Presentan afinidad para unirse a los receptores celulares que inducen cambios en la célula estimulantes de la actividad psicológica. Son fármacos que aparentemente no presentan efecto techo para la analgesia: a medida que la dosis se incrementa, el efecto analgésico aumenta como una función lineal hasta que se alcanza dicha analgesia o aparecen efectos secundarios.

Son fármacos con una baja actividad intrínseca (eficacia), de forma que su curva dosis-respuesta presenta un efecto techo menor que el máximo efecto producido por un agonista puro

Son fármacos que producen efectos agonistas sobre un receptor y efectos antagonistas sobre otros. Presentan un efecto techo para la analgesia.

Son fármacos sin acción farmacológica intrínseca pero pueden interferir con la acción de un agonista. Los antagonistas competitivos se unen a los mismos receptores y compiten por los receptores, mientras que los no competitivos bloquean los efectos de los agonistas de otras formas. Son la naloxona y la naltrexona

Es un excelente analgésico y el más comúnmente utilizado para dolores de intensidad moderada o ligeramente intensos, normalmente asociado a AINE, con lo que su potencia se ve incrementada.

Con propiedades analgésicas más potentes que las de la codeína, tiene la gran ventaja de presentarse en el mercado en forma de liberación retardada, pudiéndose administrar cada 12 h

Es un opioide de potencia intermedia. Su metabolito principal, el norpropoxifeno, tiene una vida media larga y se asocia con efectos adversos como el temblor y la sensación de mareo

analgésico opioide sintético de acción central. Por una parte, es un analgésico de acción central y, por otra, actúa como un analgésico de acción periférica.