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Tratamento medicamentoso da esquizofrenia 

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Tratamento medicamentoso da esquizofrenia 

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Angel

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Antipsicóticos típicos e atípicos e como agem 

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Antipsicóticos típicos e atípicos e como agem 

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Típicos

Os antipsicóticos típicos são divididos em:

Alta potência: Eles são menos sedativos e mais “deliriolítico”. São dose-dependentes para diminuir os efeitos psicóticos. São eles: haloperidol, trifluoperazina, flufenazina.

Baixa potência: são mais sedativos, muitas vezes que os de alta potência. Apresentam mais propriedades anticolinérgicas, anti-histamínicas e antagonistas alfa-1, são necessárias doses mais elevadas para atingir propriedades antipsicóticas). São eles: clorpromazina, levomepromazina, tioridazina.

Mecanismo de ação

Bloqueio dos receptores D2 da dopamina. O que se sabe é, que os sintomas positivos da esquizofrenia são gerados por um aumento da atividade dopaminérgica na via mesolímbica, devido a maior ligação do neurotransmissor dopamina aos seus receptores D2.
Todos os antipsicóticos agem em D2, a maioria deles bloqueando sua ação. Os de baixa potência são eficazes, mas para bloquear D2 necessitam de doses mais altas, o que pode gerar efeito adversos, como bloqueio M1 – constipação, retenção urinária; H1 – aumento do apetite, sonolência; alfa-1-periférico – hipotensão postural.

Principais medicamentos

Haloperidol - Menos sedativo, mas também pode causar sedação, é de alta potência, maior bloqueio D2. Pode ser injetável para uma ação mais rápida ( IM - pico em  20 min) ou oral ( 1h a 4h ).

Clorpromazina -  É de baixa potência, muito utilizado para profilaxia enxaqueca e outros sintomas neurológicos. É mais sedativa e necessita doses maiores para efeito antipsicótico. Existe a formulação injetável ou oral. Apresenta muitos efeitos colaterais.

Atípicos

Tem propriedades iguais de reduzir sintomas positivos, porém causam menos sintomas extra-piramidais (SEP) e hiperprolactinemia.

Mecanismo de ação

Apresentam um mecanismo de ação diferente dos antipsicóticos típicos: atuam bloqueando o receptor da serotonina, receptor 5HT2A. Proporciona o aumento da dopamina, que vai competir em outras áreas com os antagonistas dos receptores D2, o que pode proporcionar uma redução dos efeitos colaterais. Existem 2 formas de redução dos efeitos colaterais: aumentar a dopamina para competir com os bloqueadores, ou bloquear os receptores M1 (fenegan). Além de bloquearem o receptor 5HT2A, também fazem um bloqueio parcial de D2 e agonismo parcial 5HT1A.
Na via mesocortical, a maior densidade de receptores 5HT2A é maior, melhorando os sintomas negativos. Na via mesocortical, não existem muitos receptores 5HT2A, então não pioram os sintomas negativos.

Principais medicamentos

Esperidona - em doses altas pode gerar efeitos extra-piramidais com haloperidol. Ela também eleva a prolactina, apesar de ser um atípico. Relacionada também ao ganho ponderal, bloqueio alfa periférico. Depósito de 15 dias.
Ziprazidona - menor ganho de peso, menos efeitos na prolactina. Pouco acessível no Brasil.
Olanzapina - estabilizadora do humor, pode ser utilizada na depressão. Apresenta um impacto metabólico importante: aumento da glicemia, TG, ganho de peso. Apresenta efeito D2.
Quetiapina - antipsicótico em doses mais altas.

Angel.

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Os efeitos adversos metabólicos permanecem como problemas importantes da psicofarmacologia. Ganho de peso clinicamente relevante ocorre com freqüência em pacientes em uso de antipsicóticos e estabilizadores de humor, principalmente naqueles em uso de clozapina, olanzapina, lítio e ácido valpróico. A clozapina e a olanzapina associam-se também a uma maior incidência de diabetes melito e dislipidemias, seja devido ao ganho de peso, seja por ação deletéria direta sobre o metabolismo da glicose. A incidência de obesidade e outros distúrbios metabólicos é menor com a risperidona, se comparada à olanzapina ou à clozapina.

