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Definición
Definición: La eritromicina es un antibiótico de la familia de los macrólidos. Funciona al impedir la síntesis de proteínas en las bacterias. Fue el primer macrólido descubierto, en 1952, por J. M. McGuire y colaboradores. El compuesto se halló en los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces erytherus, obtenido originalmente de una muestra de suelo recolectada en el archipiélago de las Filipinas.

Farmacodinamia

Inhibe la síntesis de proteínas en la bacteria al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Esta unión inhibe la actividad de lapeptidil transferasa, interfiriendo con la traslocación de los aminoácidos durante la traducción y ensamblaje de las proteinas.
Según la dosis administrada y el organismo sobre el que actúe, la eritromicina tiene efectos bacteriostáticos o bactericidas.
Efectos adversos: Son muy seguros.
M14 y M15 estimulan la motilidad intestinal, por lo que pueden producir dolor abdominal, náuseas y vómitos, hipersensibilidad cutánea, eosinofilia.

Farmacocinética
Absorción: la absorción tiene lugar sobretodo en el duodeno, en el gastrointestinal.
Distribución: Es ampliamente distribuida por todos los tejidos y fluidos del organismo, alcanzando concentraciones elevadas en aparato respiratorio, boca y faringe y tejidos ginecológicos. Alcanza concentraciones muy elevadas en la bilis, la eritromicina es excretada primariamente en la bilis.
Metabolismo: es ampliamente metabolizada en el hígado
Eliminación: eliminándose en un 75% con las heces, mayoritariamente a través de la bilis, y en un 25% con la orina.
Su semivida de eliminación es de 1.7 horas (6 horas en pacientes con insuficiencia renal grave y 3 horas en pacientes cirróticos).
Unión a proteínas: La distribución de la eritromicina es extensa después de la administración oral o parenteral. La unión a proteínas es 73-81%. La sal estolato se une en un 96%.

Referencias:
https://es.m.wikipedia.org/wiki/Goodman_%26_Gilman

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                        Grupo 3- KETOROLACO

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                        Grupo 3- KETOROLACO

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Farmacocinética.-

Forma: Se administra por vía oral parenteral y solución oftálmica,  Intramuscular

Vía oral: Absorción rápida y completa por vía intramuscular se absorbe mas lento (los alimentos disminuyen la velocidad pero no la extensión de la absorción)

Se mi vida: El fármaco tiene 5 horas en adultos y 7 horas en ancianos.

Biodisponibilidad: La administración oral es del 80 al 100%. Después de la administración oftálmica, la absorción sistémica es pequeña y las concentraciones séricas mínimas, pero detectables.

Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado y la ruta principal en la conjugación del acido glucurónico.

Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal 92% de la dosis se elimina por la orina y el 6%en heces.

Farmacodinamia.-

Mecanismo de acción:  Inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa.

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Es un anestésico local, usado para tratar el dolor de una boca o garganta adolorida o irritada a menudo asociada con la quimioterapia para el cáncer y ciertos procedimientos médicos.

Fármacocinética:
- Absorción:
Fácil absorción desde la vía intravenosa, incluyendo el músculo y el tracto gastrointestinal, las membranas mucosas y la piel lesionada; se absorbe poco a través de la piel.
- Distribución:
A los 30 seg de administrar, aparece en tejido muy perfundido (hígado, riñón, corazón, pulmón). También es detectable en tejido adiposo. Presenta capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica por difusión pasiva, produciendo toxicidad neuronal a concentraciones de 5000 ng/ml, aunque en ciertos pacientes podría aparecer con concentraciones cinco veces mayor.
- Metabolismo:
Rápido metabolismo hepático por N-desalquilación, formando los metabolitos monoetilglicinexilidida (MEGX) y glucinexilidida (GX), menos activos que lidocaína y en concentraciones inferiores.
- Eliminación:
Este se elimina mayoritariamente en orina (85-98%) en forma de metabolitos (70-80%)
Semivida:
La t1/2 es de 1,8 h (i.v.). Se puede eliminar por hemodiálisis o hemofiltración, pero no por hemoperfusión.

Fármacodinamia:
- Anestésico local tipo amida con duración de acción intermedia
- Actúa estabilizando la membrana neuronal, reduciendo la permeabilidad de ésta al sodio, lo que impide la generación y la transmisión del impulso nervioso y bloqueando receptores sensoriales de las membranas mucosas a nivel local
-Su efecto anestésico local es de 1-3 min (s.c.)

