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Los opiáceos son derivados del opio. Estas sustancias pueden ser naturales o sintéticas e interactúan con los receptores a opioides. Pueden dividirse en tres grupos: encefalinas, endorfinas y dinorfinas. Los receptores a opioides se denominan m que son activados por la morfina, también existen receptores Kappa, Sigma, Delta y Épsilon. Los agonistas de estos receptores pueden ser puros (totales) que tienen alta afinidad por los mismos, como por ejemplo la morfina, el fentanilo y la metadona; agonistas-antagonistas mixtos que actúan sobre más de un tipo de receptor; agonistas parciales, que tienen menor afinidad que los puros y antagonistas puros como, por ejemplo, la naloxona.

Los opiáceos se absorben fácilmente por la vía digestiva, también a nivel pulmonar cuando se fuman; la morfina es el prototipo de agonista de los receptores Mu. Las indicaciones en salud mental se reservan a los tratamientos de la adicción y desintoxicación. Habitualmente se utilizan para el tratamiento del dolor. En este sentido son frecuentemente utilizados el fentanilo, la meperidina, la codeína, la oxicodona, el dextropropoxifeno y el tramadol. Este último es eficaz tanto en el dolor agudo como en el crónico y su mecanismo de acción se debe a que también es un inhibidor débil de la recaptación de noradrenalina y serotonina. Estos fármacos pueden generar dependencia por lo que su uso debe ser controlado. La metadona, que es un poderoso agonista opiáceo, puede utilizarse para el tratamiento de desintoxicación y mantenimiento en la adicción a opiáceos, también para el tratamiento del dolor.

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Agonistas de los receptores de melatonina

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Agonistas de los receptores de melatonina

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La melatonina es una hormona producida por la glándula pineal, sintetizada a partir de triptófano y serotonina. La melatonina se libera con un ritmo circadiano. Es decir, su liberación es estimulada por la oscuridad (noche) e inhibida por la luz (día). La concentración máxima de esta hormona se logra entre las 2 y 4 de la mañana y presenta su acción sobre los receptores ML1 implicado, entre otras funciones, en la regulación del sueño y, el ML2 que tiene funciones metabólicas. Se ha postulado que la melatonina también inhibe la recaptación del glutamato en los centros relacionados con el sueño. La melatonina puede ser sintetizada industrialmente por lo que es posible su aporte exógeno. Está indicada en los trastornos del sueño (insomnio primario; trastornos del ritmo circadiano; trastornos del sueño vinculados a otros padecimientos de la salud mental; etc.).

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Son drogas que derivan de aminas terciarias y secundarias. Dentro de este grupo encontramos la imipramina, la amitriptilina y la clomipramina, entre otros. Producen disminución de la recaptación de noradrenalina y serotonina, siendo este su principal mecanismo de acción. Tienen un débil efecto sobre los receptores adrenérgicos y de la dopamina. En este sentido, los antidepresivos tricíclicos producen la disminución de la cantidad de receptores 5-HT2, lo que se vincula con su efecto antidepresivo. La amitriptilina tiene efectos antidepresivos y sedantes. Puede ser utilizada en el tratamiento de la depresión y del dolor crónico, considerando su alto nivel de cardiotoxicidad. Por su parte, la clomipramina es el antidepresivo tricíclico con mayor efecto (potencia y espectro).

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La fluoxetina es uno de los primeros fármacos descriptos dentro de este grupo. Es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina a nivel presináptico, no tiene efectos adversos sobre las esferas cognitivas y psicomotoras y posee escasa actividad e interacción con otro tipo de receptores: adrenérgicos (alfa1, alfa2 y beta), dopaminérgicos, histaminérgicos y muscarínicos. Es utilizado como antidepresivo para el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo y la bulimia nerviosa.

La paroxetina es un potente inhibidor de la recaptación presináptica de serotonina que potencia la neurotransmisión serotoninérgica haciendo que la serotonina tenga mayor actividad sobre los receptores postsinápticos. Se la ha utilizado para el tratamiento de la depresión, el trastorno obsesivo compulsivo, el trastorno por pánico, la fobia social, el estrés postraumático y la ansiedad generalizada.

La sertralina es otro potente inhibidor de la recaptación de serotonina con una potencia muy superior a la de la fluoxetina. Tiene las mismas indicaciones terapéuticas que la paroxetina, pero menor efecto sobre otro tipo de receptores (adrenérgicos, histaminérgicos, gabaérgicos, etc.) lo que explica la mayor tolerancia y seguridad.

