Classes de antibióticos by Levi Santana Silva Correia

Mecanismo de ação

levic2707 — 2023-11-05 22:56:43 UTC

Inibem o crescimento bacteriano ao interferir no metabolismo da parede celular. Atuam ligando-se às proteinas de ligação das penicilinas, impedindo a reação de transpeptidação e formação das ligações cruzadas bacterianas, interrompendo a síntese do peptideoglicano, levando a célula a morte.

Mecanismo de ação

levic2707 — 2023-11-05 23:13:04 UTC

Atuam inibindo a síntese da parede celular bacteriana. A síntese da camada de peptidoglicano da parede envolve a participação da proteína ligadora de penicilina (PBP: penicillin binding protein), que atua como enzima neste processo. As cefalosporinas exercem sua ação antimicrobiana ao se ligarem e inativarem as PBPs. Assim, pela ação inibitória na síntese da parede celular, a bactéria sofre lise osmótica.

Mecanismo de ação

levic2707 — 2023-11-05 23:16:27 UTC

São drogas primariamente bactericidas por causarem alterações em proteínas sintetizadas pela bactéria, ao ligarem-se irreversivelmente aos ribossomas bacterianos. Podem também atuar de forma bacteriostática ao inibirem a síntese de proteínas. Para agirem é fundamental que entrem dentro da bactéria e esta etapa é dependente de energia e oxigênio. A passagem do antibiótico do meio externo para o meio intracelular é mediada por um mecanismo ativo de transporte, auxiliado pelo potencial elétrico transmembrana (carga positiva da droga e carga negativa do meio intracelular) da bactéria. A penetração dos aminoglicosídeos na bactéria é facilitada pela ação de antibióticos que inibem a síntese da parede celular, como os antibióticos betalactâmicos. Isto explica o sinergismo de ação entre estas drogas contra estreptocos do grupo viridans, enterococo, P. aeruginosa e estafilococo oxacilina sensivel.

Desvantagens

levic2707 — 2023-11-05 23:25:29 UTC

Por serem atóxicas, os efeitos adversos decorrem sobretudo de reações de hipersensibilidade, apresentando-se como exantemas cutâneos, doença do soro, choque anafilático, lesões orais, febre, nefrite intersticial, eosinofilia, anemia hemolítica, vasculites etc.

Em pacientes com insuficiência renal, o uso de penicilinas pode causar convulsões.

Mecanismo de ação

2023-11-05 23:26:00 UTC

As tetraciclinas se ligam a um sítio na subunidade 30S do ribossomo bacteriano, que por sua vez impede a ligação do aminoacil-t-RNA no sítio A do ribossomo, a adição de aminoácidos e, consequentemente, impedindo a síntese protéica.

Mecanismo de ação

2023-11-05 23:28:18 UTC

O cCloranfenicol realiza a inibição da síntese de proteínas nas bactérias, a modo que em menor grau, nas células eucarióticas. O fármaco de forma rápida e eficaz infiltra nas células bacterianas, na maioria das vezes por difusão facilitada.

Vantagens

levic2707 — 2023-11-05 23:28:34 UTC

As penicilinas estão entre os antibióticos mais seguros de se usar durante a gravidez.

Seu uso durante a amamentação costuma ser considerado aceitável.

Exemplos de fármacos

levic2707 — 2023-11-05 23:30:36 UTC

Amoxicilina

levic2707 — 2023-11-05 23:32:08 UTC

Oxacilina

Mecanismo de ação

2023-11-05 23:36:26 UTC

Há a inibição do crescimento bacteriano, que por sua vez facilita que o nosso próprio sistema imunológico possa eliminar os agentes da infecção que se deseja tratar. Eles agem inibindo a produção de proteínas pelas bactérias. A ligação ao ribossomo se dá pelas unidades 30S e 50S. Ocorre então uma série de reações, catalisadas pela enzima peptidil-transferase por meio das quais o ribossomo, deslocando-se ao longo dos RNAm, vai ligando os aminoácidos trazidos pelo RNAt. Este processo resulta na formação de peptídeos de acordo com o programa contido no RNAm, finalizando por constituir a proteína codificada geneticamente no cromossomo.

Mecanismo de ação

2023-11-05 23:37:11 UTC

Apresentam resistência à maioria das β-lactamases, que são enzimas que hidrolisam o anel β-lactâmico do fármaco, inativando sua ação bactericida.

Vantagens

levic2707 — 2023-11-05 23:38:15 UTC

As cefalosporinas de 1ª geração possuem uma excelente atividade contra organismos Gram-positivos. Gerações mais altas geralmente possuem um espectro mais ampliado contra bacilos aeróbios Gram-negativos. A 5ª geração das cefalosporinas, ceftarolina e ceftobiprol, é ativa contra o Staphylococcus aureus resistente à meticilina.