Extraído de IDoctus

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Farmacocinética. -  Las tetraciclinas se absorben de manera incompleta en el tracto gastrointestinal. Se sabe que, aproximadamente el 65% de la tetraciclina se fija a las proteínas plasmáticas.

De igual manera, este fármaco presenta una excelente penetración en la mayoría de los fluídos y tejidos corporales. Las tetraciclinas se distribuyen en distintos grados en la bilis, el hígado, el pulmón, el riñón, la próstata, entre otras; y se  excretan tanto en la orina como en las heces a altas concentraciones en una forma biológicamente activa. Es importante mencionar que, las tetraciclinas atraviesan la placenta y entran en la circulación fetal y en el líquido amniótico.

En una sola dosis oral, las concentraciones máximas del plasma se alcanzan en dos a cuatro horas.

Farmacodinamia. - las tetraciclinas actúan fijándose a la subunidad 30s del ribosoma, haciendo imposible el acceso de los aminoacil-t-ARNs que no pueden unirse a la proteína en crecimiento. Por esto mismo, la síntesis de proteínas se detiene, produciendo la muerte celular de la bacteria. Las tetraciclinas pasan a través de la membrana externa de las bacterias entéricas Gram-negativas mediante los canales de OPDF y los poros ompCi, en forma de cationes, quepositivamente cargados. El complejo iónico del ion-antibiótico metálico es atraído por el potencial de Donnan a través de la membrana externa, acumulándose en el periplasma, donde el complejo de la ion-tetraciclina metálico se disocia para liberar la tetraciclina, molécula que es débilmente lipofílica, y que es capaz de difundirse a través de las regiones de la bicapa lipídica de la membrana citoplasmática interna. De igual forma, dentro del citoplasma, es probable que las moléculas de tetraciclina se conviertan en quelatos, esto debido a que el pH interno y las concentraciones de iones metálicos divalentes son superiores a los que están fuera de la célula. De hecho, es probable que la especie activa del antibiótico que se une al ribosoma sea un complejo del magnesio-tetraciclina. La unión de las tetraciclinas al ribosoma es reversible, explicándose así sus efectos bacteriostáticos.

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Definición:
Es un antiinflamatorio que posee actividades analgésicas y antipiréticas y está indicado por vía oral e intramuscular para el tratamiento de enfermedades reumáticas agudas, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación postraumática y postoperatoria, cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea.

Farmacocinética:
Después de ingerido DICLOFENACO se absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal y su concentración máxima se obtiene de 2 a 3 horas cuando se administra junto con los alimentos, altera su absorción, sin embargo, debido al metabolismo de primer paso, sólo alrededor del 50% de la dosis absorbida es disponible sistémicamente. Después de la administración oral repetida, no se produce acumulación del fármaco en plasma.  Finalmente de la glucoronidación y sulfación, los metabolitos se excretan en orina, 65% y por bilis, 35%.
Farmacodinamia:
Se liga ampliamente a proteínas plasmáticas en 99%, su vida media en plasma es de 1 a 2 horas previa ingesta oral.

Por lo que su efecto terapéutico es mayor que su vida media plasmática.

Se metaboliza en el hígado por acción de la isoenzima de la subfamilia CYP2C del citocromo P-450.

Referencias

Fuente: S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.

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La ampicilina se encuentra en una clase de medicamentos llamados penicilinas. Funciona matando las bacterias. Y no funcionarán para gripes, influenza y  otras infecciones virales.
Farmacocinética

- Absorción: La ampicilina tiene una biodisponibilidad oral del 45%, alcanzando los máximos niveles plasmáticos a las 2 horas. La biodisponibilidad im es del 90%, alcanzando los niveles máximos en 1 hora.

Los alimentos reducen en un 50% la absorción intestinal de la ampicilina.
- Distribución: Es ampliamente distribuida por los tejidos, alcanzando niveles elevados en los fluidos ascítico, sinovial y parapneumónico. En presencia de inflamación tiene una buena difusión meníngea y bronquial. Atraviesa la barrera hematoencefálica y es eliminada con la leche materna. Se une en un 15% a las proteínas plasmáticas.
- Eliminación: se elimina con la orina, mayoritariamente en forma inalterada. La semivida de eliminación es de 0.75 horas (20 horas en pacientes con insuficiencia renal grave y 1.9 horas en pacientes con insuficiencia hepática).
La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis es del 40%.

