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Video: Introducción a la absorción, el metabolismo y la excreción de fármacos - Manual MSD versión para público general

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Factores que Condicionan la Distribución de un Fármaco

Existen varios factores que afectan la distribución de un fármaco, en primer lugar, pueden considerarse una serie de propiedades fisicoquímicas del principio activo que directa o indirectamente afectan su capacidad de transparencia a través de las barreras biológicas. Entre estas propiedades encontramos su peso molecular ( a mayor peso molecular la difusión se encontrara mas restringida) su polaridad; ( fármacos polares pueden atravesar algunos endotelios y epitelios por filtración pero tienen dificultades para realizar difusión simple a través de la membrana celular o para extravasar a través de capilares de permeabilidad restringida, como la barrera hematoencefálica); su grado de ionización (que podemos relacionar con su constante de disociación acida o básica y con el pH del entorno) y su afinidad por el  sistema de transporte especializado

Bibliografía

1.Edu.ar. [citado el 3 de marzo de 2022]. Disponible en: https://libros.unlp.edu.ar/index.php/unlp/catalog/download/511/465/1685-1

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Absorción

Entre los factores propios del sitio de absorción está la superficie de absorción; el intestino es un ejemplo muy claro, ya que su gran superficie permite la rápida absorción de medicamentos, al igual que los pulmones. La piel tiene el inconveniente de que es una barrera y que las sustancias deben ser extremadamente liposolubles para absorberse; los esteroides fluorados son muy liposolubles y por eso se absorben por vía dérmica, mientras que la hidrocortisona tiene muy mala absorción. La irrigación del tejido es otro factor importante, que explica porqué la Aspirina, por ejemplo, no se absorbe en el estómago, porque este órgano tiene poca irrigación, a diferencia del intestino; mientras mayor es la velocidad del flujo sanguíneo en el intestino, mayor es la velocidad de absorción, lo que ocurre en el estado postprandial. Muchos medicamentos se podrían absorber más rápido sobre las comidas que antes de las comidas. Algunos se tienen que absorber en ayunas, pero es por otras razones.

La velocidad de vaciamiento gástrico y la velocidad de tránsito intestinal también afectan la velocidad de absorción; si el fármaco pasa con rapidez por el intestino, no alcanza a entrar en contacto con la mucosa y sale intacto del tubo digestivo. La presencia de enzimas metabolizantes es otro de los factores influyentes: si en la mucosa intestinal existen estas enzimas, el fármaco no alcanzará la sangre, ya que será inactivado por éstas. Por ejemplo, la adrenalina por vía oral no se absorbe debido a la presencia de la monoaminoxidasa (MAO) intestinal, que la degrada rápidamente; si no hubiese MAO intestinal se podría administrar por vía oral. Lo mismo pasa con la insulina, es una proteína que es degradada por las enzimas pancreáticas. En cambio, el neosintrón, que es un anticoagulante, se absorbe por vía oral sin problemas, tanto así que se llama anticoagulante oral, no tiene el problema de que las enzimas pancreáticas o intestinales lo digieran.

Referencia Bibliográfica

1.Maya JD. Farmacocinética: absorción y distribución. Medwave [Internet]. 2007 [citado el 3 de marzo de 2022];7(4). Disponible en: https://www.medwave.cl/link.cgi/Medwave/PuestaDia/Cursos/3449

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Formas Farmacéuticas de Liberación Inmediata

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Formas Farmacéuticas de Liberación Inmediata

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Preparaciones en las que la liberación de la sustancia o sustancias activas no está
deliberadamente modificada por un diseño de formulación particular ni por un método de fabricación especial.
En el caso de una forma farmacéutica sólida, el perfil de disolución de la sustancia activa depende
esencialmente de sus propiedades intrínsecas.

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El tiempo de disgregación de un comprimido está controlado por un conjunto de factores experimentales independientes como ser: el tipo de aglutinante, el uso de lubricantes el tipo de disgregante y cantidad del mismo así como la fuerza utilizada en la compresión.

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Factores que Condicionan la Distribución de un Fármaco

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Una liberación efectiva del principio activo requiere una fácil disgregación del comprimido en el tracto gastrointestinal o en fluidos dependiendo de la vía de administración a la que se destine. un comprimido que no disgregue adecuadamente limitara la disolución y absorción del fármaco y esto afectara además la respuesta terapéutica.

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Una liberación efectiva del principio activo requiere una fácil disgregación del comprimido en el tracto gastrointestinal o en fluidos dependiendo de la vía de administración a la que se destine. un comprimido que no disgregue adecuadamente limitara la disolución y absorción del fármaco y esto afectara además la respuesta terapéutica.

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Formas farmacéuticas de liberación acelerada.

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Un problema con la producción de formas farmacéuticas sólidas es una variación en la dureza de los comprimidos. Una tableta blanda puede causar una multitud de problemas, no solo con la prensa sino también con la consistencia del producto, con el proceso de la película protectora y el embalaje, los cuales a veces pueden causar la retirada del producto.
Control del peso. Mantener el peso de la tableta es la llave para controlar su dureza; las fluctuaciones en el peso causan cambios en la dureza de la tableta.
Rascador y die fill. El rascador se suele pasar por alto como un artículo que se desgasta y debería ser sustituído con frecuencia. Si el producto es muy abrasivo, el rascador debería ser cambiado diariamente.

Referencia bibliográfica:
LFA. Formas farmacéuticas sólidas [online]. lfatabletpresses. 2020 [consultado el 26 de febrero, 2022]. Disponible en: https://www.lfatabletpresses.com/es/articles/common-tablet-defects-that-can-be-avoided-easily