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Mecanismo de Ação: proliferação de fibroblastos e o aumento da síntese de colágeno e fibronectina no conteúdo intracelular.
Concentração de Uso: 2 a 5%

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O mentol natural é extraído de várias espécies de menta.
Mecanismo de ação: Aplicado sobre a pele, dilata os vasos sanguíneos causando sensação de frio seguida de analgesia, razão pela qual é usado associado à cânfora no gel redutor ou gel crioscópico. A interação do mentol com a cânfora forma uma mistura eutética, dessa forma diminui o ponto de fusão facilitando o uso desses ativos em formas semi-sólidas.  Tem também efeito antipruriginoso e é usado em talcos, loções e cremes para o alívio de pruridos e reações urticariformes.
Concentração de uso:  Em produtos cosméticos tópicos a concentração de uso é de 0,1 à 2,0 %.

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Mecanismo de ação: O extrato contém ativos importantes como: flavonoides, biflavonas e terpenos. Essas substâncias auxiliam na microcirculação local através da redução da viscosidade sanguínea, inibição de fatores de crescimento plaquetários, diminuição da permeabilidade capilar e melhora do tônus da parede dos vasos. Além disso, ele possui ação hidratante e anti-inflamatória.
Concentração de uso: uso externo de até 10%

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Mecanismo de ação: aumentam a espessura do colágeno, melhoram as fibras elásticas e funcionam como inibidores da diferenciação das células precursoras dos adipócitos humanos.
Concentração de uso: até 0,05% em loções corporais
Ref: https://ec.europa.eu/health/sites/default/files/scientific_committees/consumer_safety/docs/sccs_o_199.pdf

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Mecanismo de ação:  Estimula a quebra de gordura intracelular, inibe a ação da fosfodiesterase e aumenta a concentração de AMPc intracelular, o que estimula a atividade da enzima lipase, resultando na quebra de triglicerídeos em ácidos graxos livres. Estimula a lipólise, ativa a microcirculação, elimina a estase venosa e o edema.
Concentração de uso: 1-3%

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Mecanismo de ação: auxilia na microcirculação local, atuando como um vasoconstritor venoso potente. Tem flavonóides que aumentam a resistência capilar e diminuem a permeabilidade vascular e o edema, o que leva a uma melhora na drenagem linfática.
Concentração de uso: o extrato desta planta é frequentemente usado em concentrações de 1% a 3%.

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Composto por siloxanetriol alginato de cafeína derivado do silanol do silício orgânico.

Mecanismo ação: ativa a hidrólise dos triglicerídeos, portanto, reduz o acúmulo de lipídeos, além disso, estimula a produção de macromoléculas, promovendo reestruturação do tecido e a firmeza da pele, possui ação no processo de drenagem, além de atuar contra os radicais livres, também melhora a biodisponibilidade da cafeína. Concentrações de uso: 3 a 6%.

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Mecanismo de ação: As uvas vermelhas são muito ricas em taninos, que são antioxidantes que diminuem a peroxidação lipídica. Elas têm procianidinas, que aumentam a permeabilidade do sistema linfático e vasos microarteriais.
Concentração de uso: Em produtos tópicos, o óleo essencial é utilizado na concentração de 2 a 7%.

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Mecanismo de ação: atua no tecido conjuntivo, formando pontes entre os aminoácidos hidroxilados das fibras elásticas e as fibras de colágeno. Na microcirculação, modifica a permeabilidade dos capilares venosos e linfáticos e, no tecido adiposo, estimula a síntese de AMPc e a hidrólise de triglicerídeos pela ativação da enzima adenililciclase.

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Radicais livres podem contribuir para o aumento da disponibilidade de lipídios através da peroxidação lipídica, além disso danificam elementos da microcirculação. Estas vitaminas agem como antioxidantes protegendo tanto a derme como a hipoderme da toxicidade dos radicais livres, protegendo a pele contra efeitos na celulites.
Concentração tópica Vit E:  0,1 a 2,0%
Concentração tópica Vit C: 6 - 20% (irritante para peles sensíveis).
Fonte:  Maria Margarida Vitória Candeias Guerreiro -  Mestrado Integrado em Ciências Farmacêuticas: Celulite Processo | Produtos | Mercado

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O Nicotinato de metila é um composto derivado do ácido 3-piridinocarboxílico.
Mecanismo de ação: este composto tem ação hiperemizante em formulações tópicas, dando a sensação de esquentar a pele. Nesse sentido, este composto ainda é rubefaciente, vasodilatador, antiinflamatório, revulsivo e aumenta a atividade trofovascular.
Concentração de uso: por se tratar de um composto muito irritante, em preparações tópicas para celulite, deve-se usar concentrações entre 0,1 e 0,2%.

