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Contreras Bernal Erick Agustin.

Espíndola Castillo Angel Itzamna.

Fernández Hernández Esteban.

Hernández López Edson Kristoph.

Mejía Villa Brandon Alejandro.

Ramírez Corona Maricruz.

Volcanes Pérez Carla María.

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INTRODUCCIÓN Y CONCEPTOS CLAVE, DEFINICIÓN

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INTRODUCCIÓN Y CONCEPTOS CLAVE, DEFINICIÓN

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Para iniciar debemos comprender que el término opio deriva del griego "opos" (jugo), nombre que recibía el fármaco derivado del zumo de la amapola del opio (Papaver somniferum). El término opioide hace referencia a un grupo de compuestos relacionados con el opio natural (opiáceos), derivados semi-sintéticos y sintéticos. En la actualidad, los opioides son la piedra angular en muchas técnicas anestésicas debido a su potente efecto analgésico. Sin embargo, los efectos adversos de estos fármacos son una de sus principales limitantes; náuseas, prurito, íleo, retención urinaria, incluso euforia o paranoia, son las principales quejas de pacientes y cirujanos, lo cual puede aumentar los costos de hospitalización y el retardo en el alta del paciente.

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Clasificación de acuerdo a su estructura química y/o su afinidad/eficacia sobre los receptores opioides.

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Clasificación de acuerdo a su estructura química y/o su afinidad/eficacia sobre los receptores opioides.

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AGONISTAS PUROS: del receptor mu, con elevada eficacia (morfina, heroína, peptidina, fentanilo y derivados)

AGONISTAS- ANTAGONISTAS MIXTOS: actúan como agonistas del receptor kappa y como agonista parcial o incluso antagonista en otro mu (penzatocina, butorfanol o nalorfina)

AGONISTAS PARCIALES: actúan sobre receptores mu con eficacia inferior a la de los agonistas puros. son analgésicos cuando se administran solos, antagonizan los efectos de un agonista puro (buprenorfina).

ANTAGONISTAS PUROS: poseen afinidad por los receptores pero no presentan eficacia. impiden o revierten la acción de los agonistas y carecen de efectos analgésicos (naloxona y naltrexona).

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Existen diferentes tipos de receptores opioides que producen una respuesta determinada tras la estimulación por parte de los diferentes agonistas. Interactúan con los receptores localizados en el sistema nervioso central. Los que producen analgesia se encuentran en mayor densidad en la sustancia gris del área periacueductal y la sustancia gelatinosa de la médula espinal. Existen otras áreas con receptores opioides como en el aparato gastrointestinal. Habitualmente producen la depresión de la descarga espontánea de la neurona y disminución de la cantidad de neurotransmisor liberado por ella. Estos efectos inhibidores son la consecuencia de la activación de 3 subtipos de receptores. Esta activación produce modificaciones en el intercambio iónico a través de la membrana. Los receptores se denominan, según las letras del alfabeto griego

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MECANISMO DE ACCIÓN DE LA ANALGESIA OPIOIDE

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MECANISMO DE ACCIÓN DE LA ANALGESIA OPIOIDE

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Los opioides endógenos y exógenos se unen de forma específica a los receptores opioides que, se encuentran en el cerebro, especialmente en áreas como la materia gris periacueductal y a lo largo de la médula espinal y, en la periferia, Se han aislado cuatro subtipos distintos de receptores opioides en humanos: mu (μ,OP3, MOR), delta (δ, OP1, DOR), kappa (κ,OP2, KOR) y nociceptina (nociceptina/orfaninaFQ, OP4, NOR). Debe destacarse que se han definido al menos dos subclases de receptores mu y delta y, tres subclases de receptores kappa. En la actualidad, no se considera al receptor sigma como opioide. Aunque todos ellos presentan una gran similitud estructural, son receptores de membrana acoplados a proteína G, poseen distintos ligandos endógenos y producen algunas acciones similares y otras distintas

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Características del analgésico local

1. La acción debe ser selectiva sobre el tejido nervioso y a concentraciones que no afecten los tejidos adyacentes.

2. El anestésico local no debe irritar el tejido al que se aplica, ni causar daños permanentes a la estructura nerviosa.

3. El inicio de acción debe ser rápido y la duración lo suficientemente prolongada como para poder realizar el procedimiento quirúrgico, pero debe ser reversible.

4. Debe ser efectivo cuando se administra por inyección y tópicamente sobre las mucosas.

5. Debe absorberse poco a partir del sitio administrado, para disminuir la toxicidad sistémica e incrementar la acción del anestésico local.

6. La toxicidad sistémica del anestésico local debe ser baja, para el caso de que se absorba a partir del sitio de aplicación.

7. Deben ser compatible con los líquidos intersticiales y con fármacos vasoconstrictores.

Clasificación de los analgésicos locales

I. Según su composición química.

1. Ésteres amídicos.– Derivados del ácido benzoico– Cocaína.– Piperocaína.– Derivados del ácido para-aminobenzoico (PABA).– Procaína.– Cloroprocaína.– Tetracaína.– Benzocaína.

2. Aminas amídicas.–Lidocaína.– Mepivacaína.–Etidocaína.–Ropivacaína.–Prilocaína.–Bupivacaína.

II. Según su potencia y duración de acción.

1. Escasa potencia y efecto de corta duración.– Procaína.– Cloroprocaína.

2. Potencia intermedia y efecto de duración intermedia.– Cocaína.–Lidocaína.– Mepivacaína.–Prilocaína.

3. De gran potencia y efecto prolongado.–Bupivacaína.– Tetracaína.–Etidocaína.–Ropivacaína.

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Los anestésicos locales son aquellos que bloquean de forma transitoria la conducción nerviosa cuando se aplican localmente al tejido, en una concentración apropiada que origina pérdida regional de la sensibilidad. Actúan sobre cualquier parte del sistema nervioso y cualquier tipo de fibra nerviosa. Su gran ventaja es su acción reversible, su uso está seguido de recuperación total de la función nerviosa, sin prueba de daño estructural de las fibras o células nerviosas.

