# data[].attributes.body
Navne: Enrofloxacin, Marbofloxacin

Amfolyt

Koncentrationsafhængig

Baktiocid

Virkningsmekanisme:

G+: Inhiberer DNA-gyrase (II) à ingen celledeling

G-: Inhiberer DNA-gyrase (II og IV) à ingen celledeling

(størst effekt på G-, da den inhiberer både I og IV)

Spektrum:

Meget bred. G+, G- (alle undtagen lawsonia, bracylospira, Fusobacterium)

Klinisk anvendelse:

Enrofloxacin: Alle dyr: Sidste udvej pga. fare for resistensudvikling, men den tager alt.

Marbofloxacin: Smådyr: ørelidelser, urinveje

A: Alle

D: God vævsfordeling pga. høj fedtopløselighed

M: Lever

E: Renal (= kan bruges til urinvejslidelser)

Resistens:

JA – TARGET ÆNDRING.
Mutation (ændrer affinitet for fluoroquinoloner, da DNA-gyrasen kan ændres. OBS: både DNA gyrase II og IV skal lave mutation for, at den ikke virker på G-)

Ekstra:

Kan gemme sig i makrofager

# data[].attributes.body
Navne: Florfenicol

Alkohol

Tidsafhængig

Baktiostatisk

Virkningsmekanisme:

Binder til 50S unit (samme sted som makrolider) à blokker for peptidyltransferase à ingen peptidbinding

Spektrum:

Bredspektret = G+(Staph, Strep) og G- (Actinobacillus,Pasteurella, Histophillus )

Klinisk anvendelse:

Respirationslidelser, GI, øjenlidelser (topikalt)

A: po (- drøvtyggere), im, sc

D: God vævsfordeling pga. høj fedtopløseligt. Optages over ventrikkelslimhinden (derfor ikke po til drøvtyggere da alkoholer nedbrydes i formaven)

M: LEVER

E: Udskillelse af metabolitter i nyren (ikke moderstoffet pga. det hele metaboliseres = ikke til urinveje)

Resistens:

JA – TARGET ÆNDRING
Mutation og plasmid (bindingssted på 50S ændres = de kan ikke længere binde)

Interaktion:

Antagonisme med Makrolider, da de binder samme sted på 50S

# data[].attributes.body
Navne: Oxytetracyclin og doxycyclin (lægemiddellisten)

Syre eller base? Amfolytter

Tidsafhængig eller koncentrationsafhængig? Tidsafhængig

Bakteriocide eller bakteriostatiske? Bakteriostatisk

Virkningsmekanisme: Binder sig 30S-enhed i A-sitet hvor tRNA normalt binder -> bakteriens proteinsyntese stopper.

Spektrum: Bredspektrede, både gram+ og gram-

Klinisk anvendelse: GI-infektioner med Lawsonia, luftvejsinfektioner, hudinfektioner, klovbrandbylder og urinvejsinfektioner.

A: Dårlig p.o.-absorption undtagen for doxycyclin (der kun bruges p.o., F=21%). Gives p.o. hvis infektion er i tarmen.
D: Fordelingsvolumen på ca 1 L/kg. Proteinbinding på 50-60%
M: Begrænset metabolisme.
E: Renal udskillelse af hovedsageligt uomdannet lægemiddel (oxytetracyclin 80 % og doxycyclin 50 %)

Evt resistens eller andre kommentarer:

Resistens: udvikles gradvist, hovedsagligt ved inhibition af den aktive transport af tetracyklin over cytoplasmamembranen. Dette er ofte en plasmidbetinget resistens. Der ses krydsresistens: er en bakterie resistent over for én tetracyklin, er den det over for alle.

Bruges primært til svin og kvæg – ikke til heste, da der her er nogle mave-tarm relaterede bivirkninger, og bruges kun lidt i smådyrsklinik.

Bivirkninger: Vigtigste bivirkning er at det binder calcium i blodet (hvis det gives i.v.) så der kan ses fald i blodtryk og desuden misfarvning af tænder og emaljedysplasi hvis tænderne er i vækst. Desuden kan ses superinfektioner hvis alle tetracyklin-følsomme bakterier fjernes, og de resistente får fri vækst.

# data[].attributes.body
Navne: Polymyxine B og Polymyxine E (Colistin)

Syre/base: Peptid

Tidsafhængig eller koncentrationsafhængig:
koncentrationsafhængige

bakteriocide eller bakteriostatiske:
bakteriocide

Virkningsmekanisme:
Den påvirker membranen og går den permeabel, hvilket øger vand optaget som giver celle død.
Den binder til endotoksin og inaktivere det.