Farmacodinamia
- Interacción del antibiótico con el microorganismo causal de la infección y con la flora normal
- Su actividad será de acuerdo a la duración del efecto bactericida como: antibióticos dependientes y antibióticos de concentración dependientes.
- Su porcentaje de unión a proteínas es del 10 al 30% en tanto que en el líquido cefalorraquídeo llega a un 5% de los niveles plasmáticos
-La excreción de AMPICILINA se lleva a cabo principalmente por vía renal sin modificaciones, aunque también se realiza a través de la bilis y heces. Un bajo porcentaje se metaboliza en ácido penilínico (10 a 20%).

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Tiene propiedades antibacterianas y se utiliza para tratar las infecciones producidas por Tricomonas vaginalis.

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FARMACOCINÉTICA
El metronidazol por vía oral se absorbe bien. Generalmente se lo administra por vía intravenosa solo cuando el paciente no puede ser tratado por vía oral. Se distribuye extensamente en los líquidos corporales y penetra en el líquido cefalorraquídeo, donde alcanza altas concentraciones.
Su metabolización parece tener lugar en el hígado y se excreta principalmente en la orina, pero la eliminación no se ve reducida en los pacientes con insuficiencia renal.

FARMACODINAMIA
Actúa alterando el ADN e impidiendo su síntesis. METRONIDAZOL actúa tanto sobre células en reposo como en su división.
Su efecto sobre las amebas es máximo sobre las forma de trofozoitos. Es activo frente a la mayoría de las bacterias anaerobias estrictas. Activo frente a protozoos, como Trichomonas y Entamoeba. No tiene actividad sobre virus, hongos ni bacterias aeróbicas facultativas.
METRONIDAZOL presenta una concentración de 35 µg/ml con dosis en infusión I.V. lenta de 600 mg. El tiempo preciso para alcanzar la máxima concentración plasmática es 1.5 horas por vía oral. Los alimentos no modifican significativamente la absorción oral. METRONIDAZOL presenta una amplia distribución en los tejidos y fluidos orgánicos, alcanzando concentraciones elevadas en saliva, abscesos cerebrales y hepáticos, líquido pleural, pared intestinal (60%), ascitis, próstata y testículos.

Bibliografía
• METRONIDAZOL EN VADEMECUM. (s. f.). Recuperado 29 de septiembre de 2022, de https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m038.htm

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La warfarina es un medicamento anticoagulante que nos ayuda a tratar y prevenir los coágulos sanguíneos. 

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Farmacocinética:
Después de una dosis oral, la warfarina se absorbe prácticamente en su totalidad con una concentración plasmática máxima observada en las primeras 4 horas. No hay diferencias apreciables en los volúmenes de distribución después de una dosis única de warfarina por vía oral o intravenosa, siendo este volumen relativamente pequeño (0.14 litros/kg) . Sin embargo, la fase de distribución es más larga después de la administración oral. Las concentraciones de warfarina en el plasma fetal son próximas a las de la madre, si bien el fármaco no ha sido detectado en la leche materna, Aproximadamente el 99% del fármaco se une a las proteínas del plasma.
Farmacodinamicas:
Las semi-vidas de las proteínas C y S son de unas 8 y 30 horas, respectivamente. En consecuencia, el resultado es una depresión secuencial de las actividades de los factores VII, IX, X y II.
La acción terapéutica completa no se manifiesta hasta que los factores de coagulación circulantes son eliminados por catabolismo normal, lo que ocurre a diferentes velocidades para cada factor. Aunque el tiempo de protrombina (TP) puede prolongarse cuando se depleciona el factor VII (que tiene la vida media más corta), se cree que los efectos antitrombóticos máximos no se logran hasta que los cuatro factores desaparecen. La warfarina no tiene efecto trombolítico directo, aunque puede limitar la extensión de los
trombos existentes.

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Tramadol
Farmacocinética

Absorción: Se absorbe de manera rápida y completa por vía oral y su efecto analgésico es evidente en 1 hora y dura cerca de 9 horas. Su absorción es más del 90%. La diferencia entre tramadol absorbido y el no metabolizado disponible es probablemente causado por el efecto del primer paso.

Metabolismo: es metabolizado en el hígado. Es metabolizado por vidas de N- y O- desmetilación y conjugación de los productos de la O-desmetilación con ácido glucurónico.

La unión a proteínas plásmaticas  es de alrededor del 20%

Vida média: és de 6,0 +- 1.5 horas. En los pacientes geriátricos puede prolongarse en un factor a 1,4. En casos de insuficiencia renal y hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada. En pacientes con cirrosis hepática, la vida media de elimación ha sido determinada de 13,3 ± 4,9 h (tramadol) y 18,5 ± 9,4 h (O-desmetiltramadol). En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 5mL/min) los valores son de 11 ± 3,2 y 16,9 ± 3 h. En casos extremos 19,5 y 43,2 h, respectivamente.

