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Este mural tem como objetivo apresentar os principais fármacos utilizados no tratamento de parasitoses humanas. Os antiparasitários são medicamentos que combatem diferentes tipos de parasitas, como protozoários e helmintos. Já os anti-helmínticos são uma classe específica de antiparasitários que atuam contra vermes (como lombrigas, tênias e oxiúros). Neste espaço, exploramos os fármacos albendazol, ivermectina, metronidazol e nitazoxanida, destacando seus mecanismos de ação, indicações clínicas, efeitos adversos e outras curiosidades.

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Fármaco benzimidazólico → inibidores da formação de microtúbulos

Helmintos alvos:

Nematódeos: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura e Strongyloides stercoralis

Trematódeos: Taenia spp.

Cestódeos: Hymenolepis nana

Também age contra Opisthorchis viverrini e larva migrans cutânea, além de Giardia lamblia, Giardia duodenalis e Giardia intestinalis em crianças

Mecanismo de ação:

O albendazol atua por meio da ligação ao sítio da colchicina na β-tubulina, com alta afinidade pelas isoformas presentes nos helmintos, inibindo a polimerização dos microtúbulos. Essa inibição compromete funções essenciais como locomoção, divisão celular e absorção de glicose, resultando em depleção energética, imobilização e morte do parasita.

Indicações clínicas: Ele é indicado para o tratamento de:

Infecções por mais de um helmintos

Estrongiloidíase

Neurocisticercose

Hidatidose

Oxiurose

Larva migrans cutânea

Giardíase

Efeitos adversos comuns: Apresenta baixa toxicidade para mamíferos e são bem tolerados, sendo assim não é comum apresentar efeitos indesejáveis. Entretanto pode ocorrer:

dor epigástrica ou abdominal

diarreia e vômitos

cefaléia e vertigens

reações de hipersensibilidade a algum composto do medicamento e elevação das enzimas hepáticas (mais raramente)

CONTRAINDICAÇÕES: Não deve ser indicado durante a gravidez nem para mulheres que possam estar grávidas ou que planejem engravidar, também não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando

Mecanismos de resistência:

Mutações nas proteínas β-tubulinas que fazem com que elas tenham menos afinidade pelo fármaco

Expressão aumentada de bombas de efluxo

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A ivermectina é uma lactona macrocíclica → bloqueia a transmissão nervosa nos parasitas, levando à paralisia e morte

Parasitas/helmintos alvos:

Amplo espectro que é ativo contra ectoparasitas e nematóides. Inativa contra cestódeos e trematódeos.

Parasitas alvo:

Nematódeos intestinais: Strongyloides stercoralis, Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale e Necator americanus

Nematódeos teciduais: Onchocerca volvulus, Wuchereria bancrofti, Brugia malayi e Loa loa em alguns casos

Ectoparasitas: Sarcoptes scabiei, Pediculus humanus capitis, Demodex spp

Mecanismos de ação:

Atua como modulador alostérico positivo dos canais de cloreto ativados por glutamato, aumentando o influxo de íons e causando hiperpolarização da membrana.

A hiperpolarização bloqueia os impulsos nervosos, causando paralisia tônica e levando à morte do parasita.

Também pode se ligar a canais de cloreto controlados por GABA em nematódeos e insetos, intensificando o bloqueio neuromuscular.

Indicações clínicas:

Oncocercose

Filariose linfática

Estrongiloidíase

Ascaridíase

Escabiose

Pediculose

Efeitos adversos comuns: É bem tolerado e, em geral, não apresenta reações adversas graves. Pode ocorrer raramente:

Diarreia

Náusea

Falta de disposição

Dor abdominal

Falta de apetite

Constipação

Vômitos

OBS: No tratamento de oncocercose, podem surgir sintomas da reação Mazzotti devido a hipersensibilidade resultante da morte das microfilárias. O paciente pode apresentar artralgia/sinovite, dor abdominal, aumento da sensibilidade dos nódulos linfáticos, prurido, edema, urticária, erupções e febre.

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Fonte: WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia Ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. p. 563.

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O que são:

Medicamentos usados para tratar infecções por helmintos, vermes multicelulares com sistemas digestório, excretor, reprodutor e nervoso. Entre os helmintos, os três maiores grupos que infectam humanos são os nematódeos, trematódeos e cestóideos.

A presença de sistema nervoso proporciona diversos alvos de ação para o desenvolvimento de fármacos

Os helmintos podem infectar partes como o fígado, o sangue, o intestino e outros tecidos.

Exemplos de fármacos:

Albendazol

Mebendazol

Ivermectina

Praziquantel

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Fonte: SANARMED. Resumo de metronidazol – ligas. Disponível em: https://sanarmed.com/resumo-de-metronidazol-ligas. Acesso em: 26 maio 2025.

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Parasitas-alvo:

Protozoários anaeróbios como Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis.

Também age contra algumas bactérias anaeróbias.

Mecanismo de ação:

O metronidazol é um pró-fármaco que precisa ser reduzido dentro da célula anaeróbia.

Sua ação ocorre quando as ferredoxinas (pequenas proteínas de baixo potencial redox) doam elétrons ao seu grupo nitro, que serve como um aceptor de elétrons, formando radicais nitro

Esses radicais livres danificam o DNA e outras estruturas celulares, resultando na morte do parasita.

Indicações clínicas:

Amebíase intestinal e hepática

Giardíase

Tricomoníase

Infecções mistas com anaeróbios (ex: vaginose bacteriana)

Profilaxia e tratamento de infecções anaeróbias em procedimentos cirúrgicos

Efeitos adversos comuns:

Náuseas, gosto metálico na boca

Dor de cabeça

Diarreia

Reações gastrointestinais em geral

Em uso prolongado ou altas doses: neuropatia periférica

Mecanismos de resistência:

Redução da ativação do pró-fármaco por diminuição da atividade da nitro-redutase nos parasitas.

