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Principais características e exemplo de fármacos 

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Principais características e exemplo de fármacos 

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Os alimentos não reduzem a absorção oral desses fármacos, mas podem prolongar o intervalo até alcançar as concentrações séricas máximas.

São contraindicados durante a gravidez.

As fluoroquinolonas têm penetração intracelular significativa, permitindo o tratamento de infecções em que as bactérias passam parte ou todo o seu ciclo no interior da célula hospedeira.

Ciprofloxacino: é o mais utilizado, sendo efetivo contra microrganismos gram-positivos e os gram-negativos.

Norfloxacino: Ele é eficaz contra microrganismos gram-negativos (incluindo P. aeruginosa) e gram-positivos no tratamento de ITUs.

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Vantagens:

São agentes bactericidas potentes contra E. coli e várias espécies de Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter e Neisseri;

A resistência cruzada com outros antimicrobianos mais comumente usados é rara;

Possui amplo espectro antibacteriano, propriedades farmacocinéticas favoráveis e perfil de eventos adversos relativamente infrequente.

Desvantagens:

O uso excessivo resultou no desenvolvimento de resistência bacteriana.

Interação com teofilina provoca toxicidade em pacientes que usam ciprofloxacino e teofilina em conjunto.

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Principais características e exemplos de fármacos

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Principais características e exemplos de fármacos

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Utilizado principalmente em infecções por anaeróbios e protozoários;

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Vantagens:

Ativo contra a maioria dos anaeróbios; apresentando também atividade contra Entamoeba hystolitica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, Helicobacter pylori e Gardnerella vaginalis;

Desvantagens:

Não é bom para o tratamento de infecções pleuropulmonares mistas;

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Atua na redução dos grupos nitro na bactéria, formando metabólitos tóxicos que danificam o DNA bacteriano.

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Inibe a replicação e a transcrição bacteriana, por ação contra enzimas DNAgirase (gram-negativas) e a Topoisomerase IV (gram-positivas)bacterianas, que possuem a função de alterar a configuração ou a topologia do DNA, abrindo, dobrando e auxiliando no fechamento da dupla-hélice. A ligação das fluoroquinolonas nas enzimas e no DNA formam um complexo que:

Inibe a atividade da ligase

Clivagem do DNA sem capacidade para reparar o DNA

Cessação da replicação de DNA com cadeias de DNA danificadas

Morte celular

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Inibidores da síntese de ácidos nucleicos

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Inibidores da síntese de ácidos nucleicos

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O uso do cloranfenicol, um antimicrobiano de amplo espectro, é restrito a infecções de alto risco, para as quais não existe alternativa.

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Vantagens

Eficaz contra um amplo espectro de infecções;

Desvantagens

Provoca anemias, e síndrome do bebê cinzento

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Principais características e exemplos de fármacos

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Principais características e exemplos de fármacos

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Os macrolídeos são um grupo de antimicrobianos com uma estrutura lactona macrocíclica à qual estão ligados um ou mais açúcares desoxi. Telitromicina é um derivado semissintético da eritromicina, é o primeiro antimicrobiano “cetolídeo”. Cetolídeos e macrolídeos têm cobertura antimicrobiana similar. Contudo, os cetolídeos são ativos contra várias cepas gram-positivas resistentes a macrolídeos.

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Vantagens

Muito para tratar infecções por gram-negativas;

Desvantagens

Principal desvantagem é a hepatotoxicidade

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Principais características e exemplos de fármacos

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Principais características e exemplos de fármacos

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Consistem em dois aminoaçúcares unidos por ligação glicosídica a um núcleo hexose central. Dos antimicrobianos que intorrompem a síntese proteica, são os únicos bactericidas.

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Vantagens

São usados para o tratamento de infecções graves de- correntes de bacilos gram-negativos aeróbicos;

Desvantagens

Utilidade clíni- ca é limitada por graves toxicidades;

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Bem absorvida por via oral e distribuída pelos tecidos e líquidos corporais;

Deficiência de ácido fólico e consequente anemia megaloblástica, se usada a longo prazo. Outros efeitos: Náuseas, vômitos, alterações hematológicas e eritemas.

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São bem absorvidas e distribuídas pelo corpo

Efeitos adversos graves: hepatite, hipersensibilidades, insuficiência da medula óssea e insuficiência renal decorrente de nefrite tubulointersticial ou cristalúria. Outros efeitos: Náuseas, vômitos, dores de cabeça e depressão.

