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• Derivado fenólico – diisopropil fenol;
• pH 6,5 a 7.

# data[].attributes.body
- Oxibarbitúricos = Petobarbital
- Tiobarbitúricos = Tiamil, Tiopental

# data[].attributes.body
Propofol

# data[].attributes.body
Cetamina, tiletamina

# data[].attributes.body
• Ácido fraco - pH alcalino;
• pKa 7,6;
• Comercializado em pó.

# data[].attributes.body
• Ultra-curta: 15 a 30 minutos. Exemplo: Tiopental.
• Curta: 60 a 120 minutos. Exemplo: Pentobarbital.
• Longa: mais de 2 horas. Exemplo: Fenobarbital.

# data[].attributes.body
• Administração exclusivamente via intravenosa ou perivascular;
• Taxa de ligação às proteinas de 70 a 85%;
• Alta lipossolubilidade, se deposita em tecido adiposo quando em doses cumulativas;
• Apresenta efeito cumulativo.

# data[].attributes.body
• Ligação a receptores GABA;
• Perifericamente miorrelaxante;
• Sistema microssomal hepático.

# data[].attributes.body
• Tiopental – indução da anestesia, procedimentos curtos (10 – 15 min);

• Pentobarbital – anestesia – tempo (60 – 120 min);

• Fenobarbital – anticonvulsivante.

# data[].attributes.body
• No SNC: depressão irregular, delírio e excitação, anticonvulsivante, reduz a pressão intracranial e a temperatura;
• No Sistema Cardiovascular: promove vasodilatação, o que reduz a resistência vascular sistêmica, reduz o consumo de O2 do miocárdio consequentemente reduzindo a pressão arterial e a frequência cardíaca;
• No sistema gastrointestinal: redução do peristaltismo.
• No sistema renal: reduz a chegada de sangue aos rins devido a vasoconstrição e hipotensão;
• Outros efeitos: reduz o tônus uterino causando depressão fetal, reduz a pressão intraocular.

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Etomidato
- Derivado imidazólico carboxilado;
- Em solução aquosa é instável;
- Propilenoglicol (arritmias!!!);
- Possui baixo tempo de ação (30'');
Desvantagens
- Dor local (pH 6), tromboflebites, náuseas e mioclonias;
-> Miorrelaxantes e antieméticos.
Farmacocinética:
- Sem efeito cumulativo;
- Alta lipossolubilidade;
- Baixa taxa de lig. as proteínas (65 - 75%);
- Boa distrib. em tecidos bem vascularizados;
- Biotranform. hepática e plasmática (hidrólise);
-> Ácido Carboxílico Imidozólico (inativo);
-> Eliminação: Rim (87%); Bile (13%).
Mecanismo de ação
- Não muito elucidado;
- Receptores GABA;
-> Aumenta o tempo de abertura de canais de cloro;
-> Hiperpolarização;
-> Aumenta número de receptores.
Farmacodinâmica SNC
- Reduz pressão intracraniana;
- Reduz fluxo sanguíneo;
- Causa depressão irregular.
Farmacodinâmica Sist. Cardiovascular
- Mantém pressão arterial;
- Mantém frequência cardíaca;
- Mantém volume sistólico;
- Mantém débito cardíaco.
-> Pacientes cardiopatas.
Farmacodinâmica Sist. Respiratório
- Depressão respiratória (variável)
-> Aplicação rápida ou lenta.
Outros efeitos
- Reduz pressão intraocular;
- Reduz peristaltismo e tonos intestinal;
- Aumenta secreções
-> Salivação.

# data[].attributes.body
• Não usar em cesárias;
• Cuidado com o uso em ruminantes;
• Repique;
• Usar apenas em animais saudáveis.

# data[].attributes.body
• Duração de ação: 3 a 9 min.
·

# data[].attributes.body
• De uso exclusivo pela via intravenosa;
• Taxa de ligação a proteínas – 97 a 99%;
• Baixa solubilidade em água – emulsão glicoproteica aquosa;
• Não cumulativo;.

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• Potencia a ação do GABA em receptores GABA A;

• Aumenta a condutância ao íon cloro.

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•  Indução à anestesia – bolus ou infusão contínua;

•  Ausência de fenômenos excitatórios;

•  Relaxamento muscular moderado;

• Pequenos e grandes animais.

# data[].attributes.body
• Efeitos no SNC:
· Depressão do SNC;

· Redução de fluxo sanguíneo cerebral e pressão intracraniana;
• Efeitos no sistema cardiovascular:
· Depressores dose-dependente; quanto maior a dose maior a depressão

· Reduz o debito cardíaco e pressão arterial; depressão da sensibilidade barorreflexa a hipotensão; o organismo não consegue perceber a redução de pressão;

· Bradicardia – queda de frequência cardíaca;

· Maior hipotensão que o tiopental;

• Efeitos no sistema respiratório:

· Apnéia velocidade-dependente; quando a aplicação é rápida ocorre parada respiratória;

· Reduz a frequência respiratória e o VM – hipercapnia (aumento do CO2);

•  Efeitos do sistema digestório:

· Diminuição da tensão do esfíncter esofágico posterior – jejum 8 h; náuseas e vômitos.

# data[].attributes.body
• Extremamente rápida; hepática, plasmática, pulmonar e renal;

• No fígado – metabolização por conjugação com o ácido glicurônico em metabólitos inativos.

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• O mesmo pode causar hipotermia;

• 8% dos animais anestesiados com propofol – tremores musculares, opistótonos, hiperextensão de membros e movimentos mandibulares;
• Uso do propofol – indicado para indução em hepatopatas e para anestesia intravenosa contínua associado a outros fármacos.

# data[].attributes.body
• Altamente lipossolúvel
• pKa 7,5
• Antagonista do receptor NMDA

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•  5 a 10 minutos

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•  Administração pode ser inalatória, IM, IV, oral.
•  Baixa biodisponibilidade devido ao efeito de primeira passagem hepática
• Pouca capacidade de ligação proteica
• O metabólito norcetamina pode prolongar os efeitos da anestesia
• Rápida passagem pela BHE, o que deixa a sua concentração no SN em torno de 4 vezes maior que no plasma

# data[].attributes.body
• Ocorre no fígado, produzindo Norcetamina (que prolonga o efeito anestésico)
• O pico da Norcetamina ocorre após 30 minutos da aplicação IV
• Após o pico ela é hidrolisada por meio de glucurono-conjugação
• A excreção ocorre pela urina e bile.

# data[].attributes.body
• Sedação e indução à anestesia;

• Delírio e alucinação na recuperação;

• Ampla margem de segurança;

• Hiper-reflexia e sensibilidade ao toque;

• Associação com miorrelaxantes.

# data[].attributes.body
• Efeitos no SNC:
· Ativação do sistema límbico (hiperexcitabilidade);

· Aumento de consumo de O2 cerebral, fluxo sanguíneo cerebral e PIC;

• Efeitos no sistema cardiovascular:

· Aumento da atividade simpática;

· Hipertensão arterial;

• Efeitos no sistema respiratório:
· Doses elevadas podem causar apnéia;

· Padrão respiratório irregular – apnêustico;

· Aumento das secreções nas vias aéreas.

# data[].attributes.body
•  Ocorre através das enzimas microssomais no fígado
• O metabólito norcetamina é o produto dessa biotransformação

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• Contra-indicado em animais com trauma cerebral, deve-se também, ter cautela com os epilépticos;
• Contra-indicado em cardiopatas não compensados.

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Etomidato