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                    CLASSES DE ANTIBIÓTICOS

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                    CLASSES DE ANTIBIÓTICOS

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Ligam-se as proteínas de ligação de penicilina (PBPs) e enzimas responsáveis pela síntese de peptideoglicano.

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ANTIMICROBIANOS DE INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS

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ANTIMICROBIANOS DE INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ÁCIDOS NUCLEICOS

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ANTIMICROBIANOS DE INIBIÇÃO DA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR:

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ANTIMICROBIANOS DE INIBIÇÃO DA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR:

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Atuam sobre a parede celular das bactérias, estrutura diferente da encontrada em uma célula humana.

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A estabilidade da parede celular é mantida pela treliça de mureína (peptideoglicano), uma macromolécula formada por elementos básicos interligados, que envolve a célula bacteriana como uma armadura protetora contra influências externas nocivas e previne a ruptura da membrana plasmática devido à alta pressão osmótica interna.

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Quando o fármaco interfere na estrutura da parede celular, a bactéria não resiste às pressões osmóticas e morre.

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MURRAY, Patrick R.; ROSENTHAL, Ken S.; PFALLER, Michael A. Microbiologia Médica. 9ª edição. Grupo GEN, 2022.

LEVINSON, W. et al. Microbiologia Médica e Imunologia: um manual clínico para doenças infecciosas. 15ª edição. Grupo A, 2021.

WHERT, Brian J. Sulfonamidas. Manual MSD. 2022.

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A subunidade DNA girase-A é o primeiro alvo da quinolona em bactérias gram-negativas

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A topoisomerase tipo IV é o alvo principal em bactérias gram-positivas

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Exemplos de medicamentos

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Seletividade: Esses antibióticos são seletivos para bactérias porque as células dos mamíferos não têm parede celular.

Baixa toxicidade: Como as células humanas não possuem peptideoglicano, a penicilina possui baixa toxicidade para a célula do hospedeiro.

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Resistência Bacteriana: O uso excessivo e inadequado de antibióticos pode levar ao desenvolvimento de resistência bacteriana. Muitas bactérias já desenvolveram mecanismos de resistência a esses medicamentos.

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Penicilinas

Cefalosporinas

Carbapenêmicos

Monobactâmicos

Cefamicinas

Inibidores de beta-lactamases

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compartilham uma estrutura comum: o anel betalactâmico.

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Vancomicina

Teicoplanina

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Fosfomicina

Bacitracina

Cicloserina

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Ativo contra bastonetes (bacilos) gram-negativos selecionados; nenhuma atividade útil contra bactérias gram-positivas

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Antibacterianos de amplo espectro com atividade contra bactérias gram-positivas e gram-negativas

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Antibacterianos de amplo espectro com maior atividade contra bactérias gram-positivas (particularmente estreptococos e enterococos) em comparação com as primeiras quinolonas; atividade contra bastonetes gramnegativos semelhante ao observado com ciprofloxacino e quinolonas relacionadas

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A

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ocorre principalmente por dois mecanismos: a presença de um plasmídeo codificador de um sistema de transporte ativo do fármaco para fora da célula; e uma mutação cromossômica que modifica o gene codificador da enzima-alvo di-hidropteroato-sintase, reduzindo a afinidade do fármaco pelo alvo.

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ocorre principalmente devido a mutações no gene cromossômico que codifica o di-hidrofolato-redutase, a enzima que reduz di-hidrofolato a tetra-hidrofolato.

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à rifampicina deve-se a uma mutação cromossômica no gene que codifica a RNA-polimerase bacteriana, resultando em uma ligação ineficaz do fármaco.

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deve-se principalmente a mutações cromossômicas que modificam a DNA-girase bacteriana.

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ANTIMICROBIANOS DE INIBIÇÃO DA SÍNTESE PROTEICA

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ANTIMICROBIANOS DE INIBIÇÃO DA SÍNTESE PROTEICA

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Utilizados principalmente para tratar infecções com bastonetes (bacilo) gram-negativos

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Antibacterianos de amplo espectro ativos contra bactérias gram-positivas e algumas gram-negativas (Neisseria, algumas Enterobacteriaceae), micoplasmas, clamídias e riquétsias

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Espectro semelhante à tetraciclina, mas ativas contra bactérias gram-negativas e micobactérias de crescimento rápido

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Ativa contra o Staphylococcus (incluindo cepas resistentes à meticilina e suscetibilidade intermediária à vancomicina), Enterococcus, Streptococcus, bastonetes gram-positivos, além de Clostridium e cocos anaeróbios; não ativa contra bactérias gram-negativas

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Antibacterianos de amplo espectro ativos contra bactérias gram-positivas e algumas bactérias gram-negativas, Neisseria, Legionella, Mycoplasma, Chlamydia, Chlamydophila, Treponema e Rickettsia; claritromicina e azitromicina ativas contra algumas micobactérias

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Antibacteriano de amplo espectro com atividade semelhante aos macrolídios; ativo contra alguns estafilococos e enterococos resistentes a macrolídios

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Atividade de amplo espectro contra cocos gram-positivos aeróbios e anaeróbios

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Principalmente ativas contra bactérias gram-positivas; boa atividade contra estafilococos sensíveis à meticilina e resistentes à meticilina, estreptococos, Enterococcus faecium suscetível à vancomicina e resistente à vancomicina (sem atividade contra E. faecalis), Haemophilus, Moraxella e anaeróbios (incluindo Bacteroides fragilis); não ativas contra Enterobacteriaceae ou outros bastonetes gram-negativos

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Doxiciclina

Minociclina

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Canamicina

Estreptomicina

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Azitromicina

Eritromicina

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Eles têm um amplo espectro de ação, podendo atuar contra gram-positivas e gram-negativas.

Eles afetam mais as bactérias do que as células humanas, pois as bactérias possuem ribossomos 70S, diferentes dos ribossomos 80S das células eucarióticas.

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Eles podem induzir a resistência bacteriana, por meio de mecanismos como alteração das proteínas ribossomais, produção de enzimas inativadoras, diminuição da permeabilidade da membrana ou aumento da eliminação do fármaco

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ANTIMICROBIANOS DE INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE METABÓLITOS ESSENCIAIS

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ANTIMICROBIANOS DE INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE METABÓLITOS ESSENCIAIS

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Rompe membranas

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Polimixinas e Daptomicina

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Ela é ativa contra bastonetes Gram-negativos, especialmente P. aeruginosa, Acinetobacter baumannii e enterobactérias produtoras de carbapenemases.

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é um lipopeptídeo cíclico que degrada a membrana celular de cocos Gram-positivos.

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As semelhanças estruturais e químicas das membranas celulares bacterianas e humanas dificultam a existência de toxicidade seletiva suficiente.

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resulta da diminuição da captação do antibacteriano ou da eliminação dos compostos citotóxicos antes que possam interagir com o DNA do hospedeiro.

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Mafenida

Sulfacetamida

Sulfadiazina

Sulfadoxina

Sulfametizol

Sulfametoxazol (em combinação com trimetoprima)

Sulfanilamida

Sulfassalazina

Sulfisoxazol