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El ibuprofeno (ácido isobutilfenil propiónico) es un fármaco sintético que, como el ácido acetilsalicílico, la indometacina y el naproxeno, tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas, efectos que se atribuyen a su capacidad para interferir en la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxano y prostaciclinas por inhibición de la sintetasa de prostaglandinas (ciclooxigenasa). También inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de protrombina. La potencia analgésica y antiinflamatoria del ibuprofeno es menor que la observada con la indometacina y equivalente a la del ácido acetilsalicílico y del naproxeno. El ibuprofeno se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h después de administración oral; por vía rectal, estas concentraciones se logran más lentamente. Alrededor de 99% se fija a las proteínas plasmáticas y se distribuye en forma amplia en el organismo, incluso en el espacio sinovial; también atraviesa la barrera placentaria. Se metaboliza a nivel hepático a derivados hidroxilados y carboxilados, los que se eliminan conjugados con el ácido glucurónico a través de la orina. Su vida media de eliminación es de 1.8 a 2 h.

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Enfermedades reumáticas, como artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Dolor de baja a moderada intensidad. Dismenorrea.

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Hipersensibilidad a ibuprofeno o a cualquiera de sus componentes.

Historia de asma grave, urticaria o reacción alérgica a ácido acetilsalicílico u otros AINE.

Pacientes con la tríada asma/rinitis con o sin poliposis nasal e intolerancia al ácido acetilsalicílico.

Pacientes con antecedentes de hemorragia o perforación gastrointestinal relacionados con tratamientos previos con AINE.

Insuficiencia renal o hepática significativa.

Pacientes con cardiopatías congénitas ductus-dependiente (coartación aórtica grave o atresia pulmonar, entre otras).

Pacientes con cirugía bypass en condiciones especiales.

Enterocolitis necrosante conocida, o sospecha de esta.

Pacientes prematuros con sospecha de infección.

Enfermedad inﬂamatoria intestinal.

Situaciones de sangrado activo, especialmente a nivel intracraneal o gastrointestinal, así como en aquellos casos de trombocitopenia o defectos de hemostasia.

Hipersensibilidad a ibuprofeno o a cualquiera de sus componentes.

Historia de asma grave, urticaria o reacción alérgica a ácido acetilsalicílico u otros AINE.

Pacientes con la tríada asma/rinitis con o sin poliposis nasal e intolerancia al ácido acetilsalicílico.

Pacientes con antecedentes de hemorragia o perforación gastrointestinal relacionados con tratamientos previos con AINE.

Insuficiencia renal o hepática significativa.

Pacientes con cardiopatías congénitas ductus-dependiente (coartación aórtica grave o atresia pulmonar, entre otras).

Pacientes con cirugía bypass en condiciones especiales.

Enterocolitis necrosante conocida, o sospecha de esta.

Pacientes prematuros con sospecha de infección.

Enfermedad inﬂamatoria intestinal.

Situaciones de sangrado activo, especialmente a nivel intracraneal o gastrointestinal, así como en aquellos casos de trombocitopenia o defectos de hemostasia.

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Frecuentes: molestias y dolor gástrico, náusea, pirosis, vértigo, dermatitis alérgica.

Poco frecuentes: vómito, indigestión, flatulencia, estreñimiento, diarrea, anorexia, cefalea, nerviosismo, zumbidos de oídos.

Raras: gastritis, hemorragia gastrointestinal, perforación gastrointestinal, somnolencia, dificultad para dormir, confusión, depresión mental, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, cistitis, anemia aplásica, anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, reacciones anafilácticas.

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Tómese durante la ingestión de los alimentos para reducir las molestias gastrointestinales. Se evitará el manejo de vehículos o de maquinaria peligrosa. Se debe informar de inmediato al médico si las molestias gastrointestinales son muy intensas o si se presenta alguna de las siguientes manifestaciones: sangrado, oscurecimiento de las heces, edema de extremidades, reacciones cutáneas y trastornos oculares.

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La administración de IBUPROFENO es por vía oral.

Es posible administrar dosis diarias de hasta 3,200 mg en dosis divididas para el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis total habitual es de 1,200 a 1,800 mg, también es posible reducir la dosis con fines de mantenimiento para el dolor leve a moderado, especialmente en la dismenorrea primaria la dosis habitual es de 400 mg cada 4 a 6 horas según sea necesario, puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los efectos colaterales gastrointestinales. En general, se recomiendan dosis de 200 a 400 mg cada 6 horas.

