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cayetano alvaro claudia
Tomaylla mallma stefanny Isabel

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cayetano alvaro claudia
tomaylla mallma stefanny

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La prostaglandina es una de las hormonas más activas que se encuentran en todos los tejidos del cuerpo humano. Las prostaglandinas participan en la contracción y relajación de los músculos lisos y activan los glóbulos blancos para proteger el tejido contra el efecto dañino de los virus, protozoos y bacterias. Los activadores de la prostaglandina aumentan el flujo de sangre dentro del tejido inflamado. La inflamación crónica a menudo se asocia con la secreción continua de prostaglandina que también causa fiebre y dolor. La prostaglandina también protege la membrana mucosa del estómago y el intestino. La secreción de prostaglandina es provocada por las enzimas Ciclooxigenasa 1 y 2, la enzima Ciclooxigenasa convierte el ácido araquidónico en prostaglandina. Hay 2 enzimas ciclooxigenasas conocidas como enzimas ciclooxigenasa 1 (COX 1) y ciclooxigenasa 2 (COX 2). La enzima COX 1 se encuentra en el tejido inflamatorio y en la membrana mucosa. Mientras, La enzima COX 2 se observa solo en el tejido inflamatorio. La inhibición de la enzima COX 1 por los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) provoca una disminución de la secreción de prostaglandina en el tejido inflamatorio y en la membrana mucosa. Los AINE son inhibidores de la COX 1 y la inhibición de la enzima causa disminución de la fiebre, dolor y aumento de la aparición de úlceras en la mucosa. De manera similar, la inhibición de la enzima COX 2 causa disminución de la fiebre y el dolor, pero no se observan síntomas de úlceras. Los inhibidores de los AINE COX 2 disminuyen la secreción de prostaglandina solo en el tejido inflamatorio y no en la membrana mucosa. Por lo tanto, la inhibición de la enzima COX 2 no causa la formación de úlceras en el estómago y el intestino. La inhibición de la enzima COX 1 por los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) provoca una disminución de la secreción de prostaglandina en el tejido inflamatorio y en la membrana mucosa. Los AINE son inhibidores de la COX 1 y la inhibición de la enzima causa disminución de la fiebre, dolor y aumento de la aparición de úlceras en la mucosa. De manera similar, la inhibición de la enzima COX 2 causa disminución de la fiebre y el dolor, pero no se observan síntomas de úlceras. Los inhibidores de los AINE COX 2 disminuyen la secreción de prostaglandina solo en el tejido inflamatorio y no en la membrana mucosa. Por lo tanto, la inhibición de la enzima COX 2 no causa la formación de úlceras en el estómago y el intestino. La inhibición de la enzima COX 1 por los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) provoca una disminución de la secreción de prostaglandina en el tejido inflamatorio y en la membrana mucosa. Los AINE son inhibidores de la COX 1 y la inhibición de la enzima causa disminución de la fiebre, dolor y aumento de la aparición de úlceras en la mucosa. De manera similar, la inhibición de la enzima COX 2 causa disminución de la fiebre y el dolor, pero no se observan síntomas de úlceras. Los inhibidores de los AINE COX 2 disminuyen la secreción de prostaglandina solo en el tejido inflamatorio y no en la membrana mucosa. Por lo tanto, la inhibición de la enzima COX 2 no causa la formación de úlceras en el estómago y el intestino. Los inhibidores de los AINE COX 2 disminuyen la secreción de prostaglandina solo en el tejido inflamatorio y no en la membrana mucosa. Por lo tanto, la inhibición de la enzima COX 2 no causa la formación de úlceras en el estómago y el intestino. Los inhibidores de los AINE COX 2 disminuyen la secreción de prostaglandina solo en el tejido inflamatorio y no en la membrana mucosa. Por lo tanto, la inhibición de la enzima COX 2 no causa la formación de úlceras en el estómago y el intestino.

Los AINE son ampliamente utilizados para tratar el dolor en las articulaciones , el dolor del cuerpo, el dolor de cabeza , la fiebre y prevenir los coágulos de sangre. Los AINE también se utilizan para tratar la inflamación. Los AINE son el primer fármaco de elección si el dolor es causado por la inflamación de los tejidos. Los AINE también se prescriben para la hinchazón de la mucosa, enfermedad inflamatoria de las articulaciones, dolor en las articulaciones y los huesos. Las infecciones y lesiones cutáneas y subcutáneas que resultan en inflamación se tratan con AINE. Los AINE son eficaces para el tratamiento del dolor nociceptivo, así como el dolor neurogénico como el dolor radicular, el dolor diabético y la ciática .