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Extrato de Planta Carnívora: elimina a gordura e impede seu acúmulo. Possui efeito remodelante e redutor da celulite, além de favorecer a lipólise.

Este ativo é extraído da Drosera ramentacea, uma planta carnívora que produz uma secreção adesiva na ponta de seus tentáculos, a qual é formada por uma mucilagem de polissacarídeo ácido de alto peso molecular (D- ácido glucorônico e D-manose). Estes compostos mostraram em estudos in vitro serem capazes de dar sustentação e também agem como reparador nos tecidos. Sua ação anti-inflamatória se deve à presença de ácidos fenólicos e flavonoides. Ainda, esses estudos indicaram a redução do acúmulo de gordura durante a adipogênese e a redução do tamanho do adipócito com efeito de lipólise. Os ensaios clínicos mostraram efeito emagrecedor e remodelador, como redução de 1,4 cm de circunferência da coxa, ação sobre a celulite e redução da dor relacionada à celulite em duas semanas.

Nomes comerciais:
Adipo-slim (ADCOS) ou

Adipo-Trap®( Tulípia cosméticos)

: ativo obtido por meio de uma planta carnívora que elimina a gordura e impede seu acúmulo, o produto atua na causa do problema: diminuindo a inflamação da célula de gordura e estimulando a lipólise (que é quando o organismo faz uso da gordura para fornecer energia), a ação termogênica e também a atividade mitocondrial, que favorecem a queima de gordura e melhora o tônus muscular.

Indicações: na redução da celulite e dor associada a ela; como remodelador e emagrecedor.

Formas cosméticas: cremes, emulsões, loções e géis.

Concentração: de 3,0 a 5,0%.

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A fosfatidilcolina é um fosfolipídeo encontrado naturalmente nas membranas celulares.

Mecanismo de Ação: Promove a quebra de gorduras (lipólise). Quando injetada na área com gordura localizada, a fosfatidilcolina desestabiliza as membranas das células adiposas, levando à ruptura e subsequente eliminação da gordura pelo sistema linfático.

Concentração de fosfatidilcolina: 2% a 5%

Evidências: Estudos preliminares sugerem que a fosfatidilcolina pode ser eficaz na redução da gordura localizada e da celulite.

Hexsel D, Serra M, Mazzuco R, Dal'Forno T, Zechmeister D. Phosphatidylcholine in the treatment of localized fat. J Drugs Dermatol. 2003 Oct;2(5):511-8. PMID: 14558399.

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Esse extrato é obtido a partir da alga vermelha Gelidium sp. e apresenta nome comercial Rhodysterol®, contendo 1,5% de esterol ativo. Para o mecanismo de ação, o esterol do extrato de Gelidium atua como sinalizador para os receptores dos adipócitos, estimulando a lipólise, além de estimular os fibroblastos, promovendo reorganização do tecido conectivo devolvendo sua elasticidade e tonicidade.

Sua capacidade lipolítica foi comprovada em meio de cultura de adipócitos, apresentando efeitos comparáveis ao da cafeína e teofilina em concentrações de 2,5 até 5%. Em concentração de 2 a 4%, seu mecanismo de ação se dá a partir do estímulo aos receptores β na célula adiposa.

Krupek, T., Mareze, C. E. Mecanismo de Ação de Compostos Utilizados na Cosmética para o Tratamento da Gordura Localizada e da Celulite. Revista Saúde e Pesquisa, v. 5, n. 3, p. 555-566, set./dez. 2012.

