# data[].attributes.body
Lääkeaineen siirtyminen verenkierrosta muihin kudoksiin ja elimiin.

Simppelisti tässä vaiheessa tapahtuu lääkkeen vaikutus.

# data[].attributes.body
Aineenvaihdunta, jonka seurauksena lääkeaine muuttuu metaboliitiksi eli yhdeksi tai useammaksi aineenvaihduntatuotteeksi.

# data[].attributes.body
Aino Kivelä

Nea Lampimäki

Eevi Alaputto

Janina Ahonen

Janina Kahelin

Sini Jaakkola

# data[].attributes.body
Enteraalisesti eli ruoansuolatuselimistön kautta annetun lääkkeen vaiheet elimistössä. (Enterotabletti = Nieltävä tabletti muotoinen lääke joka vaikuttaa ruoansulatuselimistön kautta)

Näitä lääkkeitä ovat mm. depottabletit, joissa lääkeainetta vapautuu hitaasti ja tasaisesti pitkäaikaisesti elimistössä.

Muita lääkemuotoja enteraalisesti annettavana ovat mm. kapselit, tipat, peräsuolen kautta annettavat ruiskeet ja supot

# data[].attributes.body
Valitsimme esimerkkilääkkeen jonka farmakodynamiikan käymme läpi yksityiskohtaisesti. Käymme myös käsitekartassa vaihtoehtoiset käsitteet läpi.

Lääkeaine eli vaikuttava aine lääkkeessä on oksikodonihydrokloridi.

# data[].attributes.headline
I. Ensikierron metabolia eli alkureitin metabolia

# data[].attributes.subject
I. Ensikierron metabolia eli alkureitin metabolia

# data[].attributes.body
Kun lääke on nielty, lääkeainetta eli oksykodonia alkaa vähitellen vapautumaan ruoansulatuskanavassa.

Lääke imeytyy pääosin ohutsuolesta passiivisen diffuusion kautta porttilaskimoon, joka kuljettaa lääkeaineen maksaan ennen systeemiseen verenkiertoon pääsyä.

# data[].attributes.headline
Maksa eli ihmisen suurin sisäelin "kehon kemiallinen tehdas"

# data[].attributes.subject
Maksa eli ihmisen suurin sisäelin "kehon kemiallinen tehdas"

# data[].attributes.body
Maksalla on omat tehtävät ruoansulatusjärjestelmässä ja verenkiertojärjestelmässä, sekä aineenvaihduntaelimistössä. Maksa käsittelee lääkeaineita.

# data[].attributes.body
Lääkeaineen hajoamistuote jolla ei ole ollenkaan tai on hyvin vähäinen vaikutus elimistössä eli Inaktiivinen metaboliitti : Noroksykoni

Lääkeaineen hajoamistuote jolla on sama tai erilainen lääkevaikutus kuin alkuperäisellä lääkeaineella eli Aktiivinen metaboliitti: Oksimoroni

Osa lääkeaineesta muuttuu aineenvaihduntatuotteiksi eli metaboliiteiksi CYP-entsyymien avulla. CYP-entsyymit hajottavat ja muokkaavat mm. lääkeaineita maksassa.

# data[].attributes.body
Vaihtoehtoisesti maksassa lääke voi muuttua aktiiviseksi tuotteeksi. Näitä kutsutaan aihiolääkkeiksi. Tälläinen on esimerkiksi levodopa, josta kehossa aktivoituu dopamiini. (Parkinson lääke)

# data[].attributes.body
Metabolian induktio, eli lääkeaine hajoaa nopeammin entsyymien aktivoituessa ja lääkkeen pitoisuus veressä laskee. Esimerkiksi yhteisvaikutus karbamatsepiinin kanssa (epilepialääke) voi heikentää oksikodonin tehoa.

Metabolian inhibitio, eli lääkeaine hajoaa hitaammin ja entsyymin toiminta estyy, jolloin lääkeaineen pitoisuus veressä kasvaa, teho lisääntyä ja riski haittavaikutuksiin kasvaa. Eli oksikodonin kanssa esim. maksan vajaatoiminta, tietyt ruoka-aineet kuten greippimehu voivat aiheuttaa lääkeaineen määrän kasvua kehossa, aiheuttaa yliannostuksen riskiä ja haittavaikutuksia.