Los efectos secundarios comunes observados con los AINE son dolor abdominal y acidez estomacal causada por úlcera estomacal o intestinal. En algunos casos se observa un trastorno hemorrágico ocasional o enfermedad renal. La retención de líquidos puede causar hipertensión (aumento de la presión arterial). Los AINE también causan dolores de cabeza y mareos. Otros efectos secundarios observados son el tinnitus (orejas que suenan) y erupciones alérgicas.

Los corticosteroides y los medicamentos bajo el grupo de AINE restringen aún más los cambios inflamatorios en el tejido infectado o lesionado. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides se clasifican como antiinflamatorios no esteroideos para diferenciarlos de los corticosteroides. Los AINE y los corticosteroides tienen una estructura química diferente y el mecanismo de acción contra la inflamación también es diferente. Los AINE inhiben la enzima ciclooxigenasa y reducen la secreción de prostaglandina.

La enzima ciclooxigenasa también se conoce como enzima COX. Hay dos tipos de enzimas COX, conocidas como COX 1 y COX 2. Las enzimas ciclooxigenasa se encuentran en las células epiteliales y endoteliales. La enzima ciclooxigenasa 1 (COX 1) se encuentra predominantemente en las células endoteliales de la membrana mucosa. De manera similar, la enzima COX 2 se observa predominantemente en el tejido inflamado después de una infección, daño tisular o lesiones. La enzima COX 2 activa provoca un aumento de la secreción de prostaglandina en el tejido inflamado.

Las enzimas ciclooxigenasa 1 y 2 activan la conversión del ácido aracnoide en prostaglandina dentro de las células epiteliales y endoteliales. Dicha conversión química del ácido aracnoideo en prostaglandina se desencadena por la acción microbiológica de la enzima ciclooxigenasa. Las enzimas COX1 también secretan regularmente la prostaglandina en el estómago y la mucosa intestinal al estimular las células endoteliales intestinales para secretar prostaglandina que protege la capa mucosa.

Los inhibidores de la COX 1 son AINE. Los AINE antagonizan la enzima ciclooxigenasa y suprimen la conversión del ácido aracnoide en prostaglandina. Por lo tanto, los AINE disminuyen la secreción de prostaglandina en el tejido inflamado al inhibir la enzima COX 2, así como a la membrana mucosa del estómago y el intestino al inhibir la enzima COX 1. La disminución de la secreción de prostaglandinas en el tejido inflamado ayuda a reducir el dolor y las toxinas que causan la fiebre. A la misma hora, la disminución de la secreción de prostaglandina en el estómago y el intestino provoca la formación de úlceras y hemorragias en la superficie de las úlceras, ya que se elimina la protección de estas membranas mucosas por la prostaglandina. Los AINE inhibidores de la COX 1 inhiben la enzima COX 1 y causan disminución de la fiebre, el dolor y la intensidad de la inflamación, además de eliminar la protección de la membrana mucosa que produce la formación de úlceras y sangrado de úlcera.

El inhibidor de la COX 2 disminuye la secreción de prostaglandinas en el tejido inflamado y ayuda a aliviar los síntomas como el dolor y la fiebre. Mientras que los inhibidores de la enzima COX 1 (AINE) disminuyen la secreción de prostaglandina en el tejido inflamado y la membrana mucosa. Los inhibidores de la enzima COX 1 disminuyen así los síntomas de dolor y fiebre, pero también causan úlceras estomacales e intestinales. Parece que los inhibidores de la enzima COX 2 son mejores, ya que la terapia alivia los síntomas como el dolor y la fiebre y también evita la formación de úlceras estomacales e intestinales.

La dosis baja de 81 mg de aspirina se usa ampliamente como un medicamento profiláctico para adelgazar la sangre para prevenir un ataque cardíaco. De manera similar, el ibuprofeno y el naproxeno se usan muy a menudo para la artritis , el dolor articular y los dolores musculares. La aspirina, el ibuprofeno y el naproxeno están disponibles sin receta y no necesitan receta médica.

Los inhibidores de la COX 1 se dividen en los siguientes 5 grupos.
También lea:

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Inhibidores de la COX 1: AINE, cuáles AINE son mejores, inhibidores de la COX 1 o COX 2, Clasificación de los inhibidores de la COX 1 - Dolor

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La prostaglandina es una de las hormonas más activas que se encuentran en todos los tejidos del cuerpo humano. Las prostaglandinas participan en la contracción y relajación de los músculos lisos y activan los glóbulos blancos para proteger el tejido contra el efecto dañino de los virus, protozoos y bacterias.