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Atua no metabolismo dos ácidos graxos, estimulando a oxidação mitocondrial.  Este mecanismo ocorre através de uma ação sinérgica lipolítica, assim a L-carnitina estimula a transferência de ácidos graxos liberados ao interior das mitocôndrias, onde serão oxidados pela adenosina trifosfato e eliminados, gerando energia. Além disso, elimina gordura localizada pela estimulação sanguínea.
Molécula hidrossolúvel utilizada associada a outros ativos anticelulite lipolíticos em concentração de 1%, aproximadamente, atuando principalmente para celulite leve associada a gordura localizada.
Referências bibliográficas:
KRUPEK, Tuane et al. Mecanismo de ação de compostos utilizados na cosmética para o tratamento da gordura localizada e da celulite. Saúde e Pesquisa, v. 5, n. 3, 2012.
DE ABREU TORRES, Kelly; DE ABREU FERREIRA, Lilian. Ativos cosméticos para o tratamento da lipodistrofia ginóide e adiposidade localizada. Psicologia e Saúde em debate, v. 3, n. 2, p. 115-130, 2017.
ROURE, R. et al. Evaluation of the efficacy of a topical cosmetic slimming product combining tetrahydroxypropyl ethylenediamine, caffeine, carnitine, forskolin and retinol, in vitro, ex vivo and in vivo studies. International journal of cosmetic science, v. 33, n. 6, p. 519-526, 2011.

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Mecanismo de ação: atua inibindo a expressão dos genes responsáveis pela adipogênese, assim armazenando menos gordura nos tecidos. Também estimula a lipólise, liberando mais ácidos graxos que serão metabolizados pelo organismo. Ainda, possui propriedades anti-inflamatórias que ajudam a reduzir a inflamação, e ajuda também na microcirculação eliminando toxinas e reduzindo retenção de líquidos.

Concentração de uso: para cremes e géis é recomendado usar de 1% a 3% na formulação, e em séruns 2% a 3%.

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A teofilina, um derivado da metil xantina, é usada no tratamento da celulite principalmente devido às suas propriedades lipolíticas. Ela funciona inibindo a enzima fosfodiesterase, levando a um aumento nos níveis de adenosina monofosfato cíclico (AMPc) dentro dos adipócitos. Níveis elevados de AMPc aumentam a quebra de triglicerídeos armazenados em ácidos graxos livres e glicerol, promovendo a lipólise. Além disso, a teofilina melhora a microcirculação e aumenta a mobilização de gordura, ajudando a reduzir a aparência da celulite.

Geralmente usada em concentrações de 0,5% a 2% em formulações cosméticas anticelulite.

Atamoros, F. M. P., Pérez, D. A., Sigall, D. A., Romay, A. Á., Gastelum, J. A. B., Salcedo, J. A. d. l. P., … & Hernández, E. C. W. (2018). Evidence‐based treatment for gynoid lipodystrophy: a review of the recent literature. Journal of Cosmetic Dermatology, 17(6), 977-983. https://doi.org/10.1111/jocd.12555

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A aminofilina é o sal derivado da Teofilina. Ele tem como mecanismo de ação a estimulação da lipólise dos triglicérides armazenados no tecido adiposo. A lipólise ocorre pela inibição da ação das enzimas fosfodiesterases que aumentam o AMPc estimulando a enzima proteinaquinase que se converterá em triacilglicerollipase ativa promovendo a hidrólise dos triacilgliceróis. A quebra das moléculas de triglicérides resulta na liberação de ácidos graxos e glicerol.

Ele também é um bloqueador não seletivo do receptor de adenosina que quando bloqueado impede que ela iniba a adenilato ciclase por meio de proteínas G inibitórias, ativando a proteína quinase A que estimula a lipase hormônio sensível a degradar triglicérides dentro dos adipócitos.

Como efeito biológico ele imbede a inibição da adenilato ciclise, melhora a circulação sanguínea local e estimula a degradação de triglicérides nos adipócitos.

Concentração de uso: 2% de aminofilina e 2% de teofilina, não podendo ultrapassar os 4%, pois eles são considerados como cosméticos de grau de risco 2 segundo a RDC 343/05 da ANVISA

Referência: https://doi.org/10.36414/rbmc.v7i18.94

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É um polissacarídeo composto por unidades repetitivas de dissacarídeos que contêm ácido urônico e hexosamina. Encontra-se amplamente distribuído na matriz extracelular de vários tecidos conjuntivos, incluindo a pele, vasos sanguíneos e tendões.

