Resistens kan forekomme hvis bakterierne danner meget paraaminobenzoesyre eller hvis sulfonamiderne har svært ved at komme ind i bakterierne.
Der kan ses akutte eller kroniske bivirkninger. Akut fx CNS-stimulation ved store i.v.-doser (paralyse, kramper), injektionsskader og krystaluri/hæmaturi.
Kroniske fx agranulocytose, hypotrombinæmi, nedsat tilvækst og ægproduktion samt hudreaktioner v/ lokal behandling.

Resistens kan forekomme hvis bakterierne har en overproduktion eller ny-syntese af D-reduktase.

Syre. 

Tidsafhængig eller koncentrationsafhængig?
Tidsafhængige.

Bakteriocide eller bakteriostatiske?
Bakteriocidt. 

Virkningsmekanisme:
Binder til og hæmmer transpeptidase -> forhindre krydsbinding mellem peptidoglycaner så der ikke dannes peptidoglycankæder ->cellevæggen svækkes -> cellen brister.

1. generation; G+ kokker (S. aureus, - MRSA, Streptococcus).

3. og 4. generation; G+ og G- (luftvejs og entero).

Klinisk anvendelse:
Luftveje, GI, hud, urinvej

A: 3. +4. IM. 1. PO  
D: God fordeling.
M: Nogle metaboliseres (deacetyleres) til aktive metabolitter.
E: Mellem T½. Renal.
 
Evt resistens eller andre kommentarer:
Synergistisk virkning med aminoglykosider og polymyxiner. Antagonistisk med baksteriostatika. 

Pleuromutiliner: Tiamulin og (Valnemulin)

Base, rigtig meget lipidopløseligt (stort fordelingsvolumen)

Tidsafhængig – steady state over MIC værdien. 

 

Bakteriostatiske ligesom makroliderne og lincomycin

Virker på proteinsyntesen på 50 S enheden.  Den forhindrer at peptidyltransferasen binder aminosyrerne sammen (kondenseres) og dermed dannes der ikke et komplet protein. 

Gram positive.

Af de gram negative tager den lawsonia og spirokenier, fusobacterium, luftvejs bakterier og enterobakterier hos svin. 

Bruges til svine dysenteri – grundet response fra lawsonia og bracylospirer. 

Kan også bruges til luftveje. 

A: P.o. eller I.M.

D: Stoffet minder meget om makrolider og lincolider der begge har en Vd på > eller omkring ~ 1. Det er et lipofilt stof og det er basisk, hvilket taler for at det har et godt fordelingsvolumen. 

M: N/A

E: N/A

Der kan forekomme resistens mod Tiamulin, hvor man benytter valnemulin I stedet, der er mere potent.
 
 

 

 

Resistens: udvikles gradvist, hovedsagligt ved inhibition af den aktive transport af tetracyklin over cytoplasmamembranen. Dette er ofte en plasmidbetinget resistens. Der ses krydsresistens: er en bakterie resistent over for én tetracyklin, er den det over for alle.

Bruges primært til svin og kvæg – ikke til heste, da der her er nogle mave-tarm relaterede bivirkninger, og bruges kun lidt i smådyrsklinik.

Bivirkninger: Vigtigste bivirkning er at det binder calcium i blodet (hvis det gives i.v.) så der kan ses fald i blodtryk og desuden misfarvning af tænder og emaljedysplasi hvis tænderne er i vækst. Desuden kan ses superinfektioner hvis alle tetracyklin-følsomme bakterier fjernes, og de resistente får fri vækst.

 

 

Binder til 50S unit (samme sted som makrolider) à blokker for peptidyltransferase à ingen peptidbinding 

 

Bredspektret = G+(Staph, Strep) og G- (Actinobacillus,Pasteurella, Histophillus )

 

Respirationslidelser, GI, øjenlidelser (topikalt)

 

A: po (- drøvtyggere), im, sc

 

D: God vævsfordeling pga. høj fedtopløseligt. Optages over ventrikkelslimhinden (derfor ikke po til drøvtyggere da alkoholer nedbrydes i formaven)

 

M: LEVER

 

E: Udskillelse af metabolitter i nyren (ikke moderstoffet pga. det hele metaboliseres = ikke til urinveje)

 

JA – TARGET ÆNDRING
Mutation og plasmid (bindingssted på 50S ændres = de kan ikke længere binde)

 

Interaktion: 

Antagonisme med Makrolider, da de binder samme sted på 50S

 

 

G+: Inhiberer DNA-gyrase (II) à ingen celledeling

G-: Inhiberer DNA-gyrase (II og IV) à ingen celledeling

(størst effekt på G-, da den inhiberer både I og IV)

 

Meget bred. G+, G- (alle undtagen lawsonia, bracylospira, Fusobacterium)

 

Enrofloxacin: Alle dyr: Sidste udvej pga. fare for resistensudvikling, men den tager alt.

Marbofloxacin: Smådyr: ørelidelser, urinveje

 

A: Alle

D: God vævsfordeling pga. høj fedtopløselighed

M: Lever

E: Renal (= kan bruges til urinvejslidelser)

JA – TARGET ÆNDRING.
Mutation (ændrer affinitet for fluoroquinoloner, da DNA-gyrasen kan ændres. OBS: både DNA gyrase II og IV skal lave mutation for, at den ikke virker på G-)

Kan gemme sig i makrofager