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★ Clasificación ATC - m01ae: Derivados del ácido propiónico: Derivados del ácido propiónico 🥇

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﻿DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
INDOMETACINA
Fue introducida en el campo de la reumatología en el año de 1993. Es un eficaz analgésico, antiinflamatorio y antipirético por sus efectos indeseables sobre todo en tratamiento a largo plazo su uso se ha restringido.

1. Efectos farmacológicos.
Los efectos antiinflamatorios son más evidentes en pacientes con artritis reumatoidea y gota conuna potencia mayor que la aspirina.
La indometacina desacopla la fosforilación oxidativa y deprime la biosíntesis de muco-polisacáridos.
2. Farmacocinética.
La indometacina es fácilmente absorbida desde el tracto gastrointestinal y su concentración plasmática se obtiene a las 2 horas en un sujeto en ayunas y se puede retardar si el paciente a ingerido alimentos.
Se metaboliza a metabolitosinactivos por O-desmetilación y conjugación con el ácido glucorónico que puede mostrar un ciclo enterohepático. Se elimina por vía renal principalmente y también por las heces y la bilis.
3. Reacciones adversas
Los más comunes son los problemas gastrointestinales por pirosis, dispepsia y sangrado gástrico o duodenal. También puede ocasionar mareo, vértigo, cefalea, depresión, tinnitus yconfusión. En casos de hipersensibilidad se produce alergia urticaria, rara vez se presenta leucopenia, trombocitopenia y anemia aplástica
4. Usos clínicos.
Procesos reumáticos en el manejo de la espondilitis anquilosante.
En el síndrome de Bartter tratamiento a largo plazo.
Como antipirético es útil para la fiebre con linfoma de Hodking.

5. Interacciones.
El probenecid al reducir la secrecióntubular puede aumentar los niveles plasmáticos tanto de la sustancia activa como de sus metabolitos. La indometacina antagoniza el efecto natriurético y antihièrtensivo de la furosemida y otros agentes diuréticos.
6. Dosis y vía de administración.
Se administra en forma oral, después de las comidas o con alimentos o antiácidos para reducir la irritación gastrointestinal.
Iniciar el tratamientocon 2mg a 50mg dos a cuatro veces al día, se puede aumentar de 25mg a 50mg en intervalos semanales hasta obtener respuesta satisfactoria.
Dosis máxima 200mg/día durante 7 días.
Dosis pediátricas usuales: oral de 1,5mg a 2,5mg/kg/día, en 3 o 4 tomas, hasta un máximo de 4mg/kg/día.
Supositorios: 50mg hasta 4 veces/día durante 7 días.

DERIVADOS DEL HETEROARIL ACÉTICO

DICLOFENACO
Eldiclofenaco presenta propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Se lo encuentra bajo la forma de dos sales; diclofenaco sódico y diclofenaco potásico el primero es absorbido principalmente en el duodeno y el segundo en el estómago, pero cualquiera que sea la sal en el plasma se transforman a diclofenaco simple.

1. Farmacocinética.
Ambas sales de diclofenaco son absorbidascompletamente y la concentración plasmática se la encuentra de 2-3 horas se une un 99% a las proteínas plasmáticas y su tiempo de vida media es de 1-2 horas. Se metaboliza en el hígado por el sistema enzimático del citocromo P450, sus metabolitos glucorónidos y sulfatados se eliminan por el riñón.
2. Reacciones adversas.
Los efectos gastrointestinales ocurren en un 20% de los pacientes, las enzimashepáticas se elevan en tratamientos prolongados especialmente, en caso de insuficiencia hepática severa está contraindicado. Otros efectos menos comunes se refieren al SNC y hemático, prurito, reacciones alérgicas, edema, mareo, vértigo y anemia hemolítica.
3. Usos clínicos
Antiinflamatorio y antirreumático en tratamientos prolongados.
Analgésico en dolores agudos o posoperatorios deintensidad leve a moderada.

4. Dosis y vía de administración.
Oral, intramuscular e intravenosa por infusión.
La dosis oral va de 100 a 200 mg diariamente durante 7 días.
Adultos: aplicar las ampolletas durante dos días.
Intramuscular: la dosis es una ampolleta diaria de 75 mg por vía intraglútea profunda en el cuadrante superior externo.
Niños: La administración intravenosa se lleva a cabo...