Vantagens

2023-11-05 23:39:21 UTC

O grupo dos carbapenêmicos apresenta o maior espectro de ação dentre a classe dos betalactâmicos, sendo considerada a última linha de defesa não-tóxica contra infecções causadas por bacilos Gram-negativos multirresistentes.

Desvantagens

levic2707 — 2023-11-05 23:39:37 UTC

As cefalosporinas possuem algumas limitações, como:

Não tem atividade contra os enterococos;

Não têm atividade contra o estafilococos resistente à meticilina (exceto ceftarolina e ceftobiprol);

Não têm atividade contra bacilos Gram-negativos anaeróbios(exceção feita a cefotetana e cefoxitina)

Mecanismo de Ação

2023-11-05 23:39:42 UTC

São análogos estruturais do ácido para- aminobenzóico (PABA). Além disso é válido ressaltar que agem como inibidores competitivos da enzima bacteriana (diidropteroatosintetase), sendo responsável pela incorporação do PABA no ácido diidropteróico.

Desvantagens

2023-11-05 23:40:21 UTC

O tratamento com esses fármacos pode desencadear vários efeitos adversos como náuseas, erupções cutâneas, leucopenia, trombocitopenia, nefrotoxicidade e neurotoxicidade.

Exemplos de fármacos

levic2707 — 2023-11-05 23:41:23 UTC

Cefalexina

Classificação

2023-11-05 23:42:20 UTC

São bacteriostáticos derivados da sulfanilamida, que têm estrutura similar à do ácido para-aminobenzóico. O grupo das sulfonamidas compreende seis drogas principais: sulfanilamida, sulfisoxazol, sulfacetamida, ácido para-aminobenzóico, sulfadiazina e sulfametoxazol, sendo as duas últimas de maior importância clínica.

Exemplos de fármacos

2023-11-05 23:43:18 UTC

Meropenem

levic2707 — 2023-11-05 23:43:40 UTC

Cefazolina

Propriedades farmacológicas

2023-11-05 23:43:43 UTC

Distribuem-se amplamente nos tecidos, atingindo níveis terapêuticos nos líquidos cefalorraquidiano, sinovial, pleural e peritoneal, com concentração de cerca de 80% da plasmática. Atravessam a barreira placentária.

São metabolizadas pelo fígado e a excreção é renal.

Vantagens

levic2707 — 2023-11-05 23:43:59 UTC

São bem absorvidos por peritônio, cavidade pleural, articulações e pele lesionada.

Pouca contraindicação, sendo apenas para alérgicos ao medicamento

Desvantagens

levic2707 — 2023-11-05 23:44:08 UTC

Os aminoglicosídios são pouco absorvidos por via oral.

Todos os aminoglicosídios produzem toxicidade renal (em geral, reversível); toxicidade vestibular e auditiva (em geral, irreversíveis) e prolongamento dos efeitos dos bloqueadores neuromusculares.

Mecanismo de ação

2023-11-05 23:45:09 UTC

O mecanismo de ação das quinolonas como antibacterianos passa pela inibição da síntese de DNA bacteriano, através da interação com as enzimas DNA girase e topoisomerase IV bacterianas responsáveis por contrariar o superenrolamento do DNA durante a replicação e permitir a segregação do cromossomas pelas células filhas.

Vantagens

2023-11-05 23:45:49 UTC

As quinolonas apresentam excelentes resultados contra os se- guintes agentes bacterianos nas IGI: Escherichia coli, Aeromonas, Shigela, Salmonella, Campylobacter, Vibrio e Yersinia.

Desvantagens

2023-11-05 23:46:24 UTC

Uma das desvantagens remete ao aparecimento de resistências microbianas, as quais representam um problema de saúde pública.

Exemplo de fármacos

levic2707 — 2023-11-05 23:47:48 UTC

Amicacina

Vantagens

2023-11-05 23:47:50 UTC

Estudos têm demonstrado possíveis efeitos anti-inflamatórios dos macrolídeos. Esses medicamentos acometem a inibição da produção de algumas interleucinas e podem reduzir a inflamação neutrofílica pulmonar.

Exemplos de fármacos

2023-11-05 23:48:15 UTC

Mecanismo de Ação

2023-11-05 23:49:36 UTC

O mecanismo de ação das fluorquinolonas se dá pela inibição da DNA girase (também denominada topoisomerase II), a enzima que produz superespiralamento negativo no DNA. Essas drogas são seletivas para a enzima bacteriana, visto que esta difere estruturalmente da enzima dos mamíferos.

