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Segundo a Anvisa, o termo fármaco é também conhecido como insumo farmacêutico ativo( IFA) e é a principal substância presente em um medicamento, o que confere a ele o efeito terapêutico desejado.

Ao analisar a estrutura molecular, é necessário observar algumas propriedades, tais como:

Caráter acido-base: pois precisa se ajustar aos diferentes tipos de Ph no organismo.

Solubilidade em água

Coeficiente de partição: relação entre as concentrações do fármaco em um solvente orgânico e em água.

Estrutura cristalina

Estereoquímica

A junção dessas propiedades levam ao bom desenvolvimento no ADME( Absorção, Distribuição, Metabolismo e Excreção).

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1. A hipertensão arterial sistêmica (HAS) é considerada uma doença cardiovascular e uma das principais causas de mortalidade no Brasil e em todo o mundo. A elevação da pressão arterial sistólica (PAS) superior a 140 mmHg e/ou Pressão Arterial diastólica (PAD) superior a 90 mmHg é considerada um problema de saúde pública presente em nosso país (SOCIEDADE DE BRASILEIRA DE CARDIOLOGIA, 2020).

Seu controle pode ser parcialmente realizado com melhorias nos hábitos de saúde como: reduções dos níveis de sódio nos alimentos, o controle no uso excessivo de bebidas alcoólicas, evitando tabagismo e o combate ao sedentarismo com a prática de atividade física.

Essa doença está relacionada a alterações funcionais e estruturais dos orgãos atingidos( rins, coração, vasos sanguíneos, encéfalo e olhos) e promove um elevado risco a incidentes cardiovasculares fatais e não fatais.

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1. A terapêutica medicamentosa da HAS tem a finalidade de diminuir a morbidade e mortalidade de doenças cardiovasculares , diminuindo e regulando a pressão arterial, podendo ser realizada pela monoterapia ou com medicamentos hipertensivos adequados.

2. Tais medicamentos são divididos em seis classes: inibidores da enzima de conversão da angiotensina( IECAs), antagonistas dos receptores da angiotensina II ( ARAs), bloqueador dos canais de cálcio, diuréticos, beta- bloqueadores e alfa-bloqueadores.

São exemplos de medicamentos hipertensivos: Atenolol, captopril, propanolol, hidroclorotiazida, losartana potássica e maleato de enalapril.

Esses medicamentos são os mais utilizados por motivos de acessibilidade e funcionalidade.

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É um fármaco pertencente ao grupo dos beta-bloqueadores.

Sendo um agente beta adrenérgico bloqueador, ele age seletivamente bloqueando os receptores b1 do coração, impedindo a ação da adrenalina e noradrenalina em tais receptores, diminuindo o ritmo cardíaco e a força de contração, consequentemente a pressão arterial. O medicamento também estimula a produção do nitrato, que é responsável pela maior vasodilatação.

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1. Alquilação do anel aromático: Nesta primeira etapa, a 4-hidroxibenzofenona reage com a epicloroidrina.

O resultado é a formação de um éter que possui um grupo epóxido na cadeia lateral.

2. Abertura do epóxido com isopropilamina: Em seguida, o epóxido formado na etapa anterior é aberto pela isopropilamina.

Esta reação forma uma cadeia lateral que contém um grupo isopropilamino e um álcool. Esta parte da molécula é essencial para a ação beta-bloqueadora do atenolol.

3. Transformação da cetona em amida (formação da acetamida): A etapa final envolve a introdução de um grupo -CONH₂ (acetamida) na posição para do anel aromático. Após essa transformação, o produto final obtido é o atenolol

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Formula molecular: C14H22N2O3

Massa molar: 266,34g/mol

Nomenclatura IUPAC: 4-[2-hidroxi-3-(isopropilamino)propoxi]benzacetamida

Grupos funcionais: amida, amina secundária, álcool e éter.

Molécula relativamente polar

Baixa lipossolubilidade em relação a outros betabloqueadores, ex: propanolol

Estável a temperatura ambiente, sensível a luz e umidade( por isso armazenado em frascos fechados)

Forma cristalina sólida

Classe III: Grande solubilidade e pouca

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O Atenolol é um antagonista B-adrenérgico seletivo, que atua nos receptores B1 do

coração de forma direcionada, possuindo tempo de meia vida de 4 a 9 horas. O uso contínuo deste medicamento apresenta uma eficácia na redução dos tônus vasomotores, com redução da resistência vascular sistêmica, com propriedades que possibilita ultrapassar a barreira hematoencefálica, privando os pacientes dos efeitos adversos como depressão e pesadelos. Sua absorção começa após 2-4 horas depois da administração oral com picos de concentração plasmática de aproximadamente 40 a 50%. Os níveis sanguíneos são coerentes e suscetíveis a pouca variação. Não representa um índice significativo de metabolismo hepático e possui uma taxa de mais de 90% de absorção pela circulação sistêmica inalterada, é eliminado pelos rins (PRIETSCH, 2013).

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Avaliação da qualidade de cápsulas de Atenolol 25 mg produzidas em farmácias magistrais em Mineiros - GO

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Avaliação da qualidade de cápsulas de Atenolol 25 mg produzidas em farmácias magistrais em Mineiros - GO

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O controle de qualidade é essencial para manipulação de fármacos, pois determina a segurança e a qualidade dos medicamentos e, por consequência, do tratamento.