El citalopram inhibe la recaptación de serotonina por lo que potencia la neurotransmisión serotoninérgica al hacer que el neurotransmisor permanezca más tiempo disponible en el espacio sináptico. Su uso está difundido para el tratamiento de la depresión y la angustia. El escitalopram es una molécula recientemente introducida en el grupo de los ISRS y que ha logrado mejor tolerancia en el tratamiento de la depresión; el trastorno de ansiedad generalizada; los trastornos de ansiedad social; el trastorno obsesivo compulsivo y los trastornos de angustia con o sin agorafobia.

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Inhibidores de la recaptación de la serotonina

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Inhibidores de la recaptación de la serotonina

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También conocidos como ISRS, constituyen este grupo la fluoxetina, la paroxetina, la sertralina, el citalopram y el escitalopram. Este grupo de fármacos es el de mayor uso para el tratamiento de la depresión convirtiéndose en los antidepresivos de mayor consumo a nivel mundial. Son mucho mejor tolerados que los antidepresivos tricíclicos vinculado a los efectos sobre los receptores colinérgicos, histaminérgicos, adrenérgicos y de recaptación de noradrenalina. Presentan mayor eficacia, tolerabilidad y seguridad que aquellos.

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Estos fármacos, también denominados IMAO, constituyen un grupo variado de fármacos con una rápida absorción oral y una disponibilidad, después de ella, del 90%. Inhiben la monoaminooxidasa. De esta enzima se reconocen, básicamente, dos tipos: la MAO-A y la MAO-B. La primera se ubica por fuera del sistema nervioso central, mientras que la segunda tiene localización en el cerebro, el tálamo, el núcleo estriado y en el tronco del encéfalo. Años atrás se aceptó su uso como antidepresivo, particularmente la fenelzina, la tranilcipromina, moclobemida y la selegilina.

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a importancia de conocer básicamente el proceso de neurotransmisión y a las moléculas que intervienen en el mismo es de vital importancia para comprender las bases de la neurofarmacología ya que, tanto la génesis de las enfermedades del sistema nervioso central como la acción de los fármacos que se utilizan para el tratamiento de las mismas, se vincula estrechamente con los procesos de neurotransmisión química entre neuronas ya que uno de los objetivos de los fármacos que actúan en el sistema nervioso es modificar las alteraciones de la neurotransmisión en personas que padecen enfermedades neurológicas o tienen padecimientos mentales.

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Mantienen la membrana polarizada y disminuyen la posibilidad de que se genere un potencial de acción. Producen un potencial inhibidor postsináptico.

El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es el principal neurotransmisor inhibitorio y su acción produce la entrada de iones de cloro en la célula.

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Despolarizan la membrana y aumentan la posibilidad de que se genere un potencial de acción. Producen un potencial excitatorio postsináptico.

La acetilcolina encontramos un estimulante que propicia el ingreso de sodio en la neurona postsináptica, dando carga eléctrica positiva.

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La unidad funcional del sistema nervioso es la neurona, cuando una neurona establece comunicación con la otra le genera un impulso de tipo eléctrico que cambiará la polaridad de la célula para que responda al mismo, generando un potencial de acción; estos estímulos pueden ser de diferentes tipos: excitatorio, inhibitorio, de regulación o de modulación.

En la sinapsis química, entre la neurona presináptica y postsináptica, existe un espacio denominado espacio sináptico o hendidura sináptica. Se denominan químicas porque la comunicación se da a través de una molécula denominada neurotransmisor. Para cada neurotransmisor existe un tipo específico de receptor que es, en realidad, el responsable de reconocer la molécula específica y de generar una respuesta (excitación, inhibición o modulación), produciendo los neurotransmisores.

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Créditos a: Dra. Elvia Nydia Ramos. Canal de Youtube Elvia Nydia Ramos

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La neurofarmacología es el estudio científico de los efectos de los fármacos sobre el sistema nervioso. Su principal objetivo son las acciones de los medicamentos para las enfermedades psiquiátricas y neurológicas así como para los problemas de adicción a sustancias. La neurofarmacología utiliza también fármacos como una herramienta para conseguir un mejor conocimiento del funcionamiento normal del sistema nervioso.

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La percepción es la interpretación de los códigos sensitivos, pero estos pasan por un proceso de codificación cerebral sujeto a la interpretación del individuo, influenciado por factores sociales y culturales.