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farmacos: derivados del acido acetico, propionico - Trabajos de investigación - 1333 Palabras

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﻿DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO INDOMETACINA Fue introducida en el campo de la reumatología en el año de 1993. Es un eficaz analgésico, antiinflamatorio y antipirético por sus efectos indeseables sobre todo en tratamiento a largo plazo su uso se ha restringido. 1. Efectos farmacológicos.

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Información general

Nombre,símbolo,número:

R-COOH

Serie química:

Los ácidos carboxílicos pertenecen al grupo de los hidrocarburos oxigenados

Ácidos carboxílicos. Constituyen un grupo de compuestos químicos que se caracterizan por poseer un grupo funcional llamado grupo carboxilo o grupo carboxi (-COOH); produciéndose este cuando sobre un mismo carbono coincide un grupo hidroxilo (-OH) y carbonilo (C=O). Se puede representar como COOH ó CO ₂ H.

Generalidades

El grupo carboxilo, -C00H, es la unidad funcional característica de los ácidos carboxílicos, los cuales pueden pertenecer a la serie alifática, RCOOH, aromática, ArCOOH, o heterocíclica. Esta clase de compuestos incluye también a los ácidos dicarboxílicos y policarboxílicos (dos o más grupos -C00H en la molécula), así como a los ácidos carboxílicos que poseen también otros grupos funcionales. Una gran variedad de ácidos carboxílicos son productos naturales, y este tipo de compuestos cumplen innumerables funciones tanto en la naturaleza como en la industria.

El ácido acético, el componente ácido del vinagre, es un ácido carboxílico de gran importancia industrial, el ácido cítrico, el que da su sabor agrio a los frutos cítricos, es un intermedio importante del metabolismo de los hidratos de carbono, el ácido cólico se encuentra en la bilis de los animales, y el ácido gálico, presente en las agallas y otras fuentes vegetales.Muchos derivados de los ácidos carboxilicos, en particular los ésteres y las amidas se encuentran ampliamente difundidos en la naturaleza y tienen gran importancia e interés

Nomenclatura y propiedades físicas

El nombre IUPAC de los ácidos carboxílicos alifáticos se obtiene anteponiendo la palabra ácido al nombre del alcano correspondiente y cambiando la terminación -o de éste por -oico.
Ejemplo
CH ₃-CH ₃ Etano CH ₃-CH ₂-COOH Acido etanoico (etan + oico)

El grupo carboxilo define la cadena más larga de la molécula y a su carbono le corresponde el número 1, numerándose los sustituyentes unidos a la cadena de la manera habitual. Los ácidos aromáticos se nombran como productos de sustitución del ácido benzoico, PhCOOH (p. f. 122°), o del hidrocarburo aromático de que deriven. Los ácidos carboxílicos se denominan también con frecuencia como "ácidos alcanocarboxílicos", en especial en la serie cicloalcánica

Tabla 1: Algunas Propiedades de los ácidos carboxílicos alifáticos

Los ácidos de masa molar baja (menores de diez átomos de carbono) son líquidos incoloros, de olor muy desagradable. El olor del vinagre se debe al ácido acético; el de la mantequilla rancia al ácido butírico. El ácido caproico se encuentra en el pelo y secreciones del ganado caprino. Los ácidos C5 a C10 poseen olores a "cabra". El resto sólidos cerosos e inodoros a temperatura ambiente. Sus puntos de fusión y ebullición crecen al aumentar la masa molar.

Generalmente los ácidos carboxílicos son ácidos débiles, con sólo un 1% de sus moléculas disociadas para dar los correspondientes iones, a temperatura ambiente y en disolución acuosa. Los ácidos inferiores son bastante solubles en agua. Su solubilidad en agua decrece a partir del ácido butírico, con el aumento del carácter hidrocarbonado de la molécula. Todos los ácidos carboxílicos son totalmente solubles en disolventes orgánicos.

Síntesis de los ácidos carboxílicos

Industrial

La obtención industrial de los ácidos carboxílicos difieren de las usadas a pequeña escala porque requieren equipamiento especializado.

Oxidación de aldehídos con aire, utilizando catalizadores de cobalto y manganeso. Los aldehídos necesarios son obtenidos fácilmente a partir de alquenos por hidroformilación.

Oxidación de hidrocarburos usando aire. Para los alcanos más simples, el método no es selectivo. Los compuestos alílicos y bencílicos sufren oxidaciones más selectivas. Los grupos alquilo en un anillo bencénico se oxidan al ácido carboxílico, sin importar la longitud de la cadena. La formación de ácido benzoico a partir del tolueno, de ácido tereftálico a partir del p-xileno, y de ácido ftálico a partir de o-xileno, son algunas conversiones ilustrativas a gran escala. El ácido acrílico es generado a partir del propeno.