# data[].attributes.headline
P-glykoproteiinin tehtävä (kuuluu myös metaboliaan ja jakautumiseen.)

# data[].attributes.subject
P-glykoproteiinin tehtävä (kuuluu myös metaboliaan ja jakautumiseen.)

# data[].attributes.body
P-glykoproteiini on kuljetusproteiini, joka kuljettaa oksikodonia eli lääkeainetta takaisin verenkiertoon ja suolistoon.

Oksikodonin kohdalla etenkin kipua lievittävä vaikutus riippuu siitä, kuinka paljon oksikodonia kulkeutuu p-glykoproteiinin avulla takaisin keskushermostoon.

# data[].attributes.body
Oksikodonin biologinen hyötyosuus on noin 60–87 %, mikä tarkoittaa, että osa lääkeaineesta hajoaa jo maksassa ennen kuin se saavuttaa systeemisen verenkierron (iso verenkierto). Systeeminen verenkierto kuljettaa hapekasta verta sydämestä kehon kaikkiin kudoksiin elimiin ja tuo hiilidioksidia ja kuona-aineita takaisin sydämeen. Imeytymisen nopeuteen ja määrään vaikuttavat mm. tabletin rakenne, mahalaukun tyhjenemisnopeus sekä ravitsemustila.

# data[].attributes.body
Depottabletti pidentää lääkeaineen vapautumista, minkä vuoksi plasman huippupitoisuus (Cmax) saavutetaan vasta 3–5 tunnin (Tmax) kuluttua annosta. Tämä tasainen vapautuminen vähentää haittavaikutuksia ja ylläpitää terapeuttisen leveyden rajoissa pysyvän lääkeainepitoisuuden. Oksikodonihydrokloridin terapeuttisella leveydellä tarkoitetaan terapeuttista annostelualuetta, jolla lääke lievittää kipua ilman merkittäviä haittavaikutuksia. Oksikodonihydrokloridi on vahva opioidi, joten se vaatii tarkkaa annostusta lääkärin ohjeiden mukaisesti - annosta ei saa ylittää.

# data[].attributes.body
Oksikodoni on selektiivinen myy-opiodireseptorin agonisti, joka vaikuttaa keskushermostossa. Sen vaikutus on osittain spesifinen, koska se sitoutuu useisiin opioidireseptoreihin. Se on kuitenkin selvästi enemmän selektiivinen, koska sen vaikutus kohdistuu ensisijaisesti myy-reseptoriin, joka välittää suurimman osan sen farmakologisista vaikutuksista.

Vaikutus ei kuitenkaan ala ennen kuin lääkeaine on imeytynyt, kulkeutunut systeemiseen verenkiertoon ja ylittänyt veri-aivoesteen.

# data[].attributes.body
Prosessi, jossa lääkeaine siirtyy antopaikasta, kuten ruoansulatuskanavasta, verenkiertoon. Imeytymisen nopeuteen ja määrään vaikuttavat muun muassa lääkemuoto, ruoansulatuskanavan olosuhteet ja ensikierron metabolia.

# data[].attributes.body
Osa lääkeaineesta muuttuu aineenvaihduntatuotteiksi eli metaboliiteiksi CYP-entsyymien avulla. CYP-entsyymit hajottavat ja muokkaavat mm. lääkeaineita maksassa.

Metabolian induktio ja inhibitio kuuluvat myös tähän, josta avataan tarkemmin metabolia- vaiheessa.

# data[].attributes.body
Teoreettinen suure, josta voidaan päätellä mihin solun osiin lääkeaine on jakautuneena. Jos jakautumistilavuus on suuri lääkeaine kertyy kudoksiin (esim maksa, sydän), jos taasen pieni se ei juurikaan jakaudu verenkierron ulkopuolelle.

Oxycontin jakautuu laajalti elimistön kudoksiin.

# data[].attributes.body
Reseptoriin sitoutunut ja elimistön omien aineiden tavalla toimiva lääkeaine.

# data[].attributes.body
Ne toimivat elimistön omien aineiden ja lääkeaineiden sitoutumispaikkoina. Lääkeaine voi sitoutua yhteen tai useampaan reseptoriin. Ns avain-lukkoperiaate - lääkeaine avaimena ja reseptori lukkona.

# data[].attributes.body
Lääkeaine joka sitoutuessaan reseptoriin estää elimistön oman aineen tai lääkeaineen vaikutuksen. (oxycontin depot EI ole antagonisti)

# data[].attributes.body
Suuri laskimo, joka vie ruuansulatuskanavan pääosan, pernan ja haiman laskimoveren maksaan.

# data[].attributes.body
Lääkeaineen kyky sitoutua tiettyyn reseptoriin solun pinnalla.

# data[].attributes.body
Se osa lääkeannoksesta, joka pääsee vaikuttavassa muodossa verenkiertoon.

Oxycontin depot valmisteessa absoluuttisen hyötyosuuden on arvioitu olevan keskimäärin enintään 87%.