Spektrum: Gram negative bakterier, vigtige er E. coli og salmonella

Klinisk anvendelse: Diarré og øreinfektioner (Kombinationsmidler)

A: Peroralt til tarminfektioner. Parenteralt til andre infektioner (Da den ikke kan optages P.O., da den er meget vandopløselig).
D: 70-90 % Plasmaproteinbinding.
M:
E: Udskilles i urinen.

evt. resistens eller andre kommentarer:

# data[].attributes.body
Navne:

Pleuromutiliner: Tiamulin og (Valnemulin)

Syre eller base?

Base, rigtig meget lipidopløseligt (stort fordelingsvolumen)

Tidsafhængig eller koncentrationsafhængig?

Tidsafhængig – steady state over MIC værdien.

Bakteriocide eller bakteriostatiske?

Bakteriostatiske ligesom makroliderne og lincomycin

Virkningsmekanisme:

Virker på proteinsyntesen på 50 S enheden.  Den forhindrer at peptidyltransferasen binder aminosyrerne sammen (kondenseres) og dermed dannes der ikke et komplet protein.

Spektrum:

Gram positive.

Af de gram negative tager den lawsonia og spirokenier, fusobacterium, luftvejs bakterier og enterobakterier hos svin.

Klinisk anvendelse:

Bruges til svine dysenteri – grundet response fra lawsonia og bracylospirer.

Kan også bruges til luftveje.

A: P.o. eller I.M.

D: Stoffet minder meget om makrolider og lincolider der begge har en Vd på > eller omkring ~ 1. Det er et lipofilt stof og det er basisk, hvilket taler for at det har et godt fordelingsvolumen.

M: N/A

E: N/A

Evt resistens eller andre kommentarer:

Der kan forekomme resistens mod Tiamulin, hvor man benytter valnemulin I stedet, der er mere potent.

# data[].attributes.body
Navne: Cefalexin (1.), Cetiofur (3.), Cefquinom (4.).

Syre eller base?

Syre.

Tidsafhængig eller koncentrationsafhængig?
Tidsafhængige.

Bakteriocide eller bakteriostatiske?
Bakteriocidt.

Virkningsmekanisme:
Binder til og hæmmer transpeptidase -> forhindre krydsbinding mellem peptidoglycaner så der ikke dannes peptidoglycankæder ->cellevæggen svækkes -> cellen brister.

Spektrum:

1. generation; G+ kokker (S. aureus, - MRSA, Streptococcus).

3. og 4. generation; G+ og G- (luftvejs og entero).

Klinisk anvendelse:
Luftveje, GI, hud, urinvej

A: 3. +4. IM. 1. PO
D: God fordeling.
M: Nogle metaboliseres (deacetyleres) til aktive metabolitter.
E: Mellem T½. Renal.

Evt resistens eller andre kommentarer:
Synergistisk virkning med aminoglykosider og polymyxiner. Antagonistisk med baksteriostatika.

# data[].attributes.body
Navne: Penicillin V, penicillin G, ampicillin, amoxycillin.

Syre eller base?
Stærke syrer.

Tidsafhængig eller koncentrationsafhængig?
Tidsafhængig

Bakteriocide eller bakteriostatiske?
Bakteriocidt.

Virkningsmekanisme :
Binder til og hæmmer transpeptidase -> forhindre krydsbinding mellem peptidoglycaner så der ikke dannes peptidoglycankæder ->cellevæggen svækkes -> cellen brister.

Spektrum:
Gram prositive (den ydre membran hos G- forhindrer nogle penicilliner). Aminopenicilliner (ampicillin og amoxicillin) kan diffunderer gennem poriner i den ydre membran og virker derfor også mod Gram negative (bredspektrede).

Klinisk anvendelse:
Penicilliner; Luftveje og mastitis. Aminopenicilliner; luftveje, urinveje.

A: Penicillin G; IM, V; PO. Aminooenicilliner; IM eller PO.
D: Lavt fordelingsvolumen.
M: Metaboliseres ikke.
E: Renal. Kort T½.

Evt resistens eller andre kommentarer:
Amoxycillin: Højere potens med clavulansyre. Antagonistisk med baksteriostatika. Synergistisk virkning med aminoglycosider.

# data[].attributes.body
Navne: Erythromycin, tylosin og tulathromysin.

-Baser

-Bakteriostatiske

- Tidsafhængig

Virkningsmekanisme: Hæmmer proteinsyntesen. Binder til 50S enheden, og blokerer for peptidyl transferase så der ikke kan dannes krydsbindinger.

Spektrum: G+, fusobakterium, lawsonia og brachyspira.

Klinisk anvendelse: Hudinfektioner, mastitis, klovbrandbylder, GI-infektioner.
Nye makrolider kan også tage luftvejslidelser

A: PO (minus drøvtyggere). Nye makrolider skal injekteres for at undgå at alt forgår ved first pass metabolisme.

D: 1 liter/kg

M: Lever

E: renal

Evt: antagonister med penicilliner og cephalosporiner.