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Vía oral:

Tomar el medicamento antes de las comidas o con leche para evitar molestias digestivas.

La suspensión oral se debe agitar antes de usar.

Vía intravenosa:

Tratamiento del conducto arterioso persistente: administrar en forma de una infusión corta de 15 minutos, preferiblemente sin diluir. Administrar en una cantidad adecuada de SSF o dextrosa al 10%.

No indicado como profilaxis de la hemorragia intraventricular.

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En niños con niveles elevados de aminotransferasas se monitorizará la función hepática. Se han descrito casos de fallo hepático grave habiéndose usado AINE. Deberá interrumpirse el tratamiento con ibuprofeno si se desarrollan signos clínicos analíticos de enfermedad hepática.

Pacientes con historia de enfermedad renal. En estos casos la dosis de ibuprofeno debe mantenerse lo más baja posible, y vigilar regularmente la función renal. Debe tenerse especial precaución en niños con una deshidratación grave (por ejemplo, debido a una diarrea), ya que la deshidratación puede ser un factor desencadenante del desarrollo de una insuficiencia renal.

Pacientes con riesgos gastrointestinales o antecedentes de toxicidad gastrointestinal. También prestar especial atención a aquellos pacientes que reciben tratamientos concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal (anticoagulantes orales del tipo dicumarínicos, antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetilsalicílico, corticoides orales, etc.). Suspender el tratamiento ante signos clínicos de toxicidad GI.

Pacientes con asma importante, ya que se han descrito casos de broncoespasmo grave en pacientes con asma relevante a los que se les han administrado AINE.

Se extremarán las precauciones en los casos de diátesis hemorrágica o cuando se estén administrando de forma concomitante anticoagulantes. El ibuprofeno, como otros AINE, inhibe de forma reversible la agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de hemorragia. Se recomienda precaución cuando se administre ibuprofeno de forma concomitante con anticoagulantes orales.

Los niños con enfermedades autoinmunes como lupus eritematoso sistémico tienen riesgo aumentado de meningitis aséptica. Puede producir trastornos visuales (visión borrosa, escotomas...) y el niño debe ser evaluado por un oftalmólogo en tales casos.

En recién nacidos prematuros, el ibuprofeno puede causar una encefalopatía bilirrubínica, por desplazamiento de la bilirrubina de su lugar de fijación a la albúmina. Evitar en recién nacidos prematuros con niveles de bilirrubina elevada.

En la terapia del cierre del ductus arterioso persistente deberá administrarse con precaución con el fin de evitar la extravasación y una posible irritación resultante de los tejidos.

Su uso profiláctico en los primeros 3 días de vida (comenzando en las 6 horas siguientes al parto) en recién nacidos prematuros <8 semanas de edad gestacional ha sido asociado a un aumento de los efectos adversos pulmonares y renales, por tanto, no debe usarse de forma profiláctica a ninguna edad gestacional.

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Efectos secundarios descritos en recién nacidos prematuros:

Sangre y sistema linfático: trombocitopenia y neutropenia. Aumento de la creatinina en sangre y disminución del sodio en sangre.

Respiratorios: displasia broncopulmonar y hemorragia pulmonar. Parece que aumenta el riesgo de dependencia de oxígeno a los 28 días de vida, pero no a las 36 semanas de edad corregida.

Sistema nervioso: hemorragia intraventricular, leucomalacia periventricular.

Renales: oliguria y retención de líquidos.

Gastrointestinales: enterocolitis necrosante.

En el resto de la población, de forma general, las reacciones adversas que se producen con más frecuencia son las reacciones gastrointestinales: dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos y dolor abdominal; con menor frecuencia, aunque de mayor gravedad: hemorragias y úlceras gastrointestinales.

Otros efectos secundarios frecuentemente descritos son: trastornos del sistema nervioso (cefalea, vértigo, mareo, fatiga o somnolencia), erupción cutánea y rash.

Efectos adversos descritos de menor frecuencia, incluso raros, pero que merece la pena mencionar por su relevancia clínica:

Se han descrito casos aislados de meningitis aséptica, generalmente en pacientes que sufrían alguna forma de enfermedad autoinmune. Es reversible al suspender el tratamiento.

Reacciones ampollosas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, necrólisis epidérmica, lupus eritematoso sistémico, reacciones de fotosensibilidad y vasculitis alérgica.

Fallo hepático, hepatitis.

Trastornos hematológicos: sangrado, neutropenia, anemia, agranulocitosis y otros trastornos de la sangre.