Foi realizada uma pesquisa em quatro farmácias, nomeadas de A, B, C e D por meio da análise de doses unitárias: a determinação se baseou em dois métodos: variação de peso e uniformidade do conteúdo.

Para garantir a qualidade, segurança e eficácia é primordial que as farmácias de manipulação sigam as Boas Práticas de Manipulação RDC 67/2007 ANVISA.

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Farmacopeia Brasileira referente ao Atenolol

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Farmacopeia Brasileira referente ao Atenolol

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Pelo fato de sua indicação de princípio ativo ser de 25 mg, ele deve apresentar 25% em seu peso de dose unitária. Para o doseamento, foi utilizado o aparelho de espectrofotometria Ultravioleta-UV na faixa de onda de 275 (nm) à 282 (nm).

Foi aquirido para solução padrão através de uma farmácia magistral de Mineiros 1g de matéria prima de atenolol com teor de ativo de 99,28% do fornecedor Purifarma, não sendo considerada matéria prima pura, pois não apresenta 100% do ativo. É chamado de padrão secundário.

Pesou cerca de 0,250g desse ativo, adicionou ao balão volumétrico de 250mL + 150mL de etanol.

Em seguida utilizou banho-maria, para aquecer a solução do balão volumétrico a 60 graus por 10 minutos, agitando ocasialmente e, por 15 minutos, agitando sequencialmente.

Após esse passo, deixou a solução em repouso para resfriar e completou o volume com etanol.

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Foram adquiridas de cada farmácia 40 cápsulas duras de atenolol 25mg, onde foram separadas 30 cápsulas. Dessas 30 cápsulas, 20 foram abertas e pesadas, cada cápsula vazia separadamente.

1. O conteúdo das 20 cápsulas foi homogenizado para se tornar uniforme, pesou-se a quantidade de 0,250g deste pó, onde o mesmo foi transferido para um balão volumétrico de 250mL + 150mL de etanol.

2. Aqueceu a solução do balão, em banho-maria, a 60 graus, por 10 minutos, agitando ocasionalmente, e por 15 minutos, agitando sequencialmente. Deixou a solução em repouso para resfriar e completou-se o volume com etanol. Homogenizou-se a solução e filtrada com papel filtro, com auxílio de um funil. Processo realizado com as 4 farmácias

1. Para leitura no espectrofotômetro-UV

As amostras foram submetidas a diluições seriadas com etanol até a concentração de 0,01% peso por volume. As absorbâncias das soluções foram medidas em um comprimento de onda de 275 (nm) à 285 (nm), utilizando etanol para zerar o espectrofotômetro e calcular os resultados obtidos.

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Para realização desse método, foram pesadas 10 cápsulas de atenolol 25mg. Retirou-se o conteúdo de cada cápsula e pesou cada cápsula vazia separadamente. E a partir da média adquirida do doseamento, foi realizado a medida da variação de peso, média, desvio matriz e coeficiente de variável.

Para cumprir o teste de uniformidade de doses unitárias: é necessário ter no mínimo 90,0%, e no máximo 110,0% de principio ativo da quantidade declarada na rotulagem do atenolol.

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De acordo com os resultados, conclui-se que as farmácias A, B, C e D de Mineiros- GO realizam as Boas Práticas de Manipulação. Todas as farmácias estão com os valores dentro do valor de aceitação estabelecida pela monografia do atenolol descrita na Farmacopeia Brasileira 5 edição, que é de 90% a 110%.

Referente aos resultados do doseamento de atenolol por espectrofotometria-UV, observa-se linearidade nas leituras na faixa 275 nm, sendo assim, exatidão e precisão através da curva de padrão linear.

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Atuação do profissional farmacêutico à luz da deontologia farmacêutica no Brasil

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Atuação do profissional farmacêutico à luz da deontologia farmacêutica no Brasil

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Objetivo: Avaliar o conhecimento dos farmacêuticos sobre legislação e ética profissional.

Metodologia:

Pesquisa realizada com 51 farmacêuticos na região do Vale da Paraíba (SP), questionário online pelo Google Forms

Resultados encontrados:

Desconhecimento e práticas antiéticas

63% responderam que balconistas podem dispensar psicotrópicos

41% permitem acesso de balconistas ao armário de controlados

70,7% permitem a venda de medicamentos sob prescrição sem receita médica

Causas observadas:

Pressão por metas comerciais pelo dono dos estabelecimentos

Desconhecimento e confusão em relação a diferença entre antimicrobianos e psicotrópicos

Contradição: 75,6% afirmam atuar eticamente a profissão, ou seja, indicativo de condutas ilegais de forma não intencionais e sim devido a falta de conhecimento na legislação farmacêutica.

(foto referente a Emenda que aprova o regulamento técnico das Boas Práticas de Farmácia, número 357/ art 37)

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É imprescindível o conhecimento de legislação farmacêutica para a execução da profissão farmacêutica.

No contexto da prática magistral, como na manipulação do atenolol, é muito importante o conhecimento referente as Boas Práticas de Manipulação RDC n67/2007 (Anvisa) que informam sobre a estrutura correta, higienização, segurança, manuseio de matérias primas e controle de qualidade.