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El mecanismo de acción de los anestésicos locales es sobre la membrana celular del axón, sobre la cual produce estabilización eléctrica ya que bloquean la conducción nerviosa y evitan el aumento transitorio de la permeabilidad de los iones de sodio, necesario para la propagación del impulso y de este modo, impiden la propagación del potencial de acción y por lo tanto la despolarización, es decir, los anestésicos locales evitan la entrada de sodio cuando se produce un estímulo y, por tanto, no permiten que ocurra la despolarización de la membrana. Al inhibir el canal de sodio, la propagación del impulso nervioso a través del axón se bloquea y se extingue el impulso.

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Los anestésicos locales además de bloquear la conducción en los axones del sistema nervioso periférico, intervienen en la función de todos los órganos en los cuales hay conducción o transmisión de impulsos y por eso tienen importantes efectos sobre el sistema nervioso central, ganglios autónomos, unión neuromuscular y todas las formas de fibras musculares, por lo que sus efectos pueden ser locales, regionales y sistémicos.

1. Local: Bloqueo nervioso o efecto directo sobre el músculo liso vascular.

2. Regional: Pérdida de la sensación de dolor y temperatura, del tacto y de la fuerza muscular en la región bloqueada.

3. Sistémico: Efectos que se presentan como resultado de la absorción sistémica o de la administración endovenosa.

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Generalidades:

Disminución de la intensidad percibida y referida de cualquier tipo de dolor.

Los analgésicos opioides son son analgésicos de elección para el dolor moderado a severo.

La analgesia no se produce a partir de dosis fijas, la analgesia opioide es dosis dependiente.

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*Gropper MA, Eriksson LI, Fleisher LA, et al. Miller’s Anesthesia [Internet]. 2-Volume Set. 9a ed. Filadelfia, PA, Estados Unidos de América: Elsevier - Health Sciences Division; 2021. [consultado 01/02/2025]. Disponible en: https://www.clinicalkey.es/#!/content/book/3-s2.0-B9788413821801000768

*Townsend. Sabiston textbook of surgery: The biological basis of modern surgical practice [Internet]. 21a ed. Townsend CM, editor. Filadelfia, PA, Estados Unidos de América: Elsevier - Health Sciences Division; 2021. [consultado 01/02/2025]. Disponible en: https://www.clinicalkey.es/#!/content/book/3-s2.0-B9788491137368000934

*Meneses A. Mecanismos de acción y efectos adversos de los opioides. SalusPlay. 29 de junio de 2020. Disponible en: https://www.salusplay.com/blog/efectos-adversos-opioides/

*Valiente M, Salinas F, Verdejo M. Los fármacos opioides en atención primaria [Internet]. Med Integral. 2021 [consultado 05/02/2025]. Disponible en: https://www.elsevier.es/es-revista-medicina-integral-63-articulo-los-farmacos-opioides-atencion-primaria-13016400

*NYSORA.ORG. Opioides [Internet]. [consultado 05/02/2025]. Disponible en: https://www.nysora.com/es/anestesia/opioides/

Stanley-Oiseth, Jones L, Maza E. Analgésicos Opioides [Internet]. Lecturio. 2022. [consultado 04/02/2025]. Disponible en: https://www.lecturio.com/es/concepts/analgesicos-opioides

*Tortorici V. "En búsqueda de un sitio de acción de los analgésicos" [Internet]. Vitae: Academia Biomédica Digital 3 (2020): 6.

*Albertson TE. OPIÁCEOS Y OPIOIDES [Internet]. Envenenamientos e intoxicaciones, 8e. McGraw Hill; 2022. [consultado 04/02/2025]. Disponible en: https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=3227&sectionid=272191697

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En la escalera analgésica tenemos el segundo y el tercer peldaño, de acuerdo a su potencia analgésica. En el segundo peldaño se utilizan para el tratamiento del dolor moderado. Este grupo está representado por medicamentos como: codeína, dextropropoxifeno, tramadol, nalbufina, butorfanol y buprenorfina.

y en el tercer peldaño podemos encontrar la morfina, oxicodona, metadona, tapentadol y fentanilo.

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La curva dosis respuesta donde el eje X representa la dosis y en el eje de la Y el efecto desde un 0 hasta un 100%

Entre mayor dosis o concentración plasmática, se obtiene mayor analgesia.

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Efectos Adversos:

Los opioides pueden producir sedación, pero no se busca la sedación con los opioides.

Lo que se busca hacer con el uso de opioides es calmar el dolor sin necesidad de llegar a la sedación.

La correcta dosificación de los generalmente solo producirá una sedación mínima.

Una concentración plasmática más alta que las requeridas para la analgesia provocarán la sedación.

Estas concentraciones plasmáticas se acercan a las que causarían depresión respiratoria, provocando un efecto adverso innecesario.

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Otros efectos Adversos

Gastrointestinales: EStreñimiento, Disminución de la secreción biliar y pancreática

Cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia, vaso dilatación cerebral (cefalea)

Liberación de histamina (Prurito)

Renales y urinarios: Sensación de urgencia miccional, retención urinaria, reducción del flujo renal y efecto antidiurético