Deshidrogenación de alcoholes, catalizada por bases.

La carbonilación es el método más versátil cuando va acompañado a la adición de agua. Este método es efectivo para alquenos que generan carbocationes secundarios y terciarios, por ejemplo, de isobutileno a ácido piválico. En la reacción de Koch, la adición de agua y monóxido de carbono a alquenos está catalizada por ácidos fuertes. El ácido acético y el ácido fórmico son producidos por la carbonilación del metanol, llevada a cabo con yodo y alcóxido, quienes actúan como promotores, y frecuentemente con altas presiones de monóxido de carbono, generalmente involucrando varios pasos hidrolíticos adicionales, en los Proceso Monsanto y proceso Cativa. Las hidrocarboxilaciones involucran la adición simultánea de agua y CO. Tales reacciones son llamadas algunas veces como "Química de Reppe":

Algunos ácidos carboxílicos de cadena larga son obtenidos por la hidrólisis de los triglicéridos obtenidos de aceites y grasas de plantas y animales. Estos métodos están relacionados a la elaboración del jabón.

En el Laboratorio

Los métodos de preparación para reacciones a pequeña escala con fines de investigación, instrucción, o producción de pequeñas cantidades de químicos, suelen utilizar reactivos caros.

La oxidación de alcoholes primarios con agentes oxidantes fuertes como el dicromato de potasio, el reactivo de Jones, el permanganato de potasio, o el clorito de sodio. El método es adecuado a las condiciones de laboratorio, comparado con el uso industrial del aire, pero este último es más ecológico, puesto que conduce a menos subproductos inorgánicos, tales omo óxidos de cromo o manganeso.

Ruptura oxidativa de olefinas, por ozonólisis, permanganato de potasio, o dicromato de potasio.

Los ácidos carboxílicos también pueden obtenerse por la hidrólisis de los nitrilos, ésteres, o amidas, generalmente con catálisis ácida o básica.

Carbonatación de un reactivo de organolitio o Grignard:

Reacciones de los ácidos carboxílicos

Los ácidos carboxílicos presentan una gran variedad de reacciones en las que intervienen el átomo de hidrógeno del grupo carboxilo, -C00H, el grupo hidroxilo, -CO-OH, u otras partes de la molécula. Muchas de estas reacciones transforman a los ácidos carboxílicos en importantes derivados.
a) Formación de sales

Los ácidos carboxílicos en reacción con los la conversión de en sales metálicas estables. Muchas de estas sales metálicas son de utilidad técnica. Así, el acetato básico de cobre, Cu(OH)2. 2Cu(000CH3)z, se emplea como insecticida; el acetato de aluminio, Al(OCOCH3),, se usa para impregnar las fibras de algodón en el mordentado previo a la tinción; el propionato cálcico, Ca(OCOC2H5)2 y el benzoato sódico, NaOCOPh, se emplean para conservar los alimentos; y las sales sódicas de los ácidos grasos de cadena larga son los jabones corrientes

b) Reducción a alcoholes primarios
Se pueden reducir cuantitativamente a alcoholes primarios por la acción del Hidruro de Litio y Aluminio, que son agentes de gran poder reductor.

c) Halogenación α
Cuando se trata de un ácido carboxílico alifático con cloro o bromo en presencia de fósforo rojo, los átomos de hidrógeno α del carbono adyacente al grupo carbonilo se sustituyen por Cl o Br. Estas reacción de Hell-Volhard-Zelinsky se puede efectuar por pasos mediante un control adecuado de las condiciones de reacción.

Requena, L. Vamos a Estudiar Química Orgánica. (2001). Ediciones ENEVA.

William A. Bonner, Albert J. Castro, Libro de Química Orgánica, 1986.

Wilhelm Riemenschneider "Carboxylic Acids, Aliphatic" in Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, 2002.

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Información general Nombre,símbolo,número: R-COOH Serie química: Los ácidos carboxílicos pertenecen al grupo de los hidrocarburos oxigenados Ácidos carboxílicos. Constituyen un grupo de compuestos químicos que se caracterizan por poseer un grupo funcional llamado grupo carboxilo o grupo carboxi (-COOH); produciéndose este cuando sobre un mismo carbono coincide un grupo hidroxilo (-OH) y carbonilo (C=O).