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Primeros fármacos efectivos administrados por vía general para prevenir y curar las infecciones bacterianas en seres humanos

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Clasificación segun la rapidez con la que son absorbidas y excretadas

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Clasificación segun la rapidez con la que son absorbidas y excretadas

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• De absorción y eliminación rápida
Sulfisoxazol
Sulfametoxazol
Sulfadiazina
• De absorción deficiente
Sulfasalazina
• De aplicación tópica
Sulfacetamida
Sulfadiazina argéntica
Mafenida
• De acción prolongada
Sulfadoxina

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Absorción🡲 Rápidamente en el aparato digestivo (Intestino delgado y estómago)
Distribución🡲 Por todos los tejidos del cuerpo y penetran fácilmente líquidos corporales
Excreción🡲 Una parte se elimina sin cambios, otra como productos metabólicos y la mayor parte en la heces, bilis, leche materna y otras secreciones

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Primera molécula: Ácido nalidíxico
Estructura química: ácido carboxílico en la posición 3 del anillo primario

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Actúan contra la DNA girasa y la topoisomerasa IV

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Quinolonas

Primera generación:
Ácido nadixico
Ácido pipemidico

Fluoroquinolonas

Segunda generación:  Norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina.
Tercera generación: Lomefloxacina y levofloxacino.
Cuarta generación:
Gatifloxacina y moxifloxacina

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✓ Infecciones urinarias
✓ Nocardiosis
✓ Toxoplasmosis
✓ Profilaxis para prevención de infecciones estreptocócicas y fiebre reumática

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- Infecciones por neumococos
- Infecciones por Streptococcus
- Infecciones por anaerobios
- Infecciones por Staphylococcus
- Infecciones por meningococos
- Infecciones por gonococos
- Infecciones por clostridios
- Infecciones por fusoespiroquetas
- Fiebre reumática

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Absorción, destino y excreción Quinolonas: 

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Absorción, destino y excreción Quinolonas: 

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Concentración sérica máxima 3h dosis de 400 mg

Concentraciones máximas varían de 1.1 ug/ml para esparfloxacina a 6,4 ug/ml para levofloxacina

Eliminación: A través de los riñones.

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Inhibidores competitivos de la dihidropteroato sintasa, enzima bacteriana que provoca la incorporación de PABA en el ácido dihidropteroico, precursor inmediato del ácido fólico

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• El trimetoprim es un diaminopiridina que inhibe a la dihidrofolato reductasa bacteriana
• En combinación con sulfametoxazol se conoce como cotrimoxazol

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Son bactericidas potentes contra:
- E. coli
- Salmonella
- Shigella
- Enterobacter
- Campylobacter
- Neisseria
- Estafilococos

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Infecciones urinarias

Prostatitis

Enfermedades de transmisión sexual

Infecciones digestivas y abdominales

Infecciones respiratorias

Infecciones de hueso, articulaciones y tejidos blandos

Reacciones adversas:

Anormalidades del aparato digestivo

Colitis

Rara vez provocan leucopenia, eosinofilia

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✘ Anormalidades del aparato urinario
✘ Anormalidades del sistema hematopoyético: Anemia hemolítica aguda, agranulocitosis y anemia aplástica
✘ Reacciones de hipersensibilidad

Interaccions farmacológicas con:
⤑ Anticoagulantes
⤑ Hipoglucemiantes tipo sulfonilurea
⤑ Anticonvulsivos

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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRESIÓN PENILICILINA G y V

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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRESIÓN PENILICILINA G y V

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• Se absorbe en el tubo digestivo -> Absorción rápida
• Penicilina G: Cmax de 30 a 60 minutos. -> 250 mg ~ 0,3μg / ml
Penicilina V: Cmax -> 500 mg ~ 3μg / ml
• Se distribuye extensamente en todo el cuerpo.
•Excreta  rápidamente por los riñones

•10% -> filtración glomerular

•90% -> secreción tubular.

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CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS Y SUS PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

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CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS Y SUS PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

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Metenamina

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Inhibición de la transpeptidación
Unión a las BPB
Activación de enzimas hidrolíticas

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• Penicilina G -> Penicilina Benzatínica

• Penicilina V -> Derivado fenoximetílico
Algunos microorganismos resistentes :
Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis y Bacteroides fragilis

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Características generales de las cefalosporinas

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Características generales de las cefalosporinas

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- Son eficaces por vía oral
cefdinir y cefditorén. Las otras
cefalosporinas se administran por vías intramuscular o intravenosa.
-Las cefalosporinas son excretadas por los riñones. Las excepciones son la cefpiramida y la cefoperazona que se excretan por la bilis

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Mecanismos de resistencia bacteriana a las cefalosporinas

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Mecanismos de resistencia bacteriana a las cefalosporinas

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El mecanismo más frecuente de
resistencia a las cefalosporinas es su destrucción por hidrólisis del anillo lactámico β.

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Muestran actividad un poco
mayor contra microorganismos
gramnegativos.

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Poseen actividad contra bacterias grampositivas y
actividad contra gramnegativos.

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Mecanismo de acción
Inactivación de los inhibidores
de la autolisina endógena: esta autolisina rompe las paredes
celulares bacterianas y produce la muerte del microorganismo.

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Reacciones de hipersensibilidad
Manifestaciones: Exantema maculopapular, Urticaria, Fiebre Broncoespasmo y Síndrome de Stevens-Johnson

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CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS Y SUS PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

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CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS Y SUS PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

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Son más eficaces frente a los bacilos gramnegativos y frente a los cocos grampositivos (excepto S. aureus)

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Se administración parenteral- tienen un extenso espectro de acción comparadas con las de tercera generación y tienen una gran estabilidad contra Beta-lactamasas mediadas cromosomalmente y por plásmidos.

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4ta Generación

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4ta Generación

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•La combinación de amoxicilina y clavulanato: eficaz contra cepas de estafilococos productores de β-lactamasas, H. influenzae, gonococos y E. coli.

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Antibióticos  que posee un espectro de actividad más amplio que el de muchos otros antibióticos lactámicos β.

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INHIBIDORES DE BETA LACTAMASAS

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INHIBIDORES DE BETA LACTAMASAS