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Es el procesamiento cerebral primario procedente de los órganos sensoriales; oído, olfato, gusto, vista y tacto. Estos deberán ser ser lo suficientemente fuertes para que las células receptoras los detecten.

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Las sensaciones se producen mediante los estímulos del exterior en contacto con los órganos sensoriales.

En cambio la percepción es la codificación de las sensaciones, interpretándolas y dándole un significado personal. Este se ve afectado a factores externos como lo son la cultura, las experiencias y los valores.

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Estas se adquieren mediante la experiencia que obtiene a determinadas acciones.

Caminar, jugar, leer, escribir, manipular objetos, la conciencia de reacciones a ciertas acciones, son algunos ejemplos del aprendizaje que el ser humano adquiere mediante la observación y ejecución. La práctica y la evaluación.

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- Reflejos incondicionados: Respuestas que se presentan inconscientemente mediante un estímulo propiciado. Ejemplo de ello lo encontramos en los reflejos del cuerpo ante alguna acción sobre él o la dilatación de las pupilas por la luz.

- Instinto: se desarrolla genéticamente gracias a las experiencias humanas que ayudaron para la supervivencia. Esta ayuda a resolver una necesidad básica para sobrevivir.

- Impronta: un apego emocional hacia algún objeto móvil que distinguen.

Algunas otras acciones innatas que se presentan en las primeras etapas del ser humanos son; la respiración, la succión, la sonrisa, la expresión de la ira, el balbuseo, etc.

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Este comportamiento se desarrolla gracias a las experiencias que nos brinda el medio exterior.

Se aprende de manera individual mediante el aprendizaje de consecuencias a acontecimientos vividos, los cuales permitirán modificar el comportamiento en ocasiones futuras similares.

Este tiende a ser más flexible que el comportamiento innato, puesto que se puede aprender a aprender.

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Este comportamiento instintivo se activa automáticamente dependiendo de la circunstancia. Se considera hereditario por los padres y es independiente del contexto social que presente el individuo.  Este comportamiento se desarrolla gracias a la evolución cerebral de los humanos y al instinto de supervivencia.

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Este se activa para calmar y relajar el cuerpo después de un momento de crisis o peligro. Estabiliza las reacciones que se presentaron por el sistema simpático.

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Entra en acción cuando el cuerpo requiere reacciones rápidas o urgentes, cuando se está muy asustado o iracundo.

Este sistema utiliza la energía (cabolismo) para poder reaccionar ante una situación de emergencia, tales como la "lucha o huida". Algunas reacciones pueden ser la respiración agitada, el aumento de los latidos del corazón, la dilatación de las pupilas, la sudoración y la digestión se detiene.

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La relación entre los sistemas nervioso y endocrino permite percibir información de nuestro cuerpo, tanto del interior como del exterior, para analizarla y dar una respuesta adecuada.

El sistema endocrino está formado por glándulas que fabrican hormonas. Las hormonas son los mensajeros químicos del organismo. Trasportan información e instrucciones de un conjunto de células a otro.

El sistema endocrino influye en casi todas las células, órganos y funciones del cuerpo.

El sistema endocrino se encarga de las siguientes funciones;
1. Liberar hormonas en el torrente sanguíneo permitiendo que lleguen a todas las partes del cuerpo.
2. Ayuda a controlar los estados de ánimo, el crecimiento y el desarrollo, la forma en que funcionan los órganos, el metabolismo y la reproducción.
3. Regula la cantidad y el tipo de hormonas que se liberan.

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Propicia el mensaje entre el SNC hacia los órganos internos; corazón, pulmones, sistema digestivo, etc.

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Encargado de mandar mensaje del SNC a los músculos esqueléticos del cuerpo.

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Tiene como función conectar el Sistema Nervioso Central con el cuerpo y los órganos.

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Es la base central de la conciencia y la razón. Una división del sistema nervioso cuya función es analizar e integrar estímulos provenientes de los medios interno y externo para generar respuestas coordinadas a dichos estímulos. Encontramos dentro de este sistema la memoria, las emociones y el aprendizaje.

Las partes de este sistema son; cerebro, cerebelo, tallo, bulbo raquídeo y médula espinal.

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El comportamiento también puede regirse por factores ambientales, los cuales provienen de todo lo que rodea al individuo. Estos factores son; El medio físico, el medio social y el medio cultural.

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Los factores biológicos son aquellos que determinan el comportamiento mediante factores como lo son; la herencia, la maduración, el aprendizaje y el sistema nervioso.

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El comportamiento es el modo de ser y actuar de las personas y animales con relación a su entorno.