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Principais características e exemplos de fármacos

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Principais características e exemplos de fármacos

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Consistem em quatro anéis fundidos com um sistema de ligações duplas conjugado. Substituições nesses anéis alteram a farmacocinética individual e o espectro de atividade antimicrobiana.

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Vantagens:

São antimicrobianos bacteriostáticos eficazes contra uma ampla variedade de microrganismos, incluindo bactérias gram-positivas e gram-negativas, protozoários, espiroquetas, micobactérias e espécies atípicas;

Desvantages:

Depósito nos ossos e dentes e descoloração permanente dos dentes em lactantes ou crianças

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Sulfassalazina

Cotrimoxazol (trimetoprima + sulfametoxazol)

Pirimetamina

Proguanil

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A ação das sulfonamidas e da trimetoprima na síntese do folato bacteriano

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Podem ter a ação inibida pela presença de pus e de produtos de destruição tecidual porque estes contêm timidina e purinas, que são utilizadas diretamente pelas bactérias, não sintetizando, assim, o ácido fólico.

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Classes de fármacos que interferem na síntese proteíca

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Classes de fármacos que interferem na síntese proteíca

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É antagonista do ácido fólico, bacteriostática. Atua contra as bactérias mais comuns e protozoários, sendo utilizada no tratamento de infecções urinárias, pulmonares e outras. Por inibirem diferentes etapas no mesmo metabolismo bacteriano, as sulfonamidas são capazes de potencializar a ação da trimetropina.

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Os antibióticos podem atuar em cada uma dessas subunidades, bloqueando assim a síntese proteica na célula bacteriana;

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Vantagem:

Apresenta toxicidade reversível nos músculos esqueléticos, ou seja, uma toxidade menor que a classe das Polimixinas.

Desvantagem

Atividade restrita aos microrganismos gram-positivos.

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Constituem a classe de antimicrobianos que atuam inibindo a síntese de folato. Impedem a síntese de ácido di-hidrofólico, um pré-folato formado a partir do ácido p-aminobenzoico (PABA), competindo com este substrato pela enzima di-hidropteroatosintetase atuando como bacteriostáticos.

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Classes de fármacos que interferem na síntese de metabólitos essenciais

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Classes de fármacos que interferem na síntese de metabólitos essenciais

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Uma atividade enzimática em particular de um microrganismo pode ser inibida competitivamente por uma substância (antimetabólito) que se assemelha intimamente ao substrato normal da enzima.

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Inibição da síntese de metabólitos essenciais

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Inibição da síntese de metabólitos essenciais

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São moléculas anfifílicas contendo uma porção polar e uma porção apolar em sua estrutura.

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Os Ribossomos são formados por duas subunidades (uma maior e outra menor);

Para que ocorra a síntese proteíca, é necessário que o RNAm seja formado a partir do DNA;

O Ribossomo encontra essa fita de RNAm;

A subniudidade menor encontra e se liga ao códon de iniciação, enquanto a subunidade maior vem e cobre essa estrutura;

3 Regiões: Região A (Onde o RNAt se instala inicialmente); Região P (Onde ocorre a translocação) e Região E (RNAt que já está indo embora);

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BRUTON, L L.; HILAL-DANDAN, R. As bases farmacológicas da terapêutica de Goodman e Gilman. Grupo A, 2018. E-book. ISBN 9788580556155. Disponível em: https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/9788580556155/. Acesso em: 03 nov. 2023.

CLARCK, Michelle A. FINKEL, Richard. REY, José a. WHALEN, Karen. Farmacologia ilustrada. 5.ed. Porto Alegre : Artmed, 2013.

Ritter, James M. Rang & Dale Farmacologia . Disponível em: Minha Biblioteca, (9ª edição). Grupo GEN, 2020.

MORETH et al .Vista do Nitroimidazóis – Uma Promissora Classe de Substâncias para o Tratamento da Tuberculose. Sbq.org.br. Disponível em: <https://rvq-sub.sbq.org.br/index.php/rvq/article/view/79/129>. Acesso em: 6 nov. 2023.

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Esses antimicrobianos exercem seu efeito agindo nos ribossomas bacterianos e inibindo a síntese proteica das bactérias. A base para a seletividade, consiste nas diferenças estruturais dos ribossomos eucarióticos e procarióticos.

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Principais características e exemplos de fármacos

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Principais características e exemplos de fármacos

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Possui um único anel β-lactâmico não fundido com nenhum outro sistema anelar. Além disso, é possível que esses compostos atuem na síntese da parede celular inibindo uma enzima diferente.

