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¿Qué son los fármacos de liberación inmediata?

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¿Qué son los fármacos de liberación inmediata?

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Son preparaciones en las que la liberación de la sustancia o sustancias activas no está deliberadamente modificada por un diseño de formulación particular ni por un método de fabricación especial. En el caso de una forma farmacéutica sólida, el perfil de disolución de la sustancia activa depende esencialmente de sus propiedades intrínsecas.
Referencia bibliográfica
4. De M. DICCIONARIO DEL CATALOGO SECTORIAL DE PRODUCTOS FARMACÉUTICOSMAYO DE 2014 [Internet]. Gob.pe. [citado el 2 de marzo de 2022]. Disponible en: http://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/pdf/Catalogacion/digemid/Productos_Farmaceuticos/Diccionarios/D_Tipo_Liberacion.pdf

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El establecimiento de la Clase a la que pertenece un principio activo en relación con su solubilidad (de acuerdo al SCB) considera la mayor concentración posológica del producto de liberación inmediata objeto de una solicitud de bioexención. Por ejemplo, si un principio activo se encuentra en forma de comprimidos de 500 mg, 850 mg y 1000 mg, en una FFSO-LI, ese principio activo se considera altamente soluble cuando la mayor concentración posológica (1000 mg) es soluble en 250 mL o menos, en un medio acuoso con valores de pH comprendidos entre 1-6,8 (Bermejo y Amidon, 2005; Yasnadian y cols, 2005).

Referencia bibliográfica
6.Ispch.cl. [citado el 2 de marzo de 2022]. Disponible en: https://www.ispch.cl/sites/default/files/guia_tec_g_biof02.pdf

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El Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS, Biopharmaceutics Classification System) fue propuesto en el año 1995 por Gordon Amidon y actualmente representa un marco científico que clasifica a los principios activos en cuatro grupos o clases, de acuerdo a sus propiedades de solubilidad y permeabilidad. El objetivo principal del BCS es proveer una herramienta regulatoria para reemplazar, en algunos casos, los estudios de BE in vivo por ensayos de disolución in vitro. Cuando es posible el reemplazo, el mismo se conoce como “bioexención”.
Este esquema correlaciona la disolución in vitro del producto farmacéutico con la biodisponibilidad in vivo del mismo y está basado en el reconocimiento de que tanto la disolución como la permeabilidad gastrointestinal de la droga son los parámetros fundamentales que controlan la velocidad y extensión del proceso de absorción.

Al combinar los parámetros de solubilidad y permeabilidad del principio activo con las características o comportamiento de disolución in vitro del producto farmacéutico, se tienen los tres factores mayores (solubilidad, permeabilidad intestinal y velocidad de disolución), que gobiernan la velocidad y extensión de la absorción de una droga a partir de una forma de dosificación oral de liberación inmediata.
Cuatro categorías o clases acordes al BCS.
Clase I: Alta Solubilidad – Alta Permeabilidad Los principios activos altamente solubles y altamente permeables no presentan dificultades para su absorción, y el único paso limitante para dicha absorción es la disolución de la droga a partir de la forma farmacéutica. Para las formas farmacéuticas orales de liberación inmediata que se disuelven muy rápidamente, la velocidad de absorción estará controlada por la velocidad del vaciamiento gástrico y, por lo tanto, no es esperable una correlación con la velocidad de disolución.
Clase II /2: Baja Solubilidad – Alta Permeabilidad Para esta clase de drogas el perfil de disolución debe ser claramente reproducible y definido, en este caso la disolución in vivo del principio activo es el paso que controla la velocidad de absorción y la misma es usualmente más lenta que para las drogas de clase I / 1.
Clase III /3: Alta Solubilidad – Baja Permeabilidad Para esta clase de principios activos, la permeabilidad es el paso limitante de la absorción. El perfil de disolución debe estar bien definido, la especificación para la disolución de las drogas de clase 1 / I es aplicable para las formas de dosificación de liberación inmediata en las cuales el ingreso del principio activo al intestino es controlado por la velocidad de vaciamiento gástrico.
Referencias Bibliográficas:
5. Alan Talevi PQ y. MER. Procesos biofarmacéuticos Su relación con el diseño de formas farmacéuticas y el éxito de la farmacoterapia [Internet]. Edu.ar. [citado el 1 de marzo de 2022]. Disponible en: https://libros.unlp.edu.ar/index.php/unlp/catalog/download/511/465/1685-1

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La permeabilidad (P, cm/s) refleja las propiedades fisiológicas de la membrana GI hacia los solutos, por lo que la permeabilidad de un fármaco a través de dicha membrana determinará la fracción del mismo que es absorbida. Es una propiedad directamente relacionada con el mecanismo de transporte a través de la membrana GI, por lo que su expresión se modifica según se trate de difusión pasiva, transporte activo  o una combinación de ambos.
ܲ Puede verse que para un soluto dado que se absorba por vía pasiva, la permeabilidad será una constante, mientras que la permeabilidad total, (al igual que la permeabilidad por transporte activo) será independiente de la concentración solo cuando C << Km.