# data[].attributes.body
Navne: Trimethoprim (TMP)

Syre eller base? Svag organiske base

Tidsafhængig eller koncentrationsafhængig? Tidsafhængig

Bakteriocide eller bakteriostatiske? Bakteriostatisk (kombineret med sulfonamider er den bakteriocid, gives altid med sulfonamider)

Virkningsmekanisme: Hæmmer D-reduktase, så dihydrofolsyre ikke omdannes til tetrahydrofolsyre -> bakteriens DNA-syntese bremses.

Spektrum: Kombineret med sulfonamider tager den både grampositive og gramnegative

Klinisk anvendelse: Som ved sulfonamider: Drug of choice ved klovbrandbylder med Fusobacterium. GI-infektioner, urinvejsinfektion og luftvejsinfektioner.

A: P.o., i.m., s.c. og i.v. Fin biotilgængelighed. Kan også gives intramammært til mastitis. Det kan dog ikke gives oralt til drøvtyggere, da det omsættes til en inaktiv metabolit i vommen.
D: Fordelingsvolumen på >1 L/kg, da det er en base. Proteinbinding på 40 %.
M: Både fase I og fase II – primære metabolisme er methylering.
E: Renal udskillelse.

Evt resistens eller andre kommentarer:

Resistens kan forekomme hvis bakterierne har en overproduktion eller ny-syntese af D-reduktase.

# data[].attributes.body
- Navne: Neomycin, streptomycin og Gentamycin

- Det er hverken en syre eller base. Det har basenatur men er ikke en base.

- De er koncentrationsafhængig

- De er bakterioside

- Virkningsmekanismen: Virker på proteinsyntesen. Aminoglykosider binder til 30S enheden, allerede i det trin, hvor det kun er mRNA og 30S der er gået sammen

-Spektrum Staph, listeria, pseudomonas, moraxella, salmonella, klebsiella

- Klinisk anvendelse: Hudinfektioner, luftvejsinfektioner og GI-infektioner.

ADME:
A:De absorberes ikke ved p.o. administration, biotilgængeligheden er altså 0 (nul). Det betyder også, at hvis man giver aminoglykosider p.o., så virker de kun i tarmlumen. Men iv, sc.
D: Fordelingsvolumen er lille, omkring 0,3 L/kg.
M: ingen
E: renal
Andet: De kan danne krydsresistens. Dvs der kan dannes resistens overfor streptomycin, men så virker neomycin eller gentamycin stadigt. (hakkeordning)

- De er oto, nefro og cns toksiske.

- De må ikke gives sammen med tetracykliner.

# data[].attributes.body
Navne: Sulfadiazin (eneste sulfonamid på lægemiddellisten)

Syre eller base? Svage organiske syrer pga sulfonamid-gruppen, (SO2NH), der kan afgive en proton.

Tidsafhængig eller koncentrationsafhængig? Tidsafhængig

Bakteriocide eller bakteriostatiske? Bakteriostatisk (kombineret med TMP er den bakteriocid)

Virkningsmekanisme: Sulfonamider er analoger til paraaminobenzoesyre, og udkonkurrerer denne -> syntese af dihydrofolsyre går i stå -> bakteriens DNA-syntese går i stå.

Spektrum: Virker både på grampositive og gramnegative, kombineret med TMP er spektrum større.

Klinisk anvendelse: Drug of choice ved klovbrandbylder med Fusobacterium. GI-infektioner, urinvejsinfektion og luftvejsinfektioner. Også protozoer.

A: P.o., i.m., s.c. og i.v. Fin biotilgængelighed. Kan også gives intramammært til mastitis.
D: Fordelingsvolumen på 0,4-0,5 L/kg (forventeligt, når det er en syre).
M: Gennemgår både fase I (oxidation) og fase II metabolisme (acetylering, glukoronidering)
E: Renal udskillelse af hovedsageligt metabolitter (meget af moderstoffet reabsorberes)

Evt resistens eller andre kommentarer:

Resistens kan forekomme hvis bakterierne danner meget paraaminobenzoesyre eller hvis sulfonamiderne har svært ved at komme ind i bakterierne.
Der kan ses akutte eller kroniske bivirkninger. Akut fx CNS-stimulation ved store i.v.-doser (paralyse, kramper), injektionsskader og krystaluri/hæmaturi.
Kroniske fx agranulocytose, hypotrombinæmi, nedsat tilvækst og ægproduktion samt hudreaktioner v/ lokal behandling.

# data[].attributes.body
Navne:

Syre eller base?

Tidsafhængig eller koncentrationsafhængig?

Bakteriocide eller bakteriostatiske?

Virkningsmekanisme :

Spektrum:

Klinisk anvendelse:

A:
D:
M:
E:

Evt resistens eller andre kommentarer: