Helmintos alvos:

• Nematódeos: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura e Strongyloides stercoralis

• Trematódeos: Taenia spp. 

• Cestódeos: Hymenolepis nana 

• Também age contra Opisthorchis viverrini e larva migrans cutânea, além de Giardia lamblia, Giardia duodenalis e Giardia intestinalis em crianças

  
  

Mecanismo de ação:

O albendazol atua por meio da ligação ao sítio da colchicina na β-tubulina, com alta afinidade pelas isoformas presentes nos helmintos, inibindo a polimerização dos microtúbulos. Essa inibição compromete funções essenciais como locomoção, divisão celular e absorção de glicose, resultando em depleção energética, imobilização e morte do parasita.

Indicações clínicas: Ele é indicado para o tratamento de:

• Infecções por mais de um helmintos 

• Estrongiloidíase 

• Neurocisticercose 

• Hidatidose 

• Oxiurose 

• Larva migrans cutânea 

• Giardíase 

  
  

Efeitos adversos comuns: Apresenta baixa toxicidade para mamíferos e são bem tolerados, sendo assim não é comum apresentar efeitos indesejáveis. Entretanto pode ocorrer: 

• dor epigástrica ou abdominal

• diarreia e vômitos

• cefaléia e vertigens

• reações de hipersensibilidade a algum composto do medicamento e elevação das enzimas hepáticas (mais raramente)

• CONTRAINDICAÇÕES: Não deve ser indicado durante a gravidez nem para mulheres que possam estar grávidas ou que planejem engravidar, também não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando

Mecanismos de resistência: 

• Mutações nas proteínas β-tubulinas que fazem com que elas tenham menos afinidade pelo fármaco 

• Expressão aumentada de bombas de efluxo 

Parasitas/helmintos alvos:

Amplo espectro que é ativo contra ectoparasitas e nematóides. Inativa contra cestódeos e trematódeos. 

Parasitas alvo:

• Nematódeos intestinais: Strongyloides stercoralis, Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale e Necator americanus

• Nematódeos teciduais: Onchocerca volvulus, Wuchereria bancrofti, Brugia malayi e Loa loa em alguns casos

• Ectoparasitas: Sarcoptes scabiei, Pediculus humanus capitis, Demodex spp

Mecanismos de ação:

• Atua como modulador alostérico positivo dos canais de cloreto ativados por glutamato, aumentando o influxo de íons e causando hiperpolarização da membrana.

• A hiperpolarização bloqueia os impulsos nervosos, causando paralisia tônica e levando à morte do parasita.

• Também pode se ligar a canais de cloreto controlados por GABA em nematódeos e insetos, intensificando o bloqueio neuromuscular.

Indicações clínicas: 

• Oncocercose

• Filariose linfática

• Estrongiloidíase

• Ascaridíase 

• Escabiose 

• Pediculose 

Efeitos adversos comuns: É bem tolerado e, em geral, não apresenta reações adversas graves. Pode ocorrer raramente:

• Diarreia

• Náusea

• Falta de disposição

• Dor abdominal

• Falta de apetite

• Constipação

• Vômitos

OBS: No tratamento de oncocercose, podem surgir sintomas da reação Mazzotti devido a hipersensibilidade resultante da morte das microfilárias. O paciente pode apresentar artralgia/sinovite, dor abdominal, aumento da sensibilidade dos nódulos linfáticos, prurido, edema, urticária, erupções e febre.

Medicamentos usados para tratar infecções por helmintos, vermes multicelulares com sistemas digestório, excretor, reprodutor e nervoso. Entre os helmintos, os três maiores grupos que infectam humanos são os nematódeos, trematódeos e cestóideos.

• A presença de sistema nervoso proporciona diversos alvos de ação para o desenvolvimento de fármacos 

• Os helmintos podem infectar partes como o fígado, o sangue, o intestino e outros tecidos.

Exemplos de fármacos:

• Albendazol

• Mebendazol

• Ivermectina

• Praziquantel

• Protozoários anaeróbios como Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis.

• Também age contra algumas bactérias anaeróbias.

Mecanismo de ação:

• O metronidazol é um pró-fármaco que precisa ser reduzido dentro da célula anaeróbia.

• Sua ação ocorre quando as ferredoxinas (pequenas proteínas de baixo potencial redox) doam elétrons ao seu grupo nitro, que serve como um aceptor de elétrons, formando radicais nitro

• Esses radicais livres danificam o DNA e outras estruturas celulares, resultando na morte do parasita.

Indicações clínicas:

• Amebíase intestinal e hepática

• Giardíase

• Tricomoníase

• Infecções mistas com anaeróbios (ex: vaginose bacteriana)

• Profilaxia e tratamento de infecções anaeróbias em procedimentos cirúrgicos

Efeitos adversos comuns:

• Náuseas, gosto metálico na boca

• Dor de cabeça

• Diarreia

• Reações gastrointestinais em geral

• Em uso prolongado ou altas doses: neuropatia periférica

Mecanismos de resistência:

• Redução da ativação do pró-fármaco por diminuição da atividade da nitro-redutase nos parasitas.

• Aumento de mecanismos antioxidantes no protozoário

  
  

Curiosidade clínica:

• Não deve ser consumido com álcool! O metronidazol pode causar reação semelhante ao dissulfiram (efeito antabuse), com vômitos e rubor facial.

• Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Cryptosporidium parvum

• Helmintos intestinais como Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura

• Também possui atividade antiviral (rotavírus, norovírus)

  
  

Mecanismo de ação:

• Inibe a enzima piruvato-ferredoxina oxidoredutase (PFOR), essencial no metabolismo anaeróbio de protozoários e helmintos → interfere na produção de energia → morte do parasita
  

Indicações clínicas:

• Giardíase

• Amebíase

• Criptosporidíase (inclusive em pacientes imunossuprimidos)

• Helmintíases intestinais leves a moderadas

• Diarreia infecciosa de causa viral ou parasitária

Efeitos adversos comuns:

• Dor abdominal, náuseas e vômitos

• Urina com coloração amarela-esverdeada (inofensiva)

• Cefaleia

• Pode causar elevação transitória das enzimas hepáticas

Mecanismos de resistência:

• Ainda não completamente compreendidos, mas envolvem possíveis alterações na via da PFOR ou redução na captação intracelular do fármaco

Curiosidade clínica:

• É um dos poucos medicamentos eficazes contra a Cryptosporidium spp., parasita responsável por quadros graves de diarreia em pacientes com HIV/AIDS.