Luiza Martino Guimarães

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Os medicamentos antipsicóticos podem ser eficazes no sentido de reduzir ou eliminar sintomas de psicose. Eles parecem ter mais eficácia no tratamento de alucinações, delírios, pensamento desorganizado e agressividade. Embora os medicamentos antipsicóticos sejam os mais frequentemente receitados para tratar a esquizofrenia, eles parecem ter eficácia no tratamento desses sintomas, independentemente de serem originados por esquizofrenia . mania, demência ou pelo uso de substâncias, como anfetaminas.

Os medicamentos antipsicóticos modificam a forma como são transmitidas as informações entre as células individuais do cérebro.
Diferentes medicamentos antipsicóticos bloqueiam diferentes tipos de neurotransmissores. Todos os medicamentos antipsicóticos eficazes conhecidos bloqueiam os receptores de dopamina. Os medicamentos antipsicóticos mais recentes (asenapina, clozapina, iloperidona, lurasidona, olanzapina, quetiapina, risperidona e ziprasidona) também bloqueiam os receptores da serotonina, que é outro neurotransmissor. Os especialistas acreditam que essa propriedade pode tornar esses medicamentos mais eficazes. Contudo, estudos recentes não deram respaldo a essa opinião.

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https://youtu.be/JkAJf6rVctM

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Artigo sobre antipsicóticos do Professor e Dr. José Alberto Del Porto.

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Artigo sobre antipsicóticos do Professor e Dr. José Alberto Del Porto.

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O artigo acima escrito pelo Professor e Dr. Jose Alberto, fala sobre medicamentos antipsicóticos e como eles marcaram o inicio da era dos antipsicóticos, os benefícios que os antipsicóticos de ação prolongada trouxeram para aqueles  que estão em fase crônica e para aqueles que estão na fase inicial da doença.
Consta também um importante estudo de caso sobre o haloperidol onde os autores concluíram que,
em doses baixas, o haloperidol pode ser efetivo em certos
casos, e mais bem tolerado em relação às doses mais altas
correntemente empregadas.

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Mecanismos  de ação  dos  antipsicóticos  no  tratamento Teorias  tentando diferenciar os antipsicóticos “atípicos” dos “típicos”, como a do antagonismo de receptores D2 dedopamina  e  5-HT2  de  serotonina,  a  da  dissociação  rápida  do  receptor  D2  e,  por  fim,  a  teoria  do agonismo  parcial.  Elas  constituem  um  exemplo  fascinante  de  como  evoluem  as  idéias  sobre  os efeitos  dos  medicamentos. Além  disso,  mostram  que  há  uma  necessidade  crescente  de  conceitos  e  termos  básicos  da  Farmacologia  para  que  se  compreendam  as  diferenças  observadas entre  os  antipsicóticos.  Foram discutidas as teorias do antagonismo de receptores D2 e 5-HT2, da dissociação rápida do receptor D2 e, por fim, do agonismo parcial.

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Mecanismos  de ação  dos  antipsicóticos  no  tratamento Teorias  tentando diferenciar os antipsicóticos “atípicos” dos “típicos”, como a do antagonismo de receptores D2 dedopamina  e  5-HT2  de  serotonina,  a  da  dissociação  rápida  do  receptor  D2  e,  por  fim,  a  teoria  do agonismo  parcial.  Elas  constituem  um  exemplo  fascinante  de  como  evoluem  as  idéias  sobre  os efeitos  dos  medicamentos. Além  disso,  mostram  que  há  uma  necessidade  crescente  de  conceitos  e  termos  básicos  da  Farmacologia  para  que  se  compreendam  as  diferenças  observadas entre  os  antipsicóticos.  Foram discutidas as teorias do antagonismo de receptores D2 e 5-HT2, da dissociação rápida do receptor D2 e, por fim, do agonismo parcial.

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Stephanie Brum

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Antipsicóticos: mecanismo de ação, drogas e efeitos colaterais

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Antipsicóticos: mecanismo de ação, drogas e efeitos colaterais