Aztreonam: É o único monobactâmico disponível comercialmente. Possui atividade antimicrobiana principalmente contra as Enterobacteriaceae, incluindo P. aeruginosa. É resistente à ação das B-lactamases, exceto B-lactamases de espectro extendido (BLEE).

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Vantagens:

As polimixinas são frequentemente o único agente antibiótico eficaz contra organismos multirresistentes, particularmente Enterobacteriaceae resistentes a carbapenêmicos.

Eficaz contra bactérias as espécies Acinetobacter , P. aeruginosa , espécies Klebsiella e espécies Enterobacter , E. coli, espécies Salmonella, espécies Shigella.

São úteis no tratamento de infecções do trato urinário, meninges e corrente sanguínea por cepas suscetíveis de pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae e Acinetobacter baumannii.

Desvantagens:

São antibióticos considerados clinicamente importantes, mas o seu uso é limitado a reações locais graves devido à sua toxicidade.

Não são absorvidas pelo TGI.

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Insere-se na membrana citoplasmática de bactérias gram-positivas, rompendo a membrana e matando a célula.

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Daptomicina

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Polimixina B;

Polimixina E (colistina).

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Agem interferindo na propriedade de permeabilidade seletiva da membrana citoplasmática bacteriana. Ligam-se aos constituintes lipoproteicos da membrana, destruindo sua barreira osmótica seletiva. Com a permeabilidade seletiva alterada, a bactéria perde a vitalidade. A ação ocorre sobre bactérias gram-negativas, já que possuem maior conteúdo lipídico. Quanto maior o conteúdo de fosfolipídios da membrana citoplasmática, maior a sensibilidade bacteriana a estas drogas.

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Classe de fármacos que inibe a função da membrana celular

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Classe de fármacos que inibe a função da membrana celular

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Os antibióticos que atuam sobre a membrana celular causa rápida despolarização, resultando na perda do potencial da membrana, levando à inibição da síntese de proteínas, DNA e RNA, o que leva à morte celular bacteriana.

A membrana celular é uma membrana biológica que separa o interior das células do ambiente externo, ela é seletivamente permeável a íons e moléculas orgânicas. Consiste na bicamada lipídica com proteínas incorporadas. As membranas plasmáticas estão envolvidas em uma variedade de processos celulares, como adesão celular, condutividade iônica e sinalização celular.

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Vantagens:

Baixo nível de toxicidade.

Desvantagens:

Não possui ação contra gram-positivos ou anaeróbicos.

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Vantagens:

Possui uma atividade extraordinariamente ampla contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas (incluindo P. aeruginosa);

Possui espectro de atividade mais amplo que a maioria dos outros antibióticos β-lactâmicos;

Possui baixa toxicidade e apresenta alta resistência a β-lactamases.

Desvantagens:

Apresenta baixa estabilidade metabólica e química;

Não é absorvida pelo trato gastrointestinal;

Pode ocorrer neurotoxicidade em concentrações plasmáticas elevadas.

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Principais características e exemplo de fármacos

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Principais características e exemplo de fármacos

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São antibióticos β-lactâmicos sintéticos, que possuem uma estrutura diferente das penicilinas porque o átomo de enxofre do anel tiazolidínico foi externalizado e substituído por carbono.

Imipeném: são resistentes à hidrólise das maioria das β- lactamases, mas não pelas metalo-B-lactamase.

Meropeném e doripeném: possuem atividade antibacteriana similar ao primeiro fármaco citado anteriormente.

Ertapeném: não possui atividade contra a maioria das cepas de P. aeruginosa porque são resistentes. Além disso, também não atua contra espécies de Enterococcus e de Acinetobacter

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Principais características e exemplo de fármacos

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Principais características e exemplo de fármacos

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O anel β-lactâmico é fundido com um anel diidrotiazínico de seis membros. Tendem a serem mais resistentes do que as penicilinas a certas B-lactamases.

São classificadas em cefalosporinas de primeira, segunda, terceira e quarta geração, a partir do padrão de suscetibilidade bacteriana e resistência às b-lactamases.

Primeira geração= Atividade contra a Proteus mirabilis, E. coli e Klebsiella pneumoniae.

Segunda geração= : Atividade contra a H. influenzae, Enterobacter aerogenes e algumas espécies de Neisseria. Atividade contra gram-positivas é mais fraco.

Terceira geração: Atividade aumentada contra bacilos gram-negativos, incluindo os mencionados, contra a maioria dos outros microrganismos entéricos mais Serratia marcescens.

