de ácido clorhídrico en el estómago, hace que el quimo tenga más eficacia en su reabsorción.

La gastrina se une a los receptores de colecistoquinina B para estimular la liberación de histaminas en las células enterocromafines e induce la inserción de bombas de ATPasa K + /H + en la membrana apical de las células parietales (lo que a su vez aumenta la liberación de H + en la cavidad gástrica). Su liberación es estimulada por péptidos en el lumen del estómago.

La gastrina es una hormona peptídica lineal producida por las células G del duodeno y del antro pilórico del estómago. Se secreta al torrente sanguíneo. El polipéptido codificado es la preprogastrina, que es escindida por enzimas en una modificación postraduccional para producir progastrina (un precursor intermedio inactivo) y luego gastrina en varias formas, principalmente las tres siguientes:

1.       Gastrina-34 (" gastrina grande ").

2.       Gastrina-17 (" pequeña gastrina ").

3.       Gastrina-14 (" minigastrina ").

La presencia de gastrina estimula las células parietales del estómago para que secreten ácido clorhídrico (HCl)/ácido gástrico. Esto se hace tanto directamente en la célula parietal como indirectamente a través de la unión a los receptores CCK2/gastrina en las células ECL del estómago, que responden liberando histamina, que a su vez actúa de manera paracrina sobre las células parietales estimulándolas para que secreten iones H+.

Este es el principal estímulo para la secreción de ácido por parte de las células parietales.

La CCK también actúa como supresor del apetito y ha sido estudiada para regímenes de control de peso. Normalmente, es una hormona endógena, pero está disponible comercialmente para procesos de diagnóstico y reemplazo en insuficiencia pancreática. en forma de octapéptido. La colecistoquinina es una de las primeras hormonas gastrointestinales descubiertas, identificada hace más de 90 años debido a su capacidad para estimular la contracción de la vesícula biliar en 1928. Poco después, se reconoció que era idéntica al factor responsable de estimular la secreción exocrina pancreática en 1943.

También se ha demostrado que esta hormona tiene efectos positivos en la contracción del músculo liso entérico y en la actividad nerviosa en múltiples lugares del sistema nervioso periférico y central. Además de sus funciones en la promoción de la contracción de las células del músculo liso / secreción de células exocrinas, la CCK promueve el crecimiento celular, la producción de energía, la expresión genética y la síntesis de proteínas, procesos que tienen una gran importancia para el desarrollo de fármacos.

Este fármaco también se ha investigado por sus posibles propiedades antipsicóticas, debido a su efecto sobre los receptores de CCK en el cerebro. Estudios recientes han sugerido que la colecistoquinina también desempeña un papel importante en la inducción de tolerancia a fármacos opioides como la morfina y la heroína, y está parcialmente implicada en las experiencias de hipersensibilidad al dolor durante la abstinencia de opioides.

Su secreción está regulada por el factor liberador de corticotropina (CRF) procedente del hipotálamo, es pulsátil y presenta un ritmo circadiano característico, la máxima secreción se produce por la mañana. Su secreción también aumenta como respuesta a los niveles bajos de cortisol circulante, junto con el estrés, la fiebre, la hipoglucemia aguda y las intervenciones quirúrgicas mayores.

Es una hormona con una vida media corta e inestable, usada en tratamientos con corticoides y vulnerable a las enzimas celulares. Para cuantificarla se realizan inmunoanálisis, y su derivado sintético (ACTH 1-24) se utiliza como estímulo farmacológico para el estudio de la función hipotálamo-hipofisosuprarrenal. La ACTH es una hormona peptídica de 39 aminoácidos cuya secuencia no cambia entre las especies.

La ACTH estimula dos de las tres zonas de la corteza suprarrenal que son la zona fasciculada donde se secretan los glucocorticoides (cortisol y corticosterona) y la zona reticular que produce 10% de los andrógenos totales como la dehidroepiandrosterona (DHEA) y la androstenediona.

El péptido intestinal vasoactivo actúa sobre numerosos órganos y tejidos, entre ellos el aparato digestivo, el pulmón, el corazón, el tiroides, el cerebro, el riñón, el aparato genital y el sistema inmunitario.

Tiene diferentes funciones, entre ellas las siguientes:

1.       En el tubo digestivo provoca relajación del esfínter esofágico inferior, inhibición de la secreción ácida gástrica y estimulación de la secreción de agua y electrolitos por el intestino.

2.       En el páncreas estimula la secreción de glucagón, insulina y somatostatina.

3.       En el hígado aumenta la secreción biliar.

4.       Vasodilatación que afecta a diferentes órganos, provoca por ejemplo vasodilatación de las arterias coronarias.

5.       En el sistema respiratorio actúa como un potente relajante de la musculatura lisa bronquial.

6.       En el hipotálamo modula la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina GNRH.

Como sugiere su nombre, el NGF está involucrado principalmente en el crecimiento, así como en el mantenimiento, la proliferación y la supervivencia de las células nerviosas (neuronas) y es fundamental para la supervivencia y el mantenimiento de las neuronas simpáticas y sensoriales a medida que experimentan apoptosis en su ausencia. Sin embargo, varios estudios recientes sugieren que el NGF también está involucrado en vías además de las que regulan el ciclo de vida de las neuronas.

Estudios realizados en 1971 determinaron la estructura primaria del factor de crecimiento nervioso (NGF), lo que finalmente condujo al descubrimiento del gen del NGF.

El factor de crecimiento nervioso (NGF) es abundante en el plasma seminal. Estudios recientes han descubierto que induce la ovulación en algunos mamíferos. Los factores de crecimiento nervioso (NGF) se descubrieron inicialmente debido a sus acciones durante el desarrollo, pero ahora se sabe que los NGF están involucrados en la función a lo largo de la vida del animal.