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Poseen un ciclo biológico determinado, con su propio sistema específico de regulación en lo que se refiere a densidad, velocidad de recambio y actividad.

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Estructuras complejas (ligados a la proteína G), que unen el medio externo de la neurona con enzimas del interior de la misma que afectan el metabolismo celular, y esto necesita más tiempo. El ligando se une al receptor, al ligando que inicia el proceso bioquímico lo llamamos primer mensajero. Los receptores metabotrópicos desencadenan cascadas de producción de moléculas, llamadas segundos y terceros mensajeros, hasta que el mensaje llega al núcleo de la neurona, y se modifica la producción de las sustancias que fabrica, alterando la expresión genética.

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Se los llama así porque están acoplados a un canal iónico, es decir que cuando se une el ligando a ellos, se modifica la permeabilidad del canal, ya sea facilitando o impidiendo el pasaje de un ión por el mismo. Su efecto es rápido e inmediato.

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Estos pueden desencadenar diferentes respuestas funcionales

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Algunas conceptos claves para tener en cuenta

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Algunas conceptos claves para tener en cuenta

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Sustancia química producida por células o grupo de células del organismo para ejercer un efecto en otras células, viajando por el torrente sanguíneo.

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Biomolécula que modula la síntesis y/o liberación de un neurotransmisor, en la neurona presináptica; y en la neurona postsináptica modifica los mecanismos de transducción del receptor.

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Transmisor secundario cuya función es la de aumentar la función del transmisor primario. A veces su efecto es distinto al producido por el transmisor primario.

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Neurotransmisor: Biomolécula que transmite información de una neurona a otra consecutiva, mediante una sinapsis.

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Toda sustancia que actúa sobre los receptores, ya sea endógena o exógena, con capacidad para mediar en la comunicación intercelular.

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Puede ser un fármaco o un tóxico.

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Capacidad de un ligando de producir una acción de determinada magnitud en el receptor.

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El ligando que tiene afinidad desencadena una acción sobre el receptor.

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En algunos casos, los fármacos se unen a las células por medio de receptores, que se encuentran en la superficie de éstas. La membrana de las células, en su mayoría, tienen muchos receptores de superficie que permiten que la actividad celular se vea influida por sustancias químicas, como fármacos, hormonas, o neurotransmisores, que están localizadas fuera de la célula.

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Se relaciona con la magnitud de la dosis, es decir, la cantidad de fármaco. Decimos que una droga es mas potente, cuando con una dosis menor se consigue la misma respuesta.

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La máxima actividad intrínseca que se puede obtener con ligandos sobre un receptor.

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Capacidad que tiene un fármaco para unirse a un receptor específico. La unión entre el fármaco y el receptor, depende de la complementariedad que se estable entre ellos, esta unión podrá ser mas intensa cuanto mayor número de enlaces se establezcan.

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Se usa para describir la situación en que una persona deja de responder a un fármaco. Según el grado de tolerancia o resistencia desarrollado, el médico puede aumentar la dosis o seleccionar un fármaco alternativo.

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Se refiere a la disminución de la respuesta farmacológica debido a la administración repetida o prolongada de algunos fármacos. Esta ocurre cuando el organismo se adapta a la continua presencia del fármaco.

-Mecanismos responsables de la tolerancia:

1) El metabolismo del fármaco se acelera

2) Disminuye la cantidad de receptores o su afinidad hacia el fármaco.

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Cantidad necesaria de una droga para lograr eficazmente un efecto terapéutico. Ej. La melatonina, es un inductor del sueño. La dosis diaria sugerida es de 3 mg.

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Algunas conceptos claves para tener en cuenta

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Algunas conceptos claves para tener en cuenta

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La unión de un fármaco con su receptor se produce por que al hallarse una molécula próxima al receptor, este es atraído por fuerzas electrostáticas.

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- Enzima: (Inhibiéndola). Molécula que cataliza reacciones químicas, incrementando la velocidad en que se producen las reacciones.

- Sistema de transporte de la membrana celular: Actúa como una barrera entre el interior y el exterior de la célula, bloqueando algún canal iónico (a favor del gradiente de concentración)

- Moléculas: Actúan en contra del gradiente de concentración por lo que requieren un gasto de energía.

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Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos sobre un organismo ( Lo que hace la droga en el cuerpo)

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El recorrido de la droga produce un efecto en el cuerpo a través de diferentes mecanismos de acción

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Que nos indica el nivel de variación de dosis para modificar el grado de respuesta.

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Podemos ubicar en el punto máximo de la curva, que se relaciona con la capacidad máxima de producir una respuesta para ese complejo

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Indicada por la posición lateral de la curva a lo largo del eje de abscisas y tiene relación con la afinidad del fármaco con su receptor.

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Ver la relación entre dosis administrada y sus efectos.

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Significa el fármaco

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Significa la dosis

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Cuando 2 fármacos o mas, presentes en el organismo del individuo cambian su acción, debido a que uno de ellos aumenta o disminuye la acción del otro

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Neurotransmisores cooperan entre sí para funcionar mucho más intensamente

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Situaciones en que la regulación de la actividad de un receptor se realiza desde un lugar diferente al lugar que es responsable directamente de la respuesta celular.

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El efecto resultante es la suma de los efectos parciales.

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Lograríamos una respuesta superior que la que alcanzaríamos con la administración de cada una de ellas.

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Presencia conjunta de dos o más fármacos en el organismo, producen un incremento de sus efectos.

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Son pares de agentes que poseen efectos opuestos entre sí, por lo cual tienden a cancelarse mutuamente.

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No tienen relación con el receptor, sino que simplemente se unen al fármaco activo y lo inactivan, impidiendo ejercer su efecto.

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No se unen al mismo sitio receptor, pero lo hacen a un sitio íntimamente relacionado con él

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Por mas que se incremente la concentración del agonista, no se vuelve al estado celular anterior

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Se unen al receptor de manera reversible

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Menor eficacia

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Producen el efecto opuesto al del agonista

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Drogas que tienen menos actividad intrínseca que el agonista completo
Drogas no selectivas

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Máxima actividad intrínseca obtenible de ese sistema, es la más eficaz.
Drogas selectivas

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Disminuyen o anulan la respuesta del receptor al mismo

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Sustancia con capacidad de unirse a un receptor celular y producir una respuesta