Excreción: son casi completamente excretados por vía renal.

Biodisponibilidad: del 68% al 70%

Vías de administración: este se administra por vía oral y por via parenteral

Farmacodinamia

Agonista: Tramadol es un potente analgésico de acción central, considerado dentro del grupo de los agonistas opiáceos

Mecanismo de acción: activa sistemas descendientes inhibitorios del dolor, ya que inhibe la reutilización de noradrenalina y serotonina.

Efectividad: El componente de acción no opioide del tramadol desmarrolla un rol muy importante de su actividad analgésica que está comprendido entre un 60 y un 70%

Afinidad: Tiene una afinidad fundamentalmente para el receptor µ.

Potencia:  Potencia de tramadol es reportada por ser de 1/10 a 1/6 de la morfina.

Bibliografía:

Grupo Empresarial Químico-Farmacéutico QUIMEFA. Junio. 2010. Tramadol, tabletas revestidas. Revista Cubana de Farmacia. Versión online ISSN 1561 - 2988. Extraído de: http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-75152010000200016

Vademecum. ( 2018). Tramadol. Enciclopedia online. Extraído de: https://www.vademecum.es/principios-activos-tramadol-n02ax02

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Ibuprofeno

Farmacodinamia: Es un fármaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante este mecanismo de acción controlar inflamación, dolor y fiebre, la acción antiprostaglandínica es a través de su inhibición de ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas.
Puede causar náuseas,vomito,dolor epigastrico,somnolencia,ictericia, anemia hemolítica, daño renal y hepático, neumonitis, erupciones cutáneas y metahemoglobinemia.
La efectividad es de un 25%

Fármacocinética: vía de administración oral,se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal,su vida media plasmatica es de 2 horas.
Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal.
La biodisponibilidad es del 80%
Fuerte unión de proteínas plasmáticas del 99%.

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PENICILINA G BENZATÍNICA
FARMACOCINÉTICA:
* Administración: intramuscular (parenteral)

*  Biodisponibildad: 45-68% fármaco circulante está unido a proteínas del plasma principalmente a la albúmina.

* Liberación:
En pacientes con función renal normal después de aplicar una inyección intramuscular, en 15 a 30 minutos se alcanzan cifras máximas en plasma, la semi-vida de eliminación de la penicilina G es 20-30 minutos, aumentando a medida que disminuye la función renal. Las dosis deben ajustarse en consecuencia.
En neonatos de menos de una semana de vida es de 3 horas, a los 14 días es de 1.4 horas.

* Absorción: lenta
Se absorbe con gran lentitud desde los sitios de depósito intramuscular.

* Distribución:
El fármaco se distribuye en todos los tejidos del cuerpo en cantidades muy variables. Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, con cantidades menores en el hígado, la piel y los intestinos. La penicilina penetra en menor grado en todos los demás tejidos y en el líquido cefalorraquídeo.

* Metabolismo: parcialmente metabolizado en el hígado.

* Excresión: la mayor parte es excretada a través de los riñones (orina), pero una pequeña fraccción por bilis y otras vías.

FARMACODINÁMIA:
La penicilina G es un antibiótico beta-lactámico de acción principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas proteínas de la pared celular. Estas proteínas de unión son responsables de varios pasos diferentes en la síntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de moléculas por célula bacteriana. La actividad intrinisica de la penicilina G contra un organismo particular depende de su capacidad para obtener acceso a la pared de la célula y poder formar estas proteínas.

* Potencia:
Penicilina G Benzatínica: 0,6-2,4 millones UI/semana
Penicilina V: 1,2-3g/día

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Farmacocinética
- Via Oral: Comprimidos.
El fármaco tiene una buena distribución en el organismo, pero particularmente logra adecuada penetración en líquido sinovial, llegando a niveles equivalentes a la mitad de las concentraciones plasmáticas.
Aproximadamente 50% de la dosis se elimina por vía urinaria y el resto se excreta por heces.
En orina solamente hay trazas del fármaco intacto, mientras que en materia fecal se ha observado en 5%. Se ha calculado que la vida media de eliminación de MELOXICAM es de 20 horas. La farmacocinética del fármaco no se modifica en presencia de insuficiencia renal o hepática, siempre y cuando sean de grado moderado a medio.