Aumento de mecanismos antioxidantes no protozoário

Curiosidade clínica:

Não deve ser consumido com álcool! O metronidazol pode causar reação semelhante ao dissulfiram (efeito antabuse), com vômitos e rubor facial.

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WENZEL et al., 2018. Disponível em: https://academic.oup.com/jac/article/73/2/265/4565576

WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016

SANOFI MEDLEY. Bula do medicamento Flagyl® (metronidazol). Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br. Acesso em: 26 maio 2025.]

Imagem Drogasul. G.Metronidazol 250 mg – 20 comprimidos. Disponível em: https://e.drogasul.med.br/antifungico-generico/gmetronidazol-250-mg-20-cpr-363. Acesso em: 26 maio 2025.

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Parasitas-alvo:

Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Cryptosporidium parvum

Helmintos intestinais como Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura

Também possui atividade antiviral (rotavírus, norovírus)

Mecanismo de ação:

Inibe a enzima piruvato-ferredoxina oxidoredutase (PFOR), essencial no metabolismo anaeróbio de protozoários e helmintos → interfere na produção de energia → morte do parasita

Indicações clínicas:

Giardíase

Amebíase

Criptosporidíase (inclusive em pacientes imunossuprimidos)

Helmintíases intestinais leves a moderadas

Diarreia infecciosa de causa viral ou parasitária

Efeitos adversos comuns:

Dor abdominal, náuseas e vômitos

Urina com coloração amarela-esverdeada (inofensiva)

Cefaleia

Pode causar elevação transitória das enzimas hepáticas

Mecanismos de resistência:

Ainda não completamente compreendidos, mas envolvem possíveis alterações na via da PFOR ou redução na captação intracelular do fármaco

Curiosidade clínica:

É um dos poucos medicamentos eficazes contra a Cryptosporidium spp., parasita responsável por quadros graves de diarreia em pacientes com HIV/AIDS.

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imagem: Drogarias Santa Lúcia. Nitazoxanida 20 mg/mL – 100 mL (genérico Eurofarma). Disponível em: https://www.santaluciadrogarias.com.br/nitazoxanida-20mg-ml-100ml---eur--g-/p. Acesso em: 26 maio 2025.

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Ministério da Saúde. Nota Técnica nº 167/2012-CONJUR/AGU/MS (Nitazoxanida) – atualizada em 29/10/2013. Disponível em: https://www.gov.br/saude/pt-br/composicao/conjur/demandas-judiciais/notas-tecnicas/notas-tecnicas-medicamentos/n/nitazoxanida-atualizada-em-29-10-2013.pdf. Acesso em: 26 maio 2025.

DOUMBO, O.; ROSSIGNOL, J. F.; PICHARD, E.; et al. Nitazoxanide in the treatment of cryptosporidial diarrhea and other intestinal parasitic infections associated with acquired immunodeficiency syndrome in tropical Africa. The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene, v. 56, n. 6, p. 637–639, 1997. Disponível em: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9230795/. Acesso em: 26 maio 2025.

EMS S/A. Bula da nitazoxanida (comprimido e suspensão oral). Disponível em: https://consultas.anvisa.gov.br. Acesso em: 26 maio 2025.

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CONSULTA REMÉDIOS. Albendazol – bula do medicamento. Disponível em: https://consultaremedios.com.br/albendazol/bula?srsltid=AfmBOopBF5wgrHAABPPBYYFi1H2r-sXQYpWEH7bCclKITKDkN-cB9Y4B. Acesso em: 22 maio 2025

SANAR. Resumo de anti-helmínticos: mecanismos de ação, farmacocinética, indicações e mais. Disponível em: https://sanarmed.com/resumo-de-anti-helminticos-mecanismos-de-acao-farmacocinetica-indicacoes-e-mais/. Acesso em: 22 maio 2025

DROGASIL. Bula do medicamento Albendazol Prati 400 mg. Disponível em: https://www.drogasil.com.br/bulas/albendazol-prati-400mg. Acesso em: 22 maio 2025

FARMÁCIA IPAM. Bula do medicamento Albendazol 400 mg. Disponível em: https://www.farmaciaipam.com.br/_uploads/ProdutoDownload/produto_209.pdf. Acesso em: 22 maio 2025

BEZERRA, Francisco Sérgio Costa. Farmacologia aplicada à Medicina. Rio de Janeiro: Editora Atheneu, 2022. cap. 5. Disponível em: https://books.scielo.org/id/76264/pdf/bezerra-9786587108643-05.pdf. Acesso em: 22 maio 2025

CHILD, David F. et al. Albendazole. In: Encyclopedia of Toxicology. 3. ed. Elsevier, 2014. Disponível em: https://www.sciencedirect.com/sdfe/pdf/download/eid/3-s2.0-B9780444537171003644/first-page-pdf. Acesso em: 22 maio 2025.

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CONSULTA REMÉDIOS. Ivermectina – bula do medicamento. Disponível em: https://consultaremedios.com.br/ivermectina/bula?srsltid=AfmBOorAkobZ8qvaVzO_aaMc380o4WEjUv0L5KJWDpQ7yqGgHHejJqUW. Acesso em: 23 maio 2025

CALY, Leon; DRAPER, Jenny L.; MCLURE, Tania D.; et al. The FDA-approved drug ivermectin inhibits the replication of SARS-CoV-2 in vitro. Antiviral Research, v. 178, p. 104787, 2020. Disponível em: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7853155/. Acesso em: 23 maio 2025

DRUGBANK. Ivermectin – DB00602. Disponível em: https://go.drugbank.com/drugs/DB00602. Acesso em: 23 maio 2025