La permeabilidad del principio activo puede ser determinada en sujetos humanos utilizando el método de balance de masa, biodisponibilidad absoluta o perfusión intestinal. Otros métodos recomendados, que no involucran sujetos humanos, incluyen la perfusión intestinal in vivo o in situ en un modelo animal adecuado (ej. rata), y/o métodos de permeabilidad in vitro utilizando tejido intestinal extirpado o monocapas de cultivos de células epiteliales perfectamente caracterizadas (ej. Caco2) utilizando un método validado con principios activos de permeabilidad conocida.

Referencias Bibliograficas:
7.Alan Talevi PQ y. MER. Procesos biofarmacéuticos Su relación con el diseño de formas farmacéuticas y el éxito de la farmacoterapia [Internet]. Edu.ar. [citado el 2 de marzo de 2022]. Disponible en: https://libros.unlp.edu.ar/index.php/unlp/catalog/download/511/465/1685-1

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En lo posible, las pruebas de disolución se deberán realizar bajo condiciones fisiológicas. Esto permite la interpretación de los datos de disolución en relación al rendimiento in vivo del producto.

Por lo general el volumen del medio de disolución es de 500, 900 ó 1000 mL. Es deseable pero no obligatorio tener condiciones de pila. Se deberá utilizar un medio acuoso con una gama de pH de 1,2 a 6,8 (la misma concentración iónica de los tampones de la USP). Para simular el fluido intestinal (SIF), se deberá emplear un medio de disolución con un pH de 6,8. Se deberá justificar un pH más alto caso por caso y, por lo general, el pH no deberá excederse de 8,0. Para simular un fluido gástrico (SGF), se deberá emplear un medio de disolución con un pH de 1,2 sin enzimas. Se deberá evaluar la necesidad de enzimas en SGF y SIF caso por caso y justificarla.

Se deberá realizar todas las pruebas de disolución para formas de dosificación de IR a 37_0,5_C. Se puede utilizar el método de cesta y paleta para realizar las pruebas de disolución bajo condiciones de medios múltiples (p.ej. se puede realizar la prueba de disolución inicial a un pH de 1,2 y, tras un intervalo apropiado, se puede agregar una pequeña cantidad de tampón para aumentar el pH a 6,8). Como alternativa, si se desea agregar una enzima, se puede agregar después de los estudios iniciales (sin enzimas). El uso del cilindro de doble acción permite el cambio fácil del medio. (3)

Referencias bibliográficas
3. Guía para la Industria: Pruebas de disolución de formas de dosificación oral sólidas de liberación inmediata. | FDA [Internet]. Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. 1997 [citado el 2 de marzo de 2022]. Disponible en: https://www.fda.gov/regulatory-information/search-fda-guidance-documents/guia-para-la-industria-pruebas-de-disolucion-de-formas-de-dosificacion-oral-solidas -de-liberacion

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Se deberá mantener condiciones de agitación suave durante las pruebas de disolución para permitir un poder de discriminación máximo y para detectar productos con un pobre rendimiento in vivo. Casi nunca se utilizan los aparatos cilindro de doble acción y un sistema celular de flujo continuo descritos en la USP para evaluar la disolución de productos medicinales de liberación inmediata.

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El tiempo de desintegración y disolución que es característica imprescindible en los productos efervescentes. Un comprimido efervescente bien formulado debería tardar entre 1 y 2 minutos en obtener una solución. La temperatura del agua influye en el tiempo de disolución, siendo más acertada el agua fría que es la mayormente utilizada por los consumidores.

1. | Página 425 - FARMACOPEA [Internet]. Gov.ar. [citado el 1 de marzo de 2022]. Disponible en: http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/flip_pages/Farmacopea_Vol_I/files/assets/basic-html/page418.html

2. | 96.70.122. [citado el 1 de marzo de 2022]. Disponible en: http://147.96.70.122/Web/TFG/TFG/Memoria/AARON%20DELLI-PAOLI%20MARTIN.pdf

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Entre las formas farmacéuticas solidas de liberación inmediata tenemos un fácil ejemplo que son las tabletas efervescentes son comprimidos no recubiertos en cuya composición intervienen generalmente sustancias de carácter ácido y carbonatos que reaccionan rápidamente con agua.

Una de sus pruebas fisicoquímicas se ve influenciada por el mismo ambiente ya que debido a la naturaleza de las tabletas, se requiere un control especial en el ambiente siendo estas empaquetadas de forma individual en pequeñas bolsas de aluminio y por ello en la prueba de friabilidad se acepta más del 1% ya que los mismos requieren condiciones especiales de envasado para evitar que se dañen