Farmacodinamia
Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de la inflamación.

MELOXICAM tiene la capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas con mayor potencia en el lugar de la inflamación y no sobre riñón o mucosa gástrica, ello se debe principalmente a que el fármaco actúa inhibiendo la COX-2 en vez de la COX-1.
Provoca:
- Alivia el dolor
- Alivia la sensibilidad
- Desinflama
Los estudios clínicos han demostrado que la incidencia de efectos secundarios gastrointestinales incluyendo perforación, hemorragias o úlceras es menor en pacientes que son tratados con MELOXICAM comparativamente con otros antiinflamatorios no esteroi.

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Bactrim (Es un medicamento a base de una asociación sinérgica de TRIMETOPRIMA y SULFAMETOXAZOL.)
*Farmacocinética
*Cuando se administran por vía oral, las concentraciones plasmáticas de ambas están generalmente en una proporción 1:20. En la orina esta relación puede variar de 1:1 a 1:15, dependiendo del pH.
*Cerca de 50% de TRIMETOPRIMA y de 50% de SULFAMETOXAZOL administrados se excreta en la orina en 24 horas.
* | Las dos sustancias se absorben en forma rápida y casi completa en la porción superior del tracto gastrointestinal tras la administración oral.
*SULFAMETOXAZOL se absorbe más lentamente que el TRIMETOPRIM
* | se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos, incluyendo el pleural, peritoneal, sinovial y ocular.
* | La excreción aumenta en la orina alcalina.

Se excretan pequeñas cantidades en las heces, leche materna, bilis y otras secreciones corporales.
*Las dos sustancias, así como sus respectivos metabolitos, se eliminan por filtración glomerular y secreción tubular; ambas sustancias activas dan concentraciones en la orina
*Farmacodinamia
*Los dos componentes interfieren con la síntesis bacteriana de ácido tetrahidrofólico.

*Intermediario esencial para la producción de ácidos nucleicos.
*Las bacterias sensibles son las que requieren sintetizar el ácido p-aminobenzoico (PABA).
*La acción de las sulfas es antagonizada por el PABA y las sustancias similares procaína y tetraciclina.

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Farmacocinética

La morfina es administrada por vía oral, parenteral, intratecal, epidural y rectal.

Tiene entre 16% de potencia administrada por vía oral, mientras que por vía intravenosa corresponde a una potencia del 33%.

Biodisponibilidad de 38% ya que sufre un amplio metabolismo de primer paso.

Tiene un grado de unión a proteínas plasmáticas de 35% y una semivida de eliminación es de 1,5-2 horas en individuos sanos.

Metabolizada principalmente en el hígado.

Farmacodinamia

Actúa como agonista de receptores (µ) específicos situados en el cerebro, médula espinal y otros tejidos.

Actúa sobre el sistema nervioso central y específicamente en órganos con musculatura lisa.

Produce sedación,euforia, antitusígeno, depresión respiratoria,emético, antidiarreico.

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AMOXICILINA

• Fármaco Cinética:
-Se absorbe rápidamente después de su administración oral.
-Se difunde inmediatamente en casi todos los tejidos y líquidos del cuerpo a excepción del cerebro y el líquido céfalo raquídeo, salvo cuando las meninges están inflamadas.
-La vida media ( t 1/2) es 61.3 minutos
-La mayor parte de la dosis se excreta sin cambio por la orina
-No se une en alto grado a las proteínas exactamente solo en un 20% , es decir que el 80% queda liberado

•Fármaco Dinamia
-Amoxicilina interfiere con la circulación enterohepática de los anticonceptivos hormonales orales y puede disminuir la efectividad de éstos.
-Mejora la  absorción gastrointestinal, la amoxicilina ocasiona unos mayores niveles de antibiótico en sangre y unos menores efectos gastrointestinales
-Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular.

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Grupo 7 (Paralelo 2)
- Betametasona

* Farmacodinámica:

Tienen una influencia sobre el metabolismo de los hidratos de carbono, las proteínas y los lípidos, sobre el equilibrio de los electrolitos y el agua y sobre las funciones del aparato cardiovascular, del riñón, musculoesqueléticas, del sistema nervioso y de otros órganos y tejidos, incluida la sangre.

- Fármaco cinética:
De otro modo, sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores aparecen en 1-3 h y persisten de 3 a 4 días. La betametasona se absorbe bien por vía oral, y cuando se aplica tópicamente puede absorberse y pasar al plasma en cantidades importantes.