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O primeiro antibiótico, produzido por seres vivos e de ampla utilização, foi descoberto pelo médico inglês Alexander Fleming e chamado de penicilina. Fleming descobriu a penicilina quando estudava a bactéria Staphylococcus aureus, a qual era responsável por causar infecções graves em ferimentos em soldados.

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Seus estudos iniciaram-se em 1928, logo após Fleming voltar da Primeira Guerra Mundial, sendo ele motivado a estudar essas bactérias a fim de reduzir o sofrimento dos feridos em guerra.

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No século XX, a penicilina permitiu um grande aumento da população mundial, por curar vários tipos de doenças que antes matariam quem as pegasse.

Antes da descoberta da penicilina, um simples corte poderia infeccionar facilmente e matar uma pessoa por falta de tratamento, a penicilina evita isso por matar inúmeras bactérias.

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As superbactérias são cepas de bactérias que se tornaram resistentes aos antibióticos conhecidos, muitas vezes incluindo os mais modernos. As bactérias, como qualquer outro organismo, tentam sobreviver diante das tensões externas e têm a vantagem adicional de terem uma grande facilidade para sofrer mutações, assim como para se reproduzir; em condições adequadas, centenas de milhões podem aparecer em poucas horas.

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Um dos possíveis futuros para os antibióticos é o de utilizar bacteriófagos como antibióticos. Os bacteriófagos são vírus que atacam apenas bactérias, sendo inofensivos aos seres humanos.

Um dos cuidados no uso de bacteriófagos como antibióticos é que, como vírus, eles podem evoluir e passar a fazer mal aos humanos.