# data[].attributes.body
C-max: lääkeaineen suurin pitoisuus veressä tietyn annoksen jälkeen, ns huippupitoisuus

T-max: aika joka kuluu lääkkeen ottamisesta sen huipputehon saavuttamiseen

# data[].attributes.body
Suurimman turvallisen ja pienimmän tehoavan lääkeannoksen välinen ero.

# data[].attributes.body
Tarkoittaa vesiliukoisen lääkeaineen poistumista elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta virtsaan. Erittymistä tapahtuu myös sylkeen, sapen kautta ruoansulatuskanavaan ja ulosteeseen sekä ihon kautta hikeen. Kaasumaiset tai helposti höyrystyvät lääkeaineet voivat erittyä keuhkojen kautta uloshengitysilmaan. Äidinmaitoon erittyy erityisesti emäksiset, rasvaliukoiset ja hitaasti eliminoituvat lääkeaineet.

# data[].attributes.body
Ovat pavunmuotoiset elimet selkärangan molemmin puolin. Niillä on monia tärkeitä tehtäviä kuten kuona-aineiden poistaminen elimistöstä, neste- ja elektrolyyttitasapainon sekä happoemästasapainon säätely ja verenpaineen säätely.

# data[].attributes.body
Maksa siirtää joitakin lääkeaineita verenkierrosta sappeen, sappi siistää niitä suoleen ja sieltä uudelleen porttilaskimon ja maksan kautta takaisin verenkiertoon. Se hidastaa lääkeaineen poistumista elimistöstä ja pidentää vaikutusaikaa.

# data[].attributes.body
Oksikodonia ei saa antaa imettäville äideille koska se saattaa erittyä rintamaitoon ja aiheuttaa vastasyntyneelle hengityslamaa.

# data[].attributes.body
Oksikodoni ja sen metaboliitit eli aineenvaihduntatuotteet erittyvät sekä virtsaan että ulosteeseen.

# data[].attributes.body
Maksan ja munuaisten vajaatoimintapotilailla oksikodonin eliminaation puoliintumisaika saattaa pidentyä ja myös lääkkeen vaikutukset saattavat voimistua.

# data[].attributes.body
Osana metaboliaa ja erittymistä kuuluu eliminaatio eli lääkkeen poistuminen kehosta.

# data[].attributes.body
Oksikodoni on vesiliukoinen, se erittyy pääasiassa virtsan kautta, osa siitä erittyy myös sapen kautta ulosteessa.

# data[].attributes.body
Tarkoittaa lääkeaineen pitoisuuden vähenemistä puoleen verenkierrossa. Lääkeaine poistuu elimistöstä noin 4-5 puoliintumisajan kuluessa.

# data[].attributes.body
lääkeaine kertyy tai kohdentuu tiettyyn kudokseen, elimeen tai solutyyppiin

# data[].attributes.body
lääkeaine sitoo metalli-ionin muodostaen kompleksin. Voi estää imeytymistä tai ohjata lääkkeen kertymään kudoksiin joissa metalleja on.

# data[].attributes.body
jakautuminen ei ole palautuvaa, lääkeaine sidoutuu kudokseen tai reseptoriin pysyvästi.

# data[].attributes.body
lääkeaine sitoutuu tiettyihin kudoksiin, elimiin tai reseptoreihin enemmän kuin toisiin. Jakautuminen ei ole tasaista.

# data[].attributes.body
lääkeaine sitoutuu kudoksiin tai proteiineihin tilapäisesti, ja voi vapautua takaisin verenkiertoon jolloin se voi jälleen vaikuttaa elimistössä

# data[].attributes.body
Lääkehoidon, lääkelaskennan ja farmakologian perusteiden osaaminen: Luentotallenteet (PDF) nro 4, 8, 13

Saano, S. & Taam-Ukkonen, M. 2020. Lääkehoidon käsikirja. Osa I -Luvut 1, 5, 8 –9, 12

Saano, S. & Taam-Ukkonen, M. 2025. Lääkehoidon käsikirja. Osa I – Luvut 2, 5 – 9, 12

https://pharmacafennica.fi/spc/2999804