Contribui para a integridade estrutural da matriz extracelular, ajudando a manter a elasticidade e a firmeza dos tecidos.

Possui efeito anticelulite como: Melhora a microcirculação, ajudando a reduzir o acúmulo de líquidos que contribuem para a aparência da celulite. Reorganiza a Matriz Extracelular ajudando na reorganização das fibras de colágeno na pele, melhorando a firmeza e a textura da pele. Tem propriedades anti-inflamatórias que podem ajudar a reduzir o inchaço e a inflamação associados à celulite. Por fim também pode estimular a produção de colágeno e elastina, melhorando a elasticidade e a firmeza da pele.

Para cremes e loções anticelulite, a concentração de dermatan sulfato pode variar entre 0,5% a 5%.

Moura, H. C., Novello, C. R., Alfaro, A. da T., Barddal, H. P. de O., Alfaro, E. B., & Düsman, E. (2020). Caracteristicas e aplicações dos Glicosaminoglicanos: uso de subprodutos da indústria de alimentos. Brazilian Applied Science Review, ₄(3), 1421–1436. https://doi.org/10.34115/basrv4n3-053

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Mecanismo de ação: atuam inibindo os receptores α-adrenérgicos expressos nos adipócitos, impedindo assim a inibição da adenilato ciclase via proteínas G inibitórias. Aumentando assim a atividade da lipase, resultando na degradação de triglicerídeos intracelular, ou seja a Ioimbina ativa as vias lipolíticas nas células adiposas do tecido subcutâneo induzindo assim a redução dos depósitos de gordura cutâneos e melhorando a aparência da pele. Estimulam também o aumento do fluxo sanguíneo periférico, melhorando a circulação sanguínea tecidual.

Concentração de uso: cremes e géis para uso tópico no tratamento de celulite geralmente varia entre 0,1% e 2%.

1. Silva, K. A. D. da, Cunha, M. V. L. da, Ferreira, L. de L. P. ., Leroy, P. L. A. ., & Rocha Sobrinho, H. M. (2021). A ação de ativos lipolíticos no tratamento da lipodistrofia ginoide e da adiposidade localizada: uma revisão da literatura. REVISTA BRASILEIRA MILITAR DE CIÊNCIAS, 7(18). https://doi.org/10.36414/rbmc.v7i18.94

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O Coleus forskohlii é uma planta nativa da Índia, com uso tradicional na alimentação, tem ganhado projeção por ser a única planta fonte do diterpeno forskolin. É um extrato que contém no mínimo 10% de Forskolin, um composto diterpênico encontrado na natureza somente nas raízes da planta Coleus forskohlii. O mecanismo de ação da planta está relacionado diretamente ao componente do extrato, o Forskolin.

Mecanismo de ação:

É um estimulador β-adrenérgico. Aumenta a atividade da Adenilato ciclase ou inibem a degradação do AMPc, este ativa a proteína quinase A, a qual aumenta a atividade da lipase hormônio sensível, resultando na degradação de triglicérides intracelular

Efeito Biológico:

Aumenta a atividade da adenilato ciclase estimulando a degradação de triglicérides e redução da gordura tecidual local.

Estudo Clínico:

O estudo foi realizado com Coleus forskohlli, onde o grupo de estudo era composto por seis mulheres, todas acima do peso, com índice de massa corporal maior que 25. A formulação testada estava na forma de cápsulas, cada cápsula contendo 25mg de Forskohlli. As mulheres receberam a formulação duas vezes ao dia, durante oito semanas. Foram instruídas para ingerir uma cápsula de manhã e a outra à tarde, meia hora antes das refeições. Cada participante do estudo deveria continuar com seus hábitos de exercício físicos e alimentares. Durante o período de testes, os valores médios de peso corporal e gordura total diminuíram significativamente.

Bibliografia:

JAYASINGHE et al., 2013

MATARASSO & PFEIFER, 2005

Links:

file:///C:/Users/4A903107/Downloads/94-Texto%20do%20artigo-609-695-10-20210908.pdf

https://florien.com.br/wp-content/uploads/2016/06/COLEUS-FORSKOLLI.pdf