Quarta geração: Atividade contra estreptococos e estafilococos (os que são suscetíveis à meticilina) e gram-negativos aeróbios, como espécies de Enterobacter, E. co/i, K. pneumoniae, P. mirabilis e P. aeruginosa.

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Vantagens:

São eficazes contra diversas bactérias gram-negativas e gram-positivas;

Possuem uma maior resistência à hidrólise ácida e às beta-lactamases;

Menos provável de promover reações alérgicas;

Desvantagens

Não possuem atividades contra enterococos;

A maioria são excretados pelos rins e por isso necessita de ajuste de doses em pacientes com insuficiência renal;

Por mais que sejam resistentes, eles podem perder a sua atividade por meio da ação de β-lactamases de espectro estendido (BLEEs).

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Essencial para o mecanismo de ação.

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Vantagens:

Grupo de fármacos que estão entre os mais amplamente eficazes e e os menos tóxicos conhecidos.

As autolisinas são enzimas degradativas que participam da remodelagem da parede bacteriana, produzidas por cocos gram-positivos. Quando se encontra na presença das penicilinas com a ausência da ultima fase da síntese da parede celular, ela promove a sua ação degradativa contra a parede celular existente.

As penicilinas combinadas com outros antibióticos ou inibidores da da β-lactamase, pode ser uma alternativa para driblar a resistência bacteriana desenvolvida.

Desvantagem:

Aumento da resistência bacteriana limitou o seu uso.

São inativas contra microrganismos que não possuem a parede celular de peptideoglicano, como: micobactérias, protozoários, fungos e vírus.

Perda da atividade bactericida pela ação das enzimas β-lactamases produzidas pelas bactérias.

A presença de uma bomba de efluxo pode diminuir a atividade do fármaco, pela baixa quantidade do mesmo dentro das células bacterianas.

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As peniciplinas diferem entre sim por conta do substituinte R ligado ao ácido 6-aminopenicilânico. Essa diferença impacta no espectro antimicrobiano, a estabilidade no suco gástrico, a hipersensibilidade cruzada e a susceptibilidade às enzimas bacterianas de degradação (β-lactamases).

Benzipenicilina (penicilina G): Amplamente usada contra infecções causadas por inúmeros cocos gram-positivos e gram-negativos, bacilos gram-positivos e espiroquetas. Entretanto, sua atividade pode ser inibida por ser suscetível à inativação pelas B-lactamases.

Ampicilina e amoxicilina: Possuem atividades eficazes contra bacilos gram-negativos. Porém, sofrem inativação por penicilinase plasmídeo-mediada.

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Interferem na última fase da síntese da parede das bactérias, bloqueando uma enzima denominada transpeptidase que possui a função de fazer as ligações transversais entre os aminoácidos L-Lisina e D-Alanina ligadas à estrutura do peptideoglicano, essenciais para a integridade da parede celular. Ao bloquear a atividade da enzima transpeptidase, não iremos ter a formação dessa ligação transversal e consequentemente teremos uma parede celular mal formada, que possui aberturas onde a água irá entrar e promover a lise e morte celular bacteriana pela pressão osmótica.

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O peptideoglicano promove estabilidade mecânica rígida para as bactérias e evita o inchaço e lise celular pela pressão osmótica. Isso se da pela sua estrutura com elevado número de ligações cruzadas por unidades de glicano que consistem em filamentos lineares de dois aminoaçúcares alternados (N-acetilglicosamina e ácido N-acetilmurâmico).

Há diferenças na espessura da parede celular das bactérias gram-positivas e gram-negativas. Enquanto que a primeira tem uma espessura de 50-100 moléculas, a última possui espessura de apenas 1 a 2 moléculas.

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Classes de fármacos que promovem a inibição da síntese da parede celular 

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Classes de fármacos que promovem a inibição da síntese da parede celular 

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Os antimicrobianos que possuem esse mecanismo de ação interferem na síntese da parede celular bacteriana, essencial ao crescimento e desenvolvimento das bactérias, promovendo a lise celular e consequentemente a morte. Essa estrutura é constituída por um polímero denominado peptideoglicano, composto por unidades de glicano unidas umas às outras por ligações peptídicas cruzadas.

Uma das vantagens desse mecanismo de ação, é que ele atua em uma estrutura bacteriana particular das bactérias, não sendo encontrada nas células dos mamíferos.

Entretanto, para ter o máximo de eficácia esses antimicrobianos precisam que as bactérias estejam em crescimento, sendo que eles possuem pouco ou nenhuma eficácia em bactérias que não estejam se proliferando e se dividindo.