Vantagens

2023-11-05 23:50:23 UTC

Uma das principais vantagens do uso das fluoroquinolonas é o seu largo volume de distribuição, além da baixa ligação com as proteínas plasmáticas

levic2707 — 2023-11-05 23:50:28 UTC

Neomicina

Exemplos de fármacos

2023-11-05 23:51:52 UTC

Sulfametizol

levic2707 — 2023-11-05 23:52:50 UTC

Ertapenem

Exemplos de fármacos

2023-11-05 23:53:44 UTC

Mecanismo de ação

levic2707 — 2023-11-05 23:54:03 UTC

Nos microrganismos em reprodução, durante a formação de nova parede celular, os glicopeptídeos ligam-se e formam complexos com as unidades N-acetilglicosamina e N-acetilmurâmico-peptídeo, que iriam compor o peptidoglicano da nova parede. Desta maneira, interrompem o processo de polimerização da parede celular. Desprovidas de parede celular, as bactérias sensíveis sofrem lise, devido à elevada pressão osmótica do seu meio interno. Seu efeito é, portanto, bactericida.

Mecanismo de Ação

2023-11-05 23:55:45 UTC

Os nitroimidazois difundem-se passivamente na célula microbiana. Resulta na produção de: Radicais livres. Metabolitos citotóxicos → interagem com o DNA bacteriano → quebra da cadeia de DNA e desestabilização

Exemplo de fármacos

levic2707 — 2023-11-05 23:56:18 UTC

Vancomicina

Vantagens

2023-11-05 23:57:20 UTC

Usado para tratar grande variedade de infecções por anaeróbios, como abscesso cerebral, pulmonar, bacteremia, infecções de partes moles, osteomielite, infecções orais e dentárias, sinusite crônica, infecções intra-abdominais.

Desvantagens

2023-11-06 00:00:30 UTC

O tratamento com esses fármacos pode desencadear vários efeitos adversos como cefaléia, náuseas, secura e gosto metálico na boca. Eventualmente ocorrem vômitos, diarréia e desconforto abdominal, glossite e estomatite, comumente associadas à candidíase;

Alem disso, zumbidos, vertigem, convulsões, ataxia cerebelar, neuropatia periférica são raros, ocorrendo com uso prolongado e em doses altas, levando à suspensão das drogas.

Exemplos de fármacos

2023-11-06 00:02:01 UTC

Vantagens

2023-11-06 00:05:10 UTC

Tetraciclinas não apresentam efeitos colaterais severos e são consideradas drogas seguras. Em pacientes com problemas renais, tetraciclinas podem ser administradas, embora um ajuste na dose deva ser feito pelo médico.

Tetraciclinas são bastante úteis no tratamento de diversos tipos de doenças. Tetraciclinas possuem propriedades adicionais que não foram exploradas no tempo de sua descoberta, tais como propriedades anti-inflamatórias e, por isso, novas aplicações tem emergido de diferentes laboratórios de pesquisa.

Desvantagens

levic2707 — 2023-11-06 00:05:37 UTC

Lipoglipeptídeos são contraindicados para os pacientes alérgicos a eles. Deve-se utilizá-los com cautela nos pacientes que são alérgicos à vancomicina ou outros glicopeptídeos devido à possibilidade de reação cruzada.

Desvantagens

2023-11-06 00:05:56 UTC

O uso da tetraciclina e seus derivados na clínica médica tem sido restringido devido ao aparecimento de resistência às tetraciclinas em um grupo variado de bactérias. A resistência apresentada pelas bactérias geralmente é cruzada a diversos tipos de classes de antibióticos, até mesmo aos lançados recentemente.

Vantagens

levic2707 — 2023-11-06 00:07:57 UTC

Lipoglipeptídeos são amplamente ativos contra bactérias Gram-positivas como

Estreptococos, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium e Staphylococcus aureus, incluindo S. aureus que é resistente à meticilina ou tem resistência intermediária à vancomicina.

Exemplo de fármacos

2023-11-06 00:08:17 UTC

Eravaciclina

2023-11-06 00:09:43 UTC

Omadaciclina

Desvantagens

levic2707 — 2023-11-06 00:10:05 UTC

Pode levar a arritmias cardíacas potencialmente fatais se associado com astemizol, cisaprida, pimozida ou terfenadina

2023-11-06 00:10:40 UTC

Minociclina

Exemplos de fármacos

levic2707 — 2023-11-06 00:12:13 UTC

Eritromicina

levic2707 — 2023-11-06 00:12:49 UTC

azitromicina

2023-11-06 00:13:00 UTC

Claritromicina

2023-11-06 00:14:17 UTC

Tilosina

Exemplo de fármacos

levic2707 — 2023-11-06 00:17:29 UTC

cloranfenicol

levic2707 — 2023-11-06 00